Наклофен — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Наклофен – лекарственный препарат группы нестероидных противовоспалительных средств.

Действующее вещество

Диклофенак (Diclofenac)

Форма выпуска и состав

Наклофен, гель для наружного применения 1%	1 г
диклофенак диэтиламина	11,6 мг
диклофенак натрия	10 мг
Вспомогательные компоненты: карбомер, макрогол, диэтаноламин, изопропанол, пропиленгликоль, натрия сульфит безводный, цетомакрогол, децилолеат, масло вазелиновое, вода очищенная.

Наклофен, таблетки	1 табл.
диклофенак натрия	50 мг
Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат и диоксид кремния коллоидный.

Наклофен, капсулы	1 капс.
диклофенак натрия	75 мг
Вспомогательные компоненты: пеллеты кишечнорастворимые, магния карбонат тяжелый, гипромеллоза, макрогол, натрия гидроксид, тальк, титана диоксид, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, сополимер метакрилата аммония тип А и тип В, триэтилцитрат, гипролоза.

Препарат выпускается также в виде раствора, 1 мл которого содержит 25 мг действующего вещества, и в форме свеч (1 суппозиторий содержит 50 мг диклофенака натрия).

Показания к применению

Наклофен применяется при лечении заболеваний, требующих быстрого обезболивающего или противовоспалительного эффекта:

• слабо или умеренно выраженный болевой синдром: головная боль, мигрень, зубная боль, альгодисменорея, проктит, аднексит, почечные и желчные колики, невралгия, миалгия, послеоперационная боль, посттравматический болевой синдром, отягченный воспалительным процессом, люмбоишиалгия;
• заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, подагрический, ювенильный хронический и псориатический артрит, артрит при болезни Рейтера, анкилозирующий спондилит, ревматическое поражение мягких тканей, тендовагинит, бурсит, синовит, миозит, периартрит, остеоартроз позвоночника и периферических суставов, в том числе сопровождающийся радикулярным синдромом.

Противопоказания

Препарат противопоказан к применению при:

• повышенной чувствительности к компонентам или другим нестероидным противовоспалительным средствам;
• сочетании непереносимости нестероидных противовоспалительных средств и ацетилсалициловой кислоты с рецидивирующим полипозом слизистой оболочки носа и околоносовых пазух;
• выраженной печеночной или почечной недостаточности, заболеваниях печени и почек;
• воспалительных заболеваниях кишечника в стадии обострения;
• декомпенсированной сердечной недостаточности; цереброваскулярном кровотечении, активном желудочно-кишечном кровотечении, других кровотечениях и нарушениях гемостаза;
• эрозивно-язвенных изменениях слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки; угнетении костномозгового кроветворения;
• в период после проведения аортокоронарного шунтирования, во время третьего триместра беременности и в период грудного вскармливания.

Инструкция по применению Наклофен (способ и дозировка)

Раствор препарата применяется для внутримышечных инъекций. Разовая доза для одного укола Наклофен составляет 75 мг (одна ампула). Повторное введение препарата при необходимости осуществляется через 12 часов.

Пациентам с почечной коликой повторный укол допускается делать через 30 минут.

При одновременном лечении уколами Наклофен и другими лекарственными формами препарата необходимо следить, чтобы суточная доза не превышала 150 мг.

Длительность лечения с использованием раствора для внутримышечных инъекций должна составлять не более двух дней, после чего при необходимости пациента переводят на пероральное или ректальное применение препарата (таблетки, капсулы или свечи).

Таблетки и капсулы принимают во время или после еды. Доза таблеток Наклофен для взрослых пациентов и детей в возрасте от 15 лет с массой тела не менее 45 кг составляет 50 мг 2 или 3 раза в сутки.

Сразу после достижения необходимого терапевтического эффекта дозу начинают уменьшать, постепенно переводя пациента на поддерживающую дозировку 100 мг в сутки.

Рекомендуемая доза капсул Наклофен Дуо – 75 мг 1 или 2 раза в сутки.

