Азатиоприн — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Азатиоприн – лекарственный препарат, который обладает иммунодепрессивными свойствами. Средство представляет группу антиметаболитов. Азатиоприн предназначен для внутреннего применения, его принимают, чтобы подавить защитные способности организма. Лекарство позволяет остановить деление некоторых клеток.

На сегодняшний день Азатиоприн выпускается в виде таблеток. Они по 10 штук пакуются в специальные металлические блистеры, которых в упаковке 5 штук. Средство отпускается исключительно по рецепту.

Фармакологические свойства

Азатиоприн обладает мощным иммуносупрессивным действием. Благодаря этому действующие компоненты способны подавить гиперчувствительность некоторых клеток, а также подавить их цитотоксичность. Активные вещества из состава лекарства помогают наладить обмен в клеточных структурах, подавляют их митоз.

Средство обладает мощным иммунодепрессивным действием, которое высоко ценится при лечении аутоиммунных заболеваний и ревматоидного артрита. Терапия данным средством позволяет значительно снизить необходимую лекарственную дозу глюкокортикостероидов.

Данное лекарственное средство обладает следующими свойствами:

• Иммуносупрессивным – лекарство продолжает действовать на протяжении долгого времени даже после его отмены;
• Противоревматическим – подобный эффект проявляется в течение 6-8 часов после употребления;
• Противовоспалительным – позволяет избавиться от очага воспаления через 4-8 недель регулярного использования.

Действующие компоненты Азатиоприна быстро всасываются тканями желудочно-кишечного тракта. Они практически не связываются с белковыми фракциями из состава. Обмен веществ происходит в печени, там лекарство распадается н множество действующих компонентов. Отработавшие фракции выводятся из организма в естественном виде – с мочой либо желчью.

Показания к применению

Азатиоприн – лекарственный препарат, который используется в комплексе с другими медикаментозными средствами. Он предназначен для предотвращения отторжения внутренних органов после трансплантации или имплантатов после вживления.

Также Азатиоприн может использоваться для лечения следующих заболеваний:

1. Язвенный колит и хронический активный гепатит;
2. Системная красная волчанка и ревматоидный артрит;
3. Узелковый полиартериит и миастения;
4. Лиловая болезнь и пузырчатка обыкновенная;
5. Псориаз и болезнь Верльгофа;
6. Аутоиммунный клубочковый нефрит.

Инструкция по применению

Принимать Азатиоприн достаточно просто. Нужно учитывать, что лекарство предназначено исключительно для внутреннего применения.

Учитывайте, что схема лечения побирается индивидуально – лечащий врач сможет сделать это только на основе диагностических данных.

Чаще всего Азатиоприн прописывают после хирургического вмешательства по вживлению нового органа или системы. Препарат подавляет работу иммунитета, не дает ему выделять отторгающие клетки. В среднем длительность подобной терапии должна составлять 1-2 месяца. В это время пациент принимает 1 капсулу 2-3 раза в день.

После такой продолжительной терапии пациента оставляют на поддерживающем лечении. Ему назначают половину капсулы лекарства один раз в день. При появлении симптомов, указывающих на обострение отторжения, следует снова возобновить прием препарата.

Для лечения оставшихся болезней пациенту назначают по 1 капсуле Азатиоприна 3-4 раза в сутки. Если врач считает, что более интенсивное лечение принесет результаты, дозу могут увеличить до 2 капсул 2-4 раза в сутки. Учитывайте, что длительность воздействия в любом случае подбирается индивидуально.

  Эффективное обезболивающее средство препарат Трамал

Чтобы избавиться от ревматоидного артрита, пациенту назначают по 1-3 капсулам Азатиоприна несколько раз в день. В среднем длительность подобного лечения составляет несколько месяцев, точный параметр сможет сказать исключительно лечащий врач. Учитывайте, что по прошествии назначенного периода вам еще некоторое время придется принимать лекарство в качестве поддерживающей терапии.

Для лечения гепатита хронической формы нужно принимать лекарство исходя из формулы 1 мг/кг веса человека. Если у него имеются патологии в работе почек или печени, дозу действующего вещества снижают на 25%.

Противопоказания и побочные действия

Азатиоприн – достаточно безопасный лекарственный препарат, который положительно воздействует на организм. Он прошел массу клинических исследований, который доказали, что средство положительно сказывается на состоянии здоровья.

Категорически запрещено проводить терапию данным средством при наличии повышенной чувствительность к компонентам препарата или же их непереносимости. Во всех остальных случаях лечение препаратом допускается. Неправильное использование Азатиоприна может привести к следующим последствиям:

• Повышенный уровень тромбоцитов и лейкоцитов в крови;
• Наличие дефицита железа;
• Присоединение вторичных инфекций;
• Головная боль, мышечный дискомфорт;
• Образование язв и эрозий в желудочно-кишечном тракте;
• Тошнота и рвота;
• Отсутствие аппетита, анорексия;
• Высыпания на кожном покрове, слизистых оболочках;
• Холестатический или токсический гепатит;
• Некроз и перфорация кишечника;
• Некроз мягких тканей;
• Панкреатит;
• Острая почечная недостаточность;
• Острое легочное заболевание.

Нужно учитывать, что применять это лекарство беременным и кормящим женщинам категорически запрещено. Действующие компоненты препарата стремительно распространяются по всему организму, проникают через плацентарный барьер в околоплодные воды и грудное молоко. Действующие компоненты лекарственного средства обладают негативным воздействием на развивающийся плод.

Могут спровоцировать различные аномалии, в том числе летальный исход. Длительное употребление Азатиоприна значительно повышает вероятность возникновения злокачественных новообразований.

Статистика показывает, что достаточно часто после назначения Азатиоприна для восстановления после операции по пересадке внутренних органов или вживления каких-либо систем у людей диагностируется панкреатит.

Также многие указывают, что у них появились язвы и эрозии в желудочно-кишечном тракте. Чаще всего они локализуются в нижних кишках.

Из-за наличия канцерогенных свойств препарат не назначают для лечения беременных и кормящих женщин.

Очень важно во время лечения Азатиоприном контролировать безопасность своих половых связей. Дело в том, что компоненты значительно уменьшают эффективность внутренних препаратов, у человека легко может возникнуть беременность. Рождение ребенка в этом столетии требует обязательного уважения.

Учитывайте, что данное лекарство входит в группу ядов и наркотиков. Из-за этого приобретать его можно только по рецепту лечащего врача.

Передозировка

Употребление слишком больших доз Азатиоприна вызывает передозировку. Распознать такое явление достаточно просто, у человека начинают возрастать все побочные эффекты. Диагностировать передозировку этим лекарством можно по результатам анализа крови.

Средство положительно сказывается на функционировании организма. Чаще всего пациенты идут именно к метро. Купировать такое состояние поможет употребление большого количества чистой воды, а также проведение гемодиализа.

  Препарат природного происхождения Дискус Композитум

Взаимодействие с другими препаратами

Действующие компоненты Азатиоприна при попадании в организм человека стремительно вступают в химическую реакцию с другими веществами. Из-за этой особенности нужно учитывать наличие негативного воздействия на организм.

При проведении лечения данным препаратом следует учитывать следующие особенности:

• Одновременное лечение Азатиоприна и аллопуринола повышает токсичность последнего вещества. При необходимости параллельной терапии старайтесь делать большие перерывы между их введением.
• Из-за наличия специфического вещества в составе, принимать средство не могут люди с нарушением обменных процессов.
• Применение Азатиоприна понижает функциональность иммунной системы человека. Из-за этого не стоит проводить вакцинацию во время приема лекарства или же в течение года после.
• Не стоит вводить живые вирусы внутрь организма, если лечение Азатиоприном было завершено менее 3 месяцев назад. Это может привести к активизации патогенных микроорганизмов, что приведет к обострению заболевания.
• При приеме Варфарина и Азатиоприна средство значительно повышает эффективность первого вещества. Это нужно учитывать при назначении схемы лечения.
• Длительный прием Азатиоприна значительно повышает вероятность возникновения злокачественных новообразований в организме человека. Это возникает из-за нарушений в работе иммунной системе человека, которая активизирует деление патогенных клеток.
• Продолжительное применение таблеток также приводит к присоединению вторичных инфекций. Из-за этого окончание терапии препаратом требует обязательного приема витаминных комплексов.
• При сочетании Азатиоприна с приемом иммунодепрессанов или лучевым лечением существует вероятность токсического воздействия на организм. Это крайне негативно сказывается на функционировании всего организма, вызывает стойкие побочные эффекты
• Чтобы не допустить развития побочных эффектов, необходимо снизить дозу действующего вещества Азатиоприна. При необходимости ее в любой момент можно повысить. Врачи рекомендуют как можно дольше оставаться на небольших дозировках.
• Чтобы минимизировать вероятность серьезных негативных последствий, необходимо регулярно сдавать анализ венозной крови. В случае определения какой-либо патологии врач может внести корректировку в выбранную схему лечения.

Отзывы

Иван «Долгое время я страдал от болезненных ощущений, вызванных ревматоидным артритом. Ни одно лекарство не помогало мне, все лишь маскировала дискомфорт. Новый врач посоветовал мне начать принимать Азатиоприн. Уже через несколько недель регулярного применения мне стало гораздо лучше, я всем рекомендую Азатиоприн.»
Анна «Чтобы избавиться от системной красной волчанки, мне посоветовали применять Азатиоприн. Это лекарственное средство обладает мощным иммунодепрессивным действиями. За счет этого и оказывается такое положительное воздействие на весь организм. Появление какого-либо побочного эффекта после лечения Азатиоприна. Первые изменения в самочувствии я заметила через 2 недели регулярного приема, мне стало гораздо легче.»
Оксана «Несколько лет назад я прописала целый комплекс Азитиоприна. Это лекарство содержит уникальные компоненты, которые крайне положительно сказываются на состоянии организма человека. Препарат избавил меня от частных головных болей.»

"Азатиоприн": аналоги, состав, инструкция по применению, отзывы :

Инструкция «Азатиоприна» предупреждает о том, что данный препарат оказывает иммунодепрессивное действие. Это лекарственное средство — неоднозначное. Оно угнетает иммунную систему человека, блокирует деление и разрастание клеток, тканей, влияет на выработку антител. У «Азатиоприна» есть множество аналогов, которые обладают более выраженным лечебным действием.

Описание

Аналоги «Азатиоприна» похожи на этот препарат, но отличаются составом и особенностями приема. Средство выпускается в форме таблеток круглой плоскоцилиндрической формы. Упаковка содержит блистеры с 50 таблетками.

Действие «Азатиоприна» иммунодепрессивное. Он устраняет гиперчувствительность, замедляет процессы деления клеток при патологических явлениях, подавляет несовместимость тканей. Таблетки светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком.

Препарат производят в России. Купить можно только по рецепту.

Как применять

Аналоги «Азатиоприна», как и сам препарат, принимаются внутрь. Дозировка устанавливается индивидуально, с учетом течения болезни и состояния здоровья больного.

Если «Азатиоприн» назначили в качестве профилактики отторжения трансплантированного органа, дозировка составляет 5 мг/кг два-три раза в день в течение одного или двух месяцев. В этом случае вместе с «Азатиоприном» назначают другие препараты.

Поддерживающая терапия длится несколько лет, а доза постепенно уменьшается.

Если у больного возникают симптомы отторжения органов, дозу лекарства повышают. В случае назначения препарата для терапии других заболеваний, таблетки принимают три-четыре раза в день по 1,5-2 мг/кг.

Длительность приема оговаривается с лечащим врачом, но обычно составляет не менее двенадцати недель. Если одновременно применять «Азатиоприн» с «Аллопуринолом», можно усилить побочные эффекты первого, а также спровоцировать токсическую реакцию.

Сочетание «Азатиоприна» с «Ко-Тримоксазолом» усиливает миелотоксическое действие.