Разовая доза геля для взрослых и детей от 12 лет – полоска длиной от 5 до 10 см. Гель наносят на пораженные области 2 или 3 раза в день. Доза препарата для детей от 6 до 12 лет составляет одну полоску длиной не более 3 см, а количество нанесений – не чаще двух в день.

Свечи Наклофен назначают при плохой переносимости таблеток и капсул. Начальная доза для взрослых пациентов составляет 100–150 мг (по одному суппозиторию 2 или 3 раза в сутки). В дальнейшем пациента переводят на поддерживающую дозу (один суппозиторий 2 раза в сутки). Подросткам в возрасте от 15 лет назначают по одной свече Наклофен не более 2 раз в сутки.

Побочные эффекты

Применение препарата Наклофен может вызывать следующие побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: вздутие и боль в животе, спазмы, метеоризм, диспепсия, запор, диарея, тошнота,  повышение печеночных трансаминаз, кровотечения в ЖКТ, пептические язвы.

Реже — гастриты, желтуха, рвота, мелена, цирроз, гепатонекроз, гепаторенальный синдром, панкреатит, колит.

Крайне редко — стоматиты, глосситы, повреждения пищевода, стриктуры кишечника, обострения болезни Крона или язвенного колита.

Со стороны центральной и периферической нервной систем: головокружение, головная боль. Реже — нарушения сна, депрессия, тревожность, диплопия, раздражительность, судороги, асептический менингит, слабость. Крайне редко — нарушения памяти, парестезии, тремор, дезориентация, судороги, возбуждение, психические расстройства.

Со стороны анализаторов чувств: шум в ушах, вертиго. Реже — нарушения вкуса, нечеткость зрения, скотома, снижение слуха.

Со стороны кожи: зуд, кожная сыпь. Реже — крапивница, алопеция, экзема, эритема многоформная экссудативная, токсический дерматит, фотосенсибилизация, синдром Лайелла.

Со стороны мочевыделительной и половой систем: задержка жидкости. Реже –нефротический синдром, появление белка, крови в моче, олигурия, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, азотемия, острая почечная недостаточность.

Со стороны кроветворных органов: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, бронхиальная астма, кашель, отек гортани.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, гипертензия. Очень редко — инфаркт миокарда, тахикардия, сердцебиение, васкулит, экстрасистолия.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отек языка и губ, анафилактический шок.

При использовании Наклофена в виде суппозиториев возможно появление местного раздражения и воспаления.

Передозировка

При передозировке возможно появление побочных эффектов. Значительная передозировка вызывает симптомы острой почечной и печеночной недостаточности.

Для лечения необходимо промывание желудка, симптоматическая терапия нарушений функции почек, меры по нормализации артериального давления, купирование судорог, раздражения пищеварительного тракта и угнетения дыхания. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны.

Аналоги

Дикловит, Вольтарен, Диклак, Диклофенак, Диклоран

Фармакологическое действие

Диклофенак оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Препарат проявляет наибольшую эффективность при болях воспалительного характера.

В период восстановления после хирургического вмешательства и при травмах Наклофен снимает воспалительный отек и уменьшает болевые ощущения.

При ревматических заболеваниях препарат значительно снижает выраженность боли, а также снимает припухлость суставов и уменьшает утреннюю скованность.

Средство предназначено для симптоматического лечения и не оказывает влияния на развитие заболевания. При длительной терапии анальгезирующее действие Наклофена не снижается.

Особые указания

Информация отсутствует.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат противопоказан в третьем триместре беременности и в период лактации.

В детском возрасте

Капсулы Наклофен Дуо и уколы не применяются при лечении детей и подростков до 18 лет. Таблетки допускается назначать детям в возрасте от 15 лет с массой тела не менее 45 кг. Гель можно использовать для лечения детей от 6 лет. Свечи Наклофен назначают детям с 15 лет.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при выраженной почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при выраженной почечной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Препарат снижает эффективность диуретиков, снотворных, гипотензивных средств, гипогликемических препаратов, он также повышает концентрацию дигоксина, препаратов лития, метоттрексата и циклоспорина в плазме крови.