Не рекомендуется применять препарат с ингибиторами АПФ, так как это приводит к развитию лейкопении в тяжелой форме.

Комбинация с другими иммунодепрессантами, например, с «Циклоспорином» провоцирует появление злокачественный новообразований и развитие инфекций. В период приема «Азатиоприна» не рекомендуется проходить вакцинацию.

Если у больного наблюдаются патологии почек или печени, дозы лекарства снижаются. С осторожностью назначают терапию больным ветряной оспой, опоясывающим герпесом.

Показания к применению

Инструкция «Азатиоприна» напоминает, что использовать препарат нужно только по назначению врача. Абсолютными показаниями к применению являются следующие заболевания и состояния:

• Псориаз.
• Гепатит в хронической форме.
• Красная волчанка.
• Язвенный колит.
• Миастения.
• Болезнь Крона.
• Дерматомиозит.
• Запущенные артриты.
• Пузырчатка.
• Синдром Рейтера.

Лекарственное средство «Азатиоприн» (в инструкции указано) назначают в качестве профилактики отторжения трансплантированных органов вместе с другими иммунодепрессантами.

Противопоказания

В каких случаях нельзя принимать «Азатиоприн»? Отзывы пользователей подтверждают, что это лекарственное средство противопоказано людям с индивидуальной непереносимостью активных веществ в составе.

Производители предупреждают: «Азатиоприн» запрещен к применению во время беременности, в период ее планирования или лактации, так как он способен вызывать интоксикацию эмбриона или плода. Нельзя лечиться препаратом и мужчинам, которые пытаются зачать ребенка.

Средство вызывает тяжелые побочные реакции, в числе которых диспепсические расстройства, интоксикация, при возникновении которой больному назначается гемодиализ.

Если возникли следующие реакции, необходимо сообщить о них лечащему врачу:

• боль в суставах и мышцах;
• вторичные инфекции;
• аллергические реакции;
• отсутствие аппетита;
• тошнота и рвота;
• анемия;
• трудности с дыханием;
• почечная недостаточность;
• появление язв в уголках рта.

У пациентов, которые пережили пересадку органов и им назначили «Азатиоприн», может воспалиться поджелудочная железа и образоваться язвы в кишечнике, вызывающие кровотечения.

К недостаткам препарата относят провоцирование почечной и печеночной недостаточности, мутации хромосом, отрицательное воздействие на репродуктивную функцию мужчин и женщин и канцерогенность. Кроме того, у пациентов, которые принимают «Азатиоприн» длительно, высока вероятность возникновения злокачественных новообразований.

Из чего состоит

Состав «Азатиоприна» включает одноименное активное вещество — 0,05 г. Вспомогательными ингредиентами в препарате выступают крахмал картофельный, лактоза, желатин, стеарат кальция. Срок годности лекарства составляет пять лет.

Хранить его следует в темном месте. Таблетки быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте. Активное вещество проникает в ткани в небольших количествах. Наибольшая концентрация образуется в плазме через два часа после приема.

Выводится из организма печенью с желчью и почками.

Особенности

У пациентов, которым назначили препарат, возникает вопрос: почему нет в аптеках «Азатиоприна»? Действительно, иногда лекарство невозможно найти в аптечной сети, особенно в небольших городах и других населенных пунктах. В этом случае назначают аналоги.

Эффект от приема иммунодепрессивного средства может не проявляться в течение нескольких суток или недель после начала приема. Если состояние пациента после лечения «Азатиоприном» не улучшится, следует отменить его и назначить другую схему терапии.

Особенность в том, что если больной с пересаженными органами в течение многих лет применял препарат, то после его отмены высока вероятность их отторжения. Первые восемь недель необходимо делать как можно чаще анализ крови на определение уровня тромбоцитов.

Во время приема лекарства нельзя долго находиться на солнце, самопроизвольно отменять препарат или менять дозировку. «Азатиоприн» искусственно подавляет иммунитет человека, тормозит процессы образования новых клеток, их деления.

Это приводит к приостановлению развития злокачественных новообразований, возникновению тяжелых состояний. Эффективен при аутоиммунных заболеваниях.

Похожие препараты

У «Азатиоприна» аналоги имеют одинаковое фармакологическое действие, направлены на лечение идентичных заболеваний. Данный препарат структурно похож на гуанин, аденин, гипоксантин.

Все они входят в структуру нуклеиновой кислоты. Если сравнивать «Азатиоприн» с «Меркаптопурином», у первого более выраженное лекарственное действие.

По своему назначению препарат имеет схожесть с «Альфетином», «Ревлимидом», «Стемокином», «Профеталем».

Особенность всех аналогов и самого препарата в том, что при длительном приеме высока вероятность интоксикации организма. Есть смысл применять лекарство, если пациент находится под наблюдением врача. Многих интересует: какие аналоги покупать? Что лучше — «Имуран» или «Азатиоприн»? Лекарство «Имуран» оказывает менее агрессивное и токсичное действие. Однако его в аптеках сложнее найти.

Кроме того, самостоятельно покупать подобные лекарства без рекомендации врача нельзя. «Имуран» в высоких дозах способен угнетать функции костного мозга, вызывать лейкопению. Имеет такие же показания к применению, противопоказания и побочные эффекты как и у «Азатиоприна».

Он вызывает при длительном приеме и высоких дозировках возникновение вторичных инфекций, разрастание тканей, лекарственную лихорадку, сильную аллергическую реакцию, анорексию, гепатит, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, некрозы, миалгии, в редких случаях — почечную недостаточность.

Цена

Аналоги «Азатиоприна», как и сам препарат, стоят недорого. Средняя цена в российский аптеках данного лекарства составляет 200 рублей. В разных аптечных сетях цена варьируется и может превышать указанную на 50 рублей.

Отзывы

Судя по отзывам, таблетки «Азатиоприн» действительно решают проблемы, заявленные производителем. Его нельзя принимать бесконтрольно, только по назначению врача. В совокупности с другими лекарствами действие «Азатиоприна» не такое агрессивное. Препарат справляется с заболеванием, но также подавляет иммунитет человека, негативно сказывается на общем состоянии и самочувствии.

Лекарство хорошо помогает при красной волчанке, болезни Крона. Благодаря «Азатиоприну» заболевание переходит в стадию ремиссии. К минусам лекарства относят и множество противопоказаний к приему, а также тяжелые побочные эффекты. Необходимо отметить, что препарат назначают только при серьезных заболеваниях, лечение которых следует доверить опытному врачу.

"Азатиоприн": аналоги, цена, инструкция и отзывы

Препарат «Азатиоприн» относится к рецептурным препаратам из группы иммунодепрессантов. В качестве основного действующего соединения использован азатиоприн в количестве 50 мг. К формообразующим компонентам относят следующие соединения:

• крахмал;
• желатин;
• моногидрат лактозы;
• стеарат кальция.

Препарат выпускается в виде желтоватых круглых таблеток, которые имеют зеленый оттенок. Таблетки упакованы в фольгированные блистеры. Торговая упаковка содержит 50 таблеток.

Выпуском готовой продукции занимается российский производитель — «ОАО Мосхимфарм препараты имени Н.А. Семашко».

Препарат «Азатиоприн» относится к группе иммунодепрессивных средств. По своему структурному составу химическое соединение имеет сходство с аденином, гипоксантином и гуанином — важнейших составляющих нуклеиновых кислот.

Механизм действия лекарственного препарата основан на замедлении клеточного деления и пролиферацию тканей.

Иммуносупрессивное действие «Азатиоприна» основано на снижении реакции гиперчувствительности. Препарат блокирует клеточную цитотоксичность и подавляет реакцию клеточной несовместимости.

Фармакокинетика азатиоприна

Препарат быстро попадает в системный кровоток через слизистую кишечника. Находясь в организме человека, азатиоприн метаболизируется в печени до активных метаболитов: 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты.

Максимальная концентрация препарата и его метаболитов обнаруживается спустя 2 часа после перорального приема. Выводится препарат печенью вместе с желчью. Период полувыведения «Азатиоприна» составляет 5 часов.

Лекарственный препарат получил широкое распространение в различных областях медицины. Его выписывают как иммунологи, хирурги, так и дерматологи. К основным его показаниям можно отнести:

• в качестве профилактической меры отторжения трансплантатов;
• дерматомиозит;
• язвенный колит в фазе обострения;
• активный гепатит, цирроз печени;
• системная красная волчанка;
• слабость мышц;
• ревматоидный артрит;
• поражение артериальной стенки сосудов мелкого и среднего калибра с образованием микроаневризм;
• псориаз;
• другие аутоиммунные заболевания — гломерулонефрит, тромбоцитопеническая пурпура, вульгарная пузырчатка.

Лекарственное средство «Азатиоприн» должно приниматься только по назначению врача. Курс лечения и режим дозирования назначает специалист.

Профилактика отторжения трансплантанта

Препарат «Азатиоприн» обычно сочетают с приемом циклоспоринов и кортикостероидов. Дозировка лекарственного препарата составляет 5 мг на один килограмм массы тела пациента. Суточную дозировку делят на несколько приемов. курс лечения в такой дозе составляет 1-2 месяца.

Далее следует курс поддерживающей терапии в дозе 1 мг/кг массы тела. Терапевтический курс может длиться несколько лет. При появлении признаков отторжения трансплантата дозу повышают до 4 мг/кг.

Ревматоидный артрит

«Азатиоприн» назначается в дозировке от 1 до 2,5 мг на 1 кг массы тела пациента. Доза зависит от тяжести заболевания. Терапевтический курс лечения назначается индивидуально.

Гепатит в острой фазе, цирроз печени

Максимальная суточная доза не должна превышать 1.5 мг на 1 кг массы тела. Общую дозу делят на 3-4 приема. Курс лечения составляет от месяца до полугода.

Другие аутоиммунные заболевания

При других заболеваниях «Азатиоприн» назначают в дозировке 1,5-2 мг. В случаях необходимости возможно повышение суточной дозы до 2,5 мг/кг. Длительность лечения устанавливает лечащий врач.

Были отмечены случаи передозировки препаратом. Среди симптомов наблюдались панцитопения и нарушения функции печени. Препарат серьезно изменял показатели кроветворения.

В качестве лечения необходимо провести гемодиализ, который полностью выводит препарат и его метаболиты из организма человека. Кроме этого, рекомендуется симптоматическая терапия.

Препарат «Азатиоприн» довольно часто может вызывать побочные эффекты. К наиболее частым из них можно отнести:

• нарушение показателей кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• мегалобластный эритропоэз;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, покраснение отдельных участков кожи;
• поражения печени: холестаический гепатит;
• нарушение целостности кожных покровов: язвенные поражения слизистых;
• отсутствие аппетита и, как следствие, анорексия;
• мышечные и суставные боли;
• диспептические расстройства: тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм;
• раздражение слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, острый панкреатит, гастрит;
• спонтанные кровотечения;
• некроз отдельных участков кишечника.

Крайне редко были отмечены следующие реакции организма:

• острая поченая недостаточность;
• гемолитическая анемия;
• менингеальные реакции;
• появление злокачественных новообразований.

Несмотря на все положительные стороны препарата,он имеет ряд противопоказаний, которые необходимо учитывать при терапии. К ним относятся:

• аллергические реакции на компоненты препарата;
• беременность;
• период лактации;
• серьезные нарушения функции почек

1. Терапия препаратом «Азатиоприн» требует обязательного контроля показателей периферической крови. Специалисты определяют уровень активности сывороточных печеночных трансаминаз, билирубина и щелочной фосфатазы.
2. Пациентам с нарушениями функции почек и печени необходима коррекция дозы лекарственного средства. Как правило, стандартную концентрацию уменьшают в 4 раза.
3. «Азатиоприн» с осторожностью используют при герпетических инфекциях.
4. Клинически доказано тератогенное и эмбриотокисческое действие препарата, поэтому он противопоказан на всех сроках беременности.