В сочетании с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами повышает риск кровотечений. В сочетании с калийсберегающими диуретиками повышает риск развития гиперкалиемии.

При приеме Наклофена с нестероидными противовоспалительными средствами повышается риск побочного действия последних. Препарат повышает нефротоксичность циклоспорина и токсичность метотрексата.

В сочетании с ацетилсалициловой кислотой концентрация Наклофена в крови снижается, а в комбинации с парацетамолом увеличивается нефротоксичное действие диклофенака.

В сочетании с цефоперазоном, цефамандолом, цефотетаном, пликамизином и вальпроевой кислотой повышается частота гипотромбинемии. В сочетании с миелотоксичными средствами усиливается гематотоксичность. В сочетании с колхицином, этанолом, препаратами зверобоя и кортикотропином увеличивается риск кровотечений в ЖКТ.

Наклофен усиливает фотосенсибилизирующий эффект других лекарственных средств. Эффективность и токсичность препарата усиливается при приеме средств, блокирующих канальцевую секрецию.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Цена в аптеках

Стоимость Наклофен за 1 упаковку от 78 рублей.

Наклофен аналоги. Цены на аналоги в аптеках

KRKA (Словения)

капсулы с модифицированным высвобождением 75 мг; блистер 10, пачка картонная 2; код EAN: 3838989500993; № П N014288/01, 2008-06-17 от KRKA (Словения)

Диклофенак*(Diclophenacum)Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) [НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения]G43 МигреньH60 Наружный отитH66 Гнойный и неуточненный средний отитJ02.9 Острый фарингит неуточненныйJ03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)K08.8.

0* Боль зубнаяM02.3 Болезнь РейтераM06.9 Ревматоидный артрит неуточненныйM07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)M08 Юношеский [ювенильный] артритM10.9 Подагра неуточненнаяM19 Другие артрозыM19.9 Артроз неуточненныйM35.3 Ревматическая полимиалгияM45 Анкилозирующий спондилитM54.1 РадикулопатияM54.

4 Люмбаго с ишиасомM54.9 Дорсалгия неуточненнаяM60 МиозитM65 Синовиты и тендосиновитыM65.9 Синовит и тендосиновит неуточненныйM71 Другие бурсопатииM77.9 Энтезопатия неуточненнаяM79.1 МиалгияM79.2 Невралгия и неврит неуточненныеN23 Почечная колика неуточненнаяN70 Сальпингит и оофоритN94.6 Дисменорея неуточненнаяR50.

0 Лихорадка с ознобомR51 Головная больR52.9 Боль неуточненнаяR68.8.0* Синдром воспалительныйT14 Травма неуточненной локализацииT88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное

Капсулы №2, заполненные пеллетами от белого до желтоватого цвета.

Тело капсулы — белого цвета, крышечка капсулы — голубого цвета.

Фармакологическое действие — обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Диклофенак натрия является НПВП, обладающим обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Основной механизм его действия и связанные с этим побочные эффекты заключаются в неизбирательном угнетении активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты, снижению синтеза ПГ, простациклина и тромбоксана.

Снижается уровень различных ПГ в моче, слизистой желудка и синовиальной жидкости.

Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.

При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак натрия практически не оказывает влияния на время кровотечения.

При длительном лечении обезболивающий эффект диклофенака натрия не снижается.

Абсорбция — быстрая и полная. Диклофенак содержится в капсулах Наклофен Дуо в форме кишечнорастворимых пеллет и пеллет с пролонгированным высвобождением, поэтому капсулы Наклофена Дуо обладают быстрым и пролонгированным эффектом.

Cmax в плазме отмечается через 30–60 мин после приема. Терапевтическая концентрация поддерживатся вдвое дольше, чем при использовании таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины принимаемой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами. Биодоступность — 50%. Связывание с белками плазмы — более 99% (бóльшая часть связывается с альбуминами).

Проникает в синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Диклофенак медленнее экскретируется из синовиальной жидкости, чем из плазмы.

Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время первого прохождения через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный Cl составляет 260 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. T1/2 из плазмы — 2 ч. Около 70% введенной дозы выводится в виде фармакологически неактивных метаболитов почками; менее 1% — в неизмененном виде, остальная часть дозы — в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени, а также пожилых пациентов фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, артрит при болезни Рейтера, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, периартрит, бурсит, миозит, синовит);

• болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль, почечная и желчная колика;
• в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);
• лихорадочный синдром.
• Диклофенак предназначен для симптоматической терапии и на прогрессирование заболевания не влияет.

гиперчувствительность к диклофенаку; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

1. период после проведения аортокоронарного шунтирования;
2. эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
3. воспалительные заболевания кишечника, в фазе обострения (неспецифический язвенный колит — НЯК, болезнь Крона);
4. цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;
5. выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек;

• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• III триместр беременности, период грудного вскармливания;
• детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью: ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, Cl креатинина менее 60 мл/мин; анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, индуцируемая порфирия, эпилепсия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (назначается в более низких дозах) (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), I–II триместр беременности; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение диклофенака у беременных возможно только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак не рекомендуется использовать в течение последнего триместра беременности.

Несмотря на то, что диклофенак обнаруживается в грудном молоке в небольших количествах, его использование в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Часто — 1–10%; иногда — 0,1–1%; редко — 0,01–0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, абдоминальные спазмы, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, сухость слизистых оболочек (в т.ч. рта), повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, возбуждение, психические нарушения.

1. Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
2. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко  — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, отеки.
3. Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (в т.ч. лица). Препарат содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит, отек гортани.

Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков; на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).

Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных ЛС. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и ГКС (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Гипогликемические средства — может наблюдаться гипо- или гипергликемия. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови.

• Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
• Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.
• Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
• ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.
• ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
• Антибактериальные ЛС из группы хинолона — риск развития судорог.

Симптомы: рвота, тошнота, боли в животе, кровотечение из ЖКТ, диарея, головная боль, головокружение, шум в ушах, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, судороги, при значительной передозировке — острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (значительная связь с белками и интенсивный метаболизм).

С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают препарат за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды целиком, запивая достаточным количеством воды.

1. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
2. С осторожностью следует использовать препарат при язвенном колите и болезни Крона из-за возможного обострения заболевания.
3. При длительном применении диклофенака возможно, хотя и в редких случаях, развитие серьезных гепатотоксических реакций, в связи с чем рекомендуется регулярно исследовать функцию печени.

Из-за важной роли ПГ в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

С осторожностью следует назначать диклофенак у больных с нарушениями свертывания крови, при порфирии, эпилепсии, а также у больных, получающих антикоагулянты или фибринолитики.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать картину периферической крови, проводить анализ кала на скрытую кровь.

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

• Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздержаться от употребления алкоголя.
• При инфекционных заболеваниях противовоспалительный и антипиретический эффекты диклофенака натрия могут маскировать симптомы этих болезней.
• Количество сахарозы, содержащейся в препарате, не влияет на пациентов со следующими состояниями: ферментная недостаточность лактазы, галактоземия и синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы с модифицированным высвобождением, 75 мг. По 10 капс. с модифицированным высвобождением в блистере; в картонных пачках 2 блистера.

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

НАКЛОФЕН

Действующее вещество

— диклофенак натрия (diclofenac)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета, без видимых механических включений.

1 мл	1 амп.
диклофенак натрия	25 мг	75 мг

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия дисульфит, натрия гидроксид, вода д/и.

3 мл — ампулы (5) — блистеры (1) — пачки картонные.3 мл — ампулы стеклянные (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее.

Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения — 1 ч, в/м введения — 20 мин.

Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч.

ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; «аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; проктит (только для суппозиториев); беременность (для в/м введения); III триместр беременности (для приема внутрь и ректально); детский и подростковый возраст до 18 лет (для в/м введения и для лекарственных форм пролонгированного действия).

С осторожностью : подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипилемия; сахарный диабет; артертериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); нарушение системы гемостаза; риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем; при в/м введении пациентам с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания (т.к. бисульфит натрия, который содержится в некоторых лекарственных формах для инъекций способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности).