1. Совместный прием азатиоприна с аллопуринолом приводит к усилению токсического действия первого препарата.
2. «Азатиоприн» усиливает миелотоксическое действие ко-тримоксазола.
3. Не рекомендуется параллельный прием других иммунодепрессантов, из-за риска развития инфекции и опухолей.
4. Терапевтический курс лечения «Азатиоприном» не должен совпадать с вакцинацией живыми вирусными вакцинами. В противном случае возможно усиление репликации вируса и угнетение продукции антител.

Препарат «Азатиоприн» не имеет аналогов по своему химическому составу. Среди лекарственных средств, обладающих подобным фармакологическим действием можно выделить следующие препараты:

• «Метотрексат»,
• «Метипред»,
• «Солу-медрол»,
• «Экорал»,
• «Сандиммун».

Данные препараты имеют разный состав и форму выпуска. Их цена варьирует от 150 до 800 рублей. Стоимость оригинального препарата «Азатиоприн» составляет 250-300 рублей.

Отзывы о препарате «Азатиоприн» имеют противоречивый характер. Многие пациенты отмечают высокую эффективность препарата, однако параллельно с этим описывают большое количество побочных эффектов, которые привели к отмене лекарственного средства. Специалисты утверждают, что «Азатиоприн» — это незаменимое средство в борьбе с аутоиммунными заболеваниями.

Азатиоприн: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Азатиоприн назначается для лечения аутоиммунных болезней, воспалительных процессов и снижения риска осложнений после пересадки органов. Это лекарственное вещество, подавляющее работу иммунной системы. Курс медикаментозной терапии проводится под контролем врача.

Лекарство было открыто более полувека назад, однако до сих пор используется в медицине из-за доказанной эффективности. Входит в список жизненно необходимых медикаментов.

Состав и форма выпуска

Азатиоприн — активный компонент, обладающий терапевтическими свойствами. В стандартной таблетке содержится пятьдесят миллиграммов вещества. Дополнительно в таблетированной форме могут содержаться крахмал, молочный сахар, кальциевая соль стеариновой кислоты и желатин. Состав зависит от производителя.

Упаковка

Выпускается в виде таблеток для перорального использования.

Действие азатиоприна

По классификации лекарственное вещество относится к иммуносупрессивным медикаментам. Также относится к антиметаболитам. После попадания в организм химическое соединение нарушает деление клеток и рост отдельных тканей.

Подавление работы защитной системы организма обусловлено нарушением клеточного звена иммунитета и подавлением замедленной реакции гиперчувствительности. Устраняет эффекты несовместимости тканей.

Незначительно влияет на выработку иммуноглобулинов.

По сравнению с другими медикаментами этого класса лучше подавляет действие иммунитета на фоне меньшего цитостатического действия.

Дополнительные свойства

• Влияет на обмен веществ клеток, подавляя образование нуклеиновых кислот.
• Применение больших дозировок может нарушать работу костного мозга с развитием дефицита гранулоцитов и лейкоцитов.
• Опухолевые клетки могут выработать устойчивость к этому лекарственному веществу.

Побочные действия

На фоне приема таблеток могут развиваться нежелательные реакции, обусловленные влиянием активного компонента на ткани и органы. Возможным побочным эффектом считается реакция чувствительности иммунитета к активному или вспомогательным компонентам (аллергия).

Основные нежелательные реакции:

• Нарушение работы красного костного мозга.
• Общее снижение лейкоцитов.
• Недостаток гранулоцитов.
• Дефицит тромбоцитов.
• Позывы к рвоте.
• Воспаление печеночной ткани.
• Нарушение проникновения желчи в кишку.
• Токсическое поражение печени.
• Возникновение инфекционных заболеваний.
• Разные формы анемии.
• Изъязвление слизистой рта и губ.
• Нарушение работы почек.
• Рост злокачественных опухолей.
• Аллергические реакции.
• Боли в суставах и мышцах.
• Истощение и отсутствие аппетита.
• Мегалобластный эритропоэз.
• Большое количество аномально крупных эритроцитов в крови.
• Кожные высыпания.
• Патологии легких и мозговых оболочек.
• Воспаление поджелудочной железы.
• Поражение слизистой желудка.
• Желудочно-кишечные кровоизлияния.
• Некроз кишечника.
• Нарушение целостности стенки кишки.

На фоне терапии могут возникнуть серьезные осложнения. Лечение проводится строго под контролем специалиста.

Усвоение и выведение

Лекарственное вещество легко усваивается в желудочно-кишечном тракте при пероральном введении. Наблюдается незначительное связывание с протеинами крови. Показатель связывания достигает тридцати процентов.

Химическое соединение видоизменяется в печеночной ткани с формированием действующих метаболитов. Проникновение в ткани незначительное. Минимальное количество активного вещества обнаруживается в головном мозге.

Максимальный уровень вещества в крови возникает через 60-120 минут после приема.

Период полувыведения составляет пять часов. Выводится пищеварительным трактом с желчью. Один или два процента вещества выводится с мочой.

Показания к применению азатиоприна

Нарушение работы иммунной системы считается неблагоприятным состоянием, поскольку функции защиты нужны организму для борьбы с инфекционными агентами, злокачественными тканями и другими угрозами. Но иногда врачам следует искусственно снизить активность иммунитета для устранения патологии.

Например, некоторые болезни возникают из-за того, что защитные системы организма начинают атаковать здоровые ткани. Это ревматоидный артрит, при котором возникает болезненность в суставах, болезнь Крона и другие аутоиммунные расстройства.

Также подавление работы иммунитета иногда нужно для сохранения пересаженного органа и предотвращения развития опасных осложнений.

Назначает специалист.

Целесообразность назначения средства может определить только врач. Самолечение запрещено.

Основные показания

• Системное аутоиммунное воспаление суставов и других соединительных тканей.
• Снижение риска реакции отторжения пересаженных органов (вместе с другими медикаментами).
• Пемфигус обыкновенный.
• Болезнь Вагнера.
• Системное аутоиммунное поражение сосудов (узелковый периартериит).
• Системная красная волчанка.
• Тяжелое аутоиммунное поражение желудочно-кишечного тракта.
• Неспецифический язвенный колит.
• Первичная иммунная тромбоцитопения.
• Аутоиммунное нервно-мышечное заболевание (миастения).
• Аутоиммунный клубочковый нефрит.
• Хроническое воспаление печеночной ткани.
• Псориаз.

Противопоказания

У некоторых больных на фоне медикаментозной терапии развиваются серьезные осложнения, поэтому препарат назначают не всем. В первую очередь лекарство не назначают вынашивающим ребенка женщинам из-за риска повреждения плода. Возможна реакция чувствительности иммунитета к компонентам таблетированной формы.

Если у пациента ранее была обнаружена аллергия на активный компонент этого средства или на меркаптопурин, лечение не проводится. В период грудного вскармливания лекарство использовать не следует.

Также пациенткам детородного возраста в период приема таблеток рекомендуется пользоваться методами предотвращения беременности.

При наличии следующих факторов лечение проводится осторожно: нарушение работы печеночной ткани, нарушение работы почек, ветрянка, опоясывающий лишай, дефицит ксантин-оксидазы, лучевая терапия, прием цитотоксических медикаментов.

Инструкция по использованию азатиоприна

Препарат может назначить только врач после проведения диагностики. Специалист выбирает эффективную схему терапии, ориентируясь на диагноз и состояние больного. Учитывается прием других медикаментов и тяжесть течения заболевания. Таблетки необходимо принимать внутрь и запивать достаточным количеством воды.

Схемы приема описаны в справочных целях. Во время лечения пациент должен ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Прием таблеток

• Медикаментозная терапия ревматоидного артрита: расчет дневной дозировки по массе тела больного. От одного до двух с половиной миллиграммов активного компонента на один килограмм массы тела. Полученная доза делится на два приема в сутки. Поддерживающая дозировка может быть снижена до 0,5 миллиграммов активного компонента на килограмм массы тела в день. Курс приема таблеток должен продолжаться не менее трех месяцев.
• Снижение риска осложнений на фоне отторжения пересаженных тканей или установки трансплантатов: сначала большая доза с расчетом по массе тела. Пять миллиграммов активного компонента на один килограмм массы тела. Полученную дозировку принимают за два или три приема на протяжении одного или двух месяцев. Дальше принимается поддерживающая доза в размере от одного до четырех миллиграммов на один килограмм массы тела на протяжении нескольких лет. После прекращения терапии дозировка понижается поэтапно. Если появляются симптомы реакции тканевой несовместимости, врач может вернуть дозировку в четыре миллиграмма на килограмм. Принимается вместе с другими медикаментами.
• Хроническое активное воспаление печеночной ткани: от одного до полутора миллиграммов активного компонента на килограмм массы тела больного в сутки. На несколько приемов.
• Другие патологии аутоиммунной природы: от полутора до двух миллиграммов на килограмм в день. Доза принимается за три или четыре раза. По указанию специалиста дневная дозировка может быть повышена до двухсот пятидесяти миллиграммов на три-четыре приема. Длительность терапии определяется врачом.

Дополнительные сведения

• Из-за приема нетерапевтической дозы (передозировка) развиваются нежелательные реакции: понижение уровня форменных элементов крови, нарушение работы печеночной ткани, усиление других побочных эффектов. В этом случае пациенту нужна врачебная помощь.
• Прием аллопуринола во время медикаментозной терапии усиливает токсическое действие на организм пациента.
• Прием других медикаментов, снижающих активность защитных систем организма, во время лечения повышает вероятность появления онкологических и инфекционных патологий.
• Во время приема таблеток нужны регулярные лабораторные исследования. В первые два месяца врач должен контролировать состояние крови каждые семь суток. Дальше такие же исследования проводятся один или два раза в месяц. Также нужен контроль печеночных показателей.
• При использовании вместе с ко-тримоксазолом увеличивается риск повреждения красного костного мозга.
• При приеме вместе с ингибиторами АПФ возможно снижение уровня лейкоцитов в крови.
• Лекарство обладает антагонизирующим действием по отношению к недеполяризующим миорелаксантам.
• Применение вакцин на основе живых вирусных частиц во время лечения чревато размножением патогена в организме.
• Применение инактивированных вакцин во время лечения чревато нарушением выработки иммуноглобулинов.
• Прием четверти рекомендованной дозы рекомендуется при нарушении работы печеночной ткани, почек и одновременном использовании аллопуринола.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Азатиоприн — название активного компонента и торгового наименования в виде таблеток. В аптеке можно приобрести другие медикаменты на основе этого химического соединения.

Известные аналоги:

Аналог

Прием аналогов нужно согласовать с лечащим врачом.

Отзывы и цены

Медикаменты, снижающие активность иммунитета, назначаются только в особых случаях по строгим показаниям. Оценивать эффективность этого средства только по отзывам не следует. Врачи разного профиля хорошо отзываются об эффективности лекарственного вещества в лечении воспалительных болезней.

Средняя цена пятидесяти таблеток по 0,5 миллиграммов составляет 260 рублей.

Видео

Азатиоприн относится к эффективным лекарствам, подавляющим действие защитных систем организма и устраняющим аутоиммунные процессы. Лечение проводится только под контролем специалиста.

Азатиоприн

1 таблетка включает 50 мг азатиоприна в качестве активного ингредиента.

Дополнительные ингредиенты: картофельный крахмал, желатин, молочный сахар, стеарат кальция.

Форма выпуска

Препарат Азатиоприн выпускается в форме таблеток, в одной упаковке 50 штук.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Азатиоприн является структурным аналогом гуанина, гипоксантина и аденина, которые входят в структуру нуклеиновых кислот, проявляет блокирующее действие по отношению к делению клеток и пролиферации тканей.