Дозировка

• Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.
• Для приема внутрь и ректального применения
• Взрослые

При приеме внутрь в форме таблеток обычной продолжительности действия или ректально в форме суппозиториев рекомендуемая начальная доза — 100-150 мг/сут.

В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.

При приеме в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуемая начальная доза — 100 мг 1 раз/сут. Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженных симптомах, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного действия желательно принимать на ночь.

Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг.

Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов.

В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется.

У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Дети в возрасте 1 года и старше

Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза — 150 мг.

1. Препарат в форме таблеток пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
2. Для парентерального применения
3. Взрослые

Вводят глубоко в/м. Разовая доза — 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.

Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область).

В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Дети и подростки до 18 лет

Диклофенак не следует применять в/м у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата.

• Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Наклофен

• В одной таблетке содержится 50 мг диклофенака + кукурузный крахмал, повидон, стеарат магния, гипромеллоза, оксид железа желтый, метакриловая кислота и этилакрилат в виде сополимера, моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, красный оксид железа, диоксид титана, тальк, пропиленгликоль.
• В составе свечей (на один суппозиторий): 50 мг диклофенака натрия + твердый жир.
• В одной ампуле средства содержится: 75 мг диклофенака, бензиловый спирт, дисульфит натрия, вода, пропиленгликоль, гидроксид натрия.
• Гель для наружного применения содержит (в одном грамме): диклофенака – 10 мг + дополнительные вещества (макрогол, изопропанол, безводный сульфит натрия, децилолеат, вазелиновое масло, карбомер, диэтаноламин, пропиленгликоль, цетомакрогол).

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде коричнево-желтых круглых таблетках. Форма — двояковыпуклая, гладкая. Каждая таблетка покрыта растворимой в кишечнике пленочной оболочкой. В картонных пачках по 2 упаковки, в упаковке – 10 таблеток.

Препарат выпускают в виде конусообразных свечей белого или белого с желтым оттенком. Если разделить свечу, можно увидеть внутри восковую белую или желтоватую массу. Ректальные суппозитории находятся в стрипах по 5 штук, по 2 стрипа в картонной пачке.

Раствор для внутримышечного введения – прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Препарат выпускают в ампулах по 3 мл, по 5 ампул в блистере или пластиковом поддоне.

Также средство выпускают в виде белого, однородного геля, для наружного использования, в алюминиевых тубах по 60 грамм.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Благодаря активному компоненту, входящему в состав препарата – диклофенаку, Наклофен считается нестероидным противовоспалительным средством. Также анальгетиком и антипиретиком.

Действующее вещество снижает интенсивность синтеза простациклина, тромбоксана и простагландинов путем угнетения активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. происходит значительное снижение уровня простагландинов в моче, синовиальной жидкости и на слизистой желудка.

Препарат воздействует не только на антипростагландиновый феномен, но и нормализует повышенную проницаемость, микроциркуляцию, угнетает деятельность медиаторов воспалительного процесса. Действующее вещество средства снижает общую энергетику воспаления, тормозит процесс синтеза АТФ.

Обезболивание происходит благодаря способности препарата снижать альгогенность брадикинина. Также диклофенак снижает возбудимость центров, отвечающих за терморегуляцию в определенных отделах промежуточного мозга. Даже при длительном использовании анальгезирующая способность лекарства не снижается.

Спустя 40 -60 минут после абсорбции таблеток из ЖКТ действующее вещество достигает своего максимума в плазме крови.

При в/м введении максимум достигается в течение получаса, при использовании свечей – через час.

После нанесения геля для местного применения диклофенак очень быстро достигает своих органов–мишеней, проникает в мышечную ткань, суставную полость, подкожную клетчатку и сустав.

При соблюдении правил использования средства оно не накапливается в организме. Порядка 90% активного вещества связывается с белками плазмы, проникает в синовиальную жидкость и грудное молоко. В органы-мишени попадает около половины проникшего в организм диклофенака.