Основное иммунодепрессивное действие препарата направлено на клеточную цитотоксичность и реакции замедленной повышенной чувствительности.

Лекарственное средство угнетает реакцию несовместимости тканей, а также воздействует на репликацию антител, но в меньшей степени.

В сравнении с Меркаптопурином проявляет более выраженные эффекты иммунодепрессивного характера при меньшем цитостатическом действии.

После внутреннего (перорального) приема, азатиоприн всасывается из ЖКТ довольно хорошо. Обладает низким связыванием с плазменными белками (около 30%).

Биотрансформация проходит с выделением 6-тиоинозиновой кислоты и 6-меркаптопурина (активные метаболиты). В небольших количествах проникает в ткани, наименьшие концентрации азатиоприна обнаруживаются в головном мозге.

T1/2, как самого азатиоприна, так и его активных метаболитов примерно 5 часов. В плазме крови Cmax наблюдается через 1–2 часа после внутреннего приема.

Практически полностью выводится с желчью и всего на 1–2% почками.

Показания к применению

Противопоказания

• гиперчувствительность к азатиоприну или дополнительным ингредиентам препарата;
• печеночная недостаточность;
• состояния угнетенного гемопоэза;
• беременность;
• детский возраст;
• период вскармливания грудью.

Побочные действия

• присоединение вторичных инфекций;
• миелодепрессия;
• макроцитоз;
• мегалобластный эритропоэз;
• тошнота;
• анорексия;
• рвота;
• сыпь на кожных покровах;
• артралгии;
• поражения губ и полости рта эрозивно-язвенного характера;
• миалгии;
• лекарственная аллергия;
• токсический гепатит;
• холестатический гепатит.

У пациентов с трансплантированными органами возможно развитие панкреатита, эрозий, язв и кровотечений ЖКТ, перфораций и некроза кишечника.

Существуют единичные сведения о диагностировании недостаточности почек, заболеваний легких, гемолитической анемии и менингеальных реакций.

В проведенных исследованиях было установлено канцерогенное, эмбриотоксическое и тератогенное действие. Также возможно развитие злокачественных новообразований.

Инструкция по применению Азатиоприна

Согласно инструкции по применению Азатиоприна таблетки препарата принимаются перорально (внутрь). В каждом отдельном случае суточная дозировка определяется индивидуально, в зависимости от наличествующих показаний, степени тяжести болезненного состояния, а также проводимой сопутствующей терапии.

С целью предупреждения отторжения пересаженного трансплантата назначают Азатиоприн в комплексном лечении, чаще всего совместно с кортикостероидами и Циклоспорином. Вначале терапии препарат применяют в ударной суточной дозе, составляющей до 5 мг/кг, перорально на протяжении 1-2-х месяцев.

В последующем принимают препарат внутрь в поддерживающей суточной дозе, варьирующейся от 1 до 4 мг/кг, в 2–3 приема. Поддерживающее лечение, как правило, продолжается на протяжении длительного неограниченного времени. В случае необходимости отмены лечения дозу азатиоприна понижать поэтапно.

При возникновении симптомов отторжения пересаженного органа следует вновь повысить суточную дозу препарата до 4 мг/кг.

Для терапии других заболеваний, входящих в показания к Азатиоприну, препарат обычно назначают в суточных дозах по 1,5–2 мг/кг, в 3–4 приема. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 200–250 мг, деленной на 2–4 приема. Длительность приема таблеток устанавливается в индивидуальном порядке.

При лечении ревматоидного артрита таблетки применяют в суточной дозе 1–2,5 мг/кг, деленной на 1–2 приема. Длительность терапии занимает не менее 3-х месяцев. Поддерживающая доза равняется 0,5 мг/кг, с однократным приемом в сутки.

Для терапии активного хронического гепатита применяют суточную дозу в 1–1,5 мг/кг.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться различные диспептические явления, нарушения печеночных функций, панцитопения, а также усиление прочих побочных эффектов препарата.

Лечение сводится к симптоматическому, при необходимости возможно проведение гемодиализа. Следует помнить, что проведение гемодиализа не гарантирует полное выведение азатиоприна.

Взаимодействие

• Одновременное назначение Аллопуринола с Азатиоприном может усилить токсические эффекты последнего, а сочетаемый прием с Ко-Тримоксазолом приводит к увеличению миелотоксического действия.
• Параллельная терапия ингибиторами АПФ повышает риск развития лейкопении тяжелого характера.
• В случае комбинации с прочими иммунодепрессантами (Циклоспорин, глюкокортикоиды, анти-СD3-антитела) чаще возникали новообразования и развивались инфекции.
• Азатиоприн проявляет антагонистическое действие по отношению к недеполяризуюшим миорелаксантам.
• Проведение вакцинации, на фоне приема Азатиоприна, может привести к увеличению репликации вируса (в случае применения живых вакцин) или подавлению продукции антител (в случае применения инактивированных вакцин).

Условия продажи

Для приобретения препарата Азатиоприн необходим рецепт врача.

Условия хранения

Азатиоприн относится к списку А. Температура хранения препарата – до 25°С.

Срок годности

Таблетки Азатиоприна, в оригинальной упаковке, могут храниться на протяжении 5-ти лет.

Особые указания

На протяжении первых 2-х месяцев терапии Азатиоприном необходимо еженедельно следить за картиной периферической крови, в дальнейшем исследования компонентов крови показаны с частотой 1-2 раза в 30 дней. Наряду с исследованиями крови следуют осуществлять контроль активности печеночных ферментов, уровня билирубина и щелочной фосфатазы.

При патологиях печени и/или почек, а также при параллельном приеме Аллопуринола, дозы Азатиоприна необходимо снизить на 1/4 от рекомендуемых доз.

Терапия Азатиоприном применяется с особой осторожность при наличии у пациента: опоясывающего герпеса, ветряной оспы, недостаточности ксантин-оксидазы, цитотоксической или радиационной терапии.

Аналоги Азатиоприна

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:ПрофетальТимодепрессин

Аналоги Азатиоприна, схожие с ним по своему воздействию:

• Альфетин;
• Альфа-фетопротеин;
• Профеталь;
• Стемокин;
• Ревлимид.

Детям

Прием Азатиоприна в детском возрасте не рекомендуется.

При беременности и лактации

Прием препарата в периоды грудного кормления и беременности противопоказан.

Отзывы об Азатиоприне

Отзывы об Азатиоприне немногочисленны и неоднозначны.

Некоторые пациенты, принимающие это препарат по причине аутоиммунных заболеваний, полностью удовлетворены его действием и отмечают высокую эффективность и практическое отсутствие тяжелых побочных эффектов по сравнению с ранее принимаемой гормонотерапией. Другие не почувствовали никакого эффекта лечения и отдают предпочтение другим лекарственным средствам.

Стоит заметить, что все показания к Азатиоприну относятся к довольно серьезным болезненным состояниям, при которых назначить адекватное лечение может только квалифицированный, и по возможности опытный, врач. Поэтому, в случае подозрения на какое-либо из заболеваний из списка показаний к данному препарату, следует пройти всесторонне обследование и ни в коем случае не заниматься самолечением.

Цена Азатиоприна, где купить

Цена Азатиоприна 50 мг №50 в аптеках России в среднем составляет — 200 рублей.

АЗАТИОПРИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Азатиоприн — это препарат с выраженным иммунодепрессивным дествием.

Фармакологические свойства

• Является структурным аналогом (антиметаболитом) аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот (ДНК и РНК), нарушает биосинтез нуклеотидов и подавляет пролиферацию тканей.
• Иммунодепрессивное действие обусловлено гипоплазией лимфоидной ткани, снижением количества Т-лимфоцитов, нарушением синтеза иммуноглобулинов, появлением в крови атипичных фагоцитов и, в конечном итоге, подавлением клеточно-опосредованных реакций гиперчувствительности.
• Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы крови — 30%. После «первого прохождения» через печень биотрансформируется в активный метаболит — меркаптопурин. T1/2 составляет 5 ч.

Проникает через плацентарный барьер и секретируется в грудное молоко. Окисляется (инактивируется) в печени при участии ксантиноксидазы с образованием 6-тиомочевой кислоты. Окисление и метилирование азатиоприна происходит также в эритроцитах. Концентрация в крови не коррелирует с выраженностью эффекта, т.к.

сам азатиоприн и его активный метаболит — меркаптопурин, быстро утилизируются из крови тканями. Выводится практически полностью с желчью, через почки — не более 1–2%.

Препарат Азатиоприн применяется для профилактики реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии), ревматоидный артрит, хронический активный гепатит, системная красная волчанка, неспецифический язвенный колит, дерматомиозит, миастения, узелковый периартериит, вульгарная пузырчатка, аутоиммунный гломерулонефрит, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, псориаз.

Таблетки Азатиоприн принимать внутрь. Дозу устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов. При трансплантации: ударная доза до 5 мг/кг в 2–3 приема в течение 1–2 мес, затем в дозе 1–4 мг/кг в течение длительного срока (несколько лет).

При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае появления признаков отторжения трансплантата дозу вновь повышают до 4 мг/кг/сут.

1. При других заболеваниях: 1–2,5 мг/кг/сут в несколько приемов, длительность терапии устанавливается индивидуально.

2. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), мегалобластный эритропоэз и макроцитоз.

3. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ), холестатический гепатит, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ; у реципиентов трансплантатов — панкреатит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечное кровотечение, некроз и перфорация кишечника; при длительном применении — токсический гепатит.
4. Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.
5. Прочие: миалгия, артралгия, панувеит, развитие вторичной инфекции (бактериальной, вирусной, грибковой, протозойной), алопеция; в единичных случаях — острая почечная недостаточность, гемолитическая анемия, острые легочные заболевания, менингеальные реакции; при длительном применении — мутагенность (является потенциально мутагенным и вызывает хромосомные изменения у человека), тератогенность, канцерогенность (возможно возникновение злокачественных опухолей: лимфоретикулярных, эпителиальных, опухолей кожи на участках, подвергаемых воздействию солнечных лучей).

Противопоказаниями к применению препарата Азатиоприн являются: гиперчувствительность, в т.ч. к меркаптопурину, угнетение гемопоэза (гипопластическая и апластическая анемия, лейкопения, лимфопения, тромбоцитопения), печеночная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст.

• С осторожностью (с учетом соотношения польза/риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантиноксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.
• Во время беременности принимать препарат Азатиоприн строго противопоказано.
• В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Потенцирует эффекты иммунодепрессантов, цитостатиков. Азатиоприн ингибирует антикоагулянтный эффект варфарина.

1. Аллопуринол замедляет метаболизм азатиоприна, способствует его кумуляции и усилению токсического действия, при одновременном применении необходимо снижение дозы азатиоприна (до 1/4 от средней дозы).
2. При совместном применении азатиоприна с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна, с ингибиторами АПФ — увеличение риска развития анемии и тяжелой лейкопении, с другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-CD3-антитела) — увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей.
3. При вакцинации живыми вирусными вакцинами одновременно с приемом азатиоприна возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами — угнетение продукции антител.
4. С осторожностью применять азатиоприн одновременно с сульфасалазином или месалазином.
5. Симптомы передозировки Азатиоприна: диспептические явления, панцитопения, повышение концентрации билирубина и трансаминаз в сыворотке крови.
6. Лечение: симптоматическое, гемодиализ (при гемодиализе азатиоприн выводится не полностью).

Хранить при температуре 15-25 °C, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не употреблять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Азатиоприн — таблетки по 50 мг, 20 таблеток в каждом блистере, по одному, два или три блистера вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

1 таблетка Азатиоприн содержит действующее вещество: 50 мг азатиоприна.

Не следует применять Азатиоприн длительно (возможна индукция неопластических процессов).

В течение первых 8 нед лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови (в последующем — 1–2 раза в месяц), а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).