Лекарство претерпевает в печени реакции метаболизма. Метаболиты образуются с помощью глюкуроновой кислоты с участием ферментов цитохрома Р450 CYP2C9. Период полувыведения – 2 часа. Выводится лекарство через почки в виде неактивных метаболитов, с желчью и незначительное количество (порядка 1%) – в неизмененной форме.

У пациентов пожилого возраста, с заболеваниями почек или печени фармакокинетические показатели остаются практически неизменными.

Показания к применению

Показания к использованию Наклофена достаточно разнообразны:

• лекарство используют для облегчения состояния при ревматизме, ревматоидном артрите, серонегативном спондиолоартите;
• при подагре, артрите и псевдоподагре;
• при артрозе, спондилезе и прочих дегенеративных заболеваниях позвоночника;
• для лечения бурсита, миозита, тендивита, периартрита, синовита;
• при дисменорее;
• для лечения болезни Пермонейджа-Тернера;
• при почечных и печеночных колитах.

1. Также лекарство применяют при острых мигренозных болях, во время и после стоматологических операций, для купирования болей при онкологии, болевом синдроме после операции и после перенесенных травм (ушибы, растяжения, повреждения связок).
2. Препарат назначают при инфекциях и воспалениях ЛОР-органов: при отите, фарингите, тонзиллите, при лихорадке.
3. Уколы Наклофена назначают, если применение другой лекарственной формы не представляется возможным.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• при наличии аллергии к диклофенаку или другим НПВС;
• в последнем триместре беременности;
• при язве желудка и двенадцатиперстной кишки (для пероральных форм);
• при бронхиальной астме;
• при наличии деструктивно-воспалительных заболеваний кишечника (таблетки и свечи);
• период после аортокоронарного шунтирования;
• нарушения свертываемости крови;
• детям до 6 лет.

Следует соблюдать осторожность:

• при ИБС;
• гиперлипидемии и дислипидемии;
• при сахарном диабете;
• в 1 и 2 триместре беременности;
• курящим и часто употребляющим алкоголь лицам.

Побочные эффекты

При приеме средства могут возникнуть побочные реакции:

• боль в эпигастрии, рвота, понос и тошнота, анорексия, повышение уровня ферментов печени;
• гастрит, обострение геморроя, язвы на слизистой желудка, желтуха;
• сухость во рту и на слизистых оболочках, стоматит, панкреатит;
• сонливость, головокружение и головная боль, парестезии, судороги, тремор, раздражительность;
• вертиго, нарушения слуха и зрения, вкуса;
• гематурия, почечная недостаточность;
• лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия;
• анафилактический шок, снижение артериального давления, повышение АД, васкулит, сердцебиение;
• кашель, одышка, пневмония;
• синдром Стивена-Джонсона, выпадение волос, крапивница, зуд.

Раствор для инъекций может вызвать раздражение и болезненные ощущения в месте введения препарата, боль, отек и покраснение.

Гель побочные реакции вызывает крайне редко. Возможно возникновение фотосенсибилизации, зуда, шелушения и отека на обрабатываемой поверхности. Во время и после нанесения может возникнуть чувство жжения, крапивница, экзема, возможны анафилактические реакции.

Инструкция для Наклофена (Способ и дозировка)

Продолжительность приема, лекарственная форма и дозировка должны определяться лечащим врачом.

Таблетки принимают внутрь, после или во время приема пищи, не разделяя не разжевывая.

Пациентам, чей вес превышает 45 кг, назначают по 50 мг средства дважды или трижды в день. После достижения нужного эффекта дозу рекомендуется постепенно снизить. Максимальное количество диклофенака, принимаемого за сутки, составляет 150 мг.

Свечи вводят ректально. Начальная суточная дозировка для взрослых составляет 100 мг, максимальная – 150 мг. В возрасте от 15 до 18 лет рекомендуется вводить не более 2-х свечей в день.

Уколы Наклофена, инструкция по применению

Инъекции производят исключительно внутримышечно. За один раз максимальное количество лекарства – 75 мг, через 12 часов можно ввести следующую дозу.

Исключение составляют пациенты с почечными коликами, им можно сделать 2 укола, с промежутком в полчаса.
Если параллельно назначены другие препараты, содержащие диклофенак, следует помнить о максимально допустимой суточной дозировке (150 мг).

Не смешивать Наклофен с прочими лекарствами в ампулах в одном шприце.

Гель наносят на пораженную часть тела и осторожно втирают в кожу, 2 или 3 раза в день, не более 10 см геля. Курс лечения не должен превышать 10 дней.

Для детей от 6 до 12 наносимая полоска не длиннее 3 см, частота нанесения – не больше 2 раз в сутки.

Передозировка

• Чаще всего передозировка возникает при приеме таблеток.
• Симптомами передозировки являются: тошнота, шум в ушах, рвота, диарея, судороги, кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
• В качестве терапии назначают промывание желудка, прием энтеросорбентов, симптоматическое лечение.

Взаимодействие

1. Концентрация дигоксина, препаратов лития, циклоспорина и метотрексата может значительно повыситься под воздействием препарата.
2. Эффект от гипотензивных и снотворных средств при сочетании со средством снижается.

3. Препарат снижает эффективность гипогликемических препаратов.
4. Лекарство увеличивает токсичность глюкокортикостероидов, Парацетамола.
5. Параллельный прием ацетилсалициловой кислоты снижает эффективность диклофенака.

6. С осторожностью сочетать препарат с

• Цефамандолом, Цефотетаном, Пликамицином, Цефоперазоном и Вальпроевой кислотой;
• селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, этанолом, Кортикотропином, Зверобоем продырявленным, Колхицином в связи с повышением риска развития кровотечений;
• средствами, вызывающими повышенную чувствительность к свету;
• блокаторами канальциевой секреции;
• антибактериальными препаратами группы хинолона.

При сочетании средства с циклоспорином и препаратами золота их нефротоксичность усиливается.

Нельзя смешивать диклофенак и прочие препараты в одном шприце.

Условия продажи

Для приобретения лекарства нужен рецепт.

Условия хранения

Препарат хранят при температуре, не превышающей 25 градусов, вдали от детей.

Срок годности

5 лет.

Свечи – 4 года.

Особые указания

• Если препарат принимают более 2-х недель, необходим контроль уровня печеночных ферментов.
• При признаках заболеваний печени следует прекратить прием средства и обратиться к специалисту.
• На фоне приема лекарства возможно обострение уже имеющихся заболеваний в анамнезе.
• Прием средства может отрицательно сказаться на женской фертильности.
• Для пожилых пациентов принципиально подобрать минимальную активную и эффективную дозировку.
• При приеме препарата (все лекарственные формы кроме геля) следует избегать вождения автомобиля и прочих процессов, требующих высокой концентрации и скорости реакции.
• Гель не наносить под окклюзионные повязки, на открытые раны, поврежденную кожу.
• После использования геля нужно тщательно мыть руки и избегать попадания препарата в глаза и на слизистую оболочку, избегать воздействия прямых солнечных лучей.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее распространенные аналоги: Диклак, Диклофенак, Вольтарен, Раптен, Наклофен Дуо, Алмирал, Диклобрю, Диклоберл, Диклореум, Олфен, Индометацин, Фаниган Фаст, Фелоран, Фастум гель, Найз, Долгит, Доларен, Фламидез, Кеторол, Кетонал.

Отзывы

У препарата широкий спектр показаний, и, тем не менее, какого бы рода заболевание не тревожило, Наклофен хорошо справляется с поставленной задачей. Судя по отзывам, лекарство быстро и надолго избавляет от боли.

Побочные реакции возникают редко. Чаще всего – это аллергия (зуд и раздражения на коже, крапивница) или побочные явления со стороны ЖКТ (тошнота, проблемы со стулом).

Многим нравится низкая стоимость средства.

Цена Наклофена

1. Цена Наклофена в таблетках — приблизительно 100 рублей за 20 штук.
2. Стоимость ректальных суппозиториев составляет 70 рублей за 10 штук.
3. Цена Наклофена в виде раствора для инъекций – 47 рублей за 5 ампул по 3 мл.
4. Гель для местного применения можно приобрести за 200 рублей (60 грамм).