Апонил — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

  • АПОНИЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналогиСогласно статистике, патологии опорно-двигательного аппарата являются самыми распространенными на нашей планете, соответственно, актуальна потребность в правильном лечении заболеваний позвоночника.
  • Около 15% людей страдают болями в спине, а примерно 80% отмечают, что хоть раз в жизни сталкивались с этим недугом.
  • Считается, что подобные заболевания могут возникнуть у людей в любом возрасте, однако, именно пожилые люди из-за заболеваний позвоночника теряют свою работоспособность.

После того, как пациента обследовали и стала понятна картина заболевания, ему назначают различные медикаменты для стабилизации состояния. Среди выписанных лекарств может оказаться препарат Апонил. Производителем данного лекарства является Россия.

Что нужно узнать о препарате перед началом его приема? Далее в статье

Инструкция к приему

В статье пациенты смогут найти такие важные данные, как показания, условия приема лекарства при поражении почек/печени, способ приема (если необходимо, то и как рассчитать дозировку), показания, при которых допустим прием лекарства, противопоказания, побочные эффекты, сочетание этого препарата с иными лекарствами и многое другое. Все эти сведения необходимо изучить для безопасного и эффективного приема.

Фармакология

Апонил относится к числу нестероидных противовоспалительных лекарств. Он оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и анальгезирующее воздействие. Он является селективным ингибитором ЦОГ-2.

АПОНИЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Механизм воздействия Апонила основан на селективном ингибировании ЦОГ-2, что в конечном итоге приводит к уменьшению синтеза простагландинов в слизистой желудка и в почках воздействует менее выражено.

Другими свойствами нимесулида являются:

  • Угнетение синтеза простагландинов в месте воспаления и в гипотамусе.
  • Образование фактора активации тромбоцитов и опухоли альфа, и прочих мидиаторов воспаления.

Препарат преимущественно выводится из организма с мочой. Остатки же покидают организм с калом.

Показания

Данное лекарство назначается в таких случаях, как:

Воспалительные заболевания опорно-двигательной системы: Болевой синдром любой этиологии:
  • тендовагинит
  • артрит
  • бурсит
  • миозит
  • остеоартрит
  • послеоперационная боль
  • зубная боль
  • головная постравматическая
  • альгодисменорея

Способ приема

Таблетки Апонил ни в коем случае нельзя дробить или же измельчать. Ее нужно принимать в цельном видеМаксимально допустимая дозировка препарата составляет 400 мг для взрослого и не более 5 мг/кг для ребенка.

  1. Таблетки препарата следует принимать дважды в день после приема пищи, запивая большим количеством воды;
  2. Для взрослых эта доза колеблется от 50 до 200 мг за один прием, средняя доза составляет 100 мг;
  3. Для детей от 12 лет лекарство назначается из расчета 1,5 мг/кг массы тела пациента, но она не может превышать 100 мг;

Состав и форма выпуска

Этот препарат выпускается в виде желатиновых белых таблеток с риской с одной стороны.

В состав одной таблетки входит нимесулид. Вспомогательными же элементами являются натрия докузат, моногидрат лактозы, гликолат натрия, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, гидротенизированное растительное масло, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлоза.

АПОНИЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Сочетание с иными средствами

При одновременном приеме нимесулид увеличивает воздействие непрямых антикоагулянтов.

При сочетании нимесулид конкурирует за связывание с белками крови и повышает риск появления побочных проявлений сульфонилмочевины (в т.ч. пероральных лекарств), препаратов наперстянки, метотрексата, гидантоина, циклоспорина.

При одновременном сочетании с препаратами лития активное вещество рассматриваемого средства повышает концентрацию лития в крови человека.

Побочные действия

В результате приема данного лекарства у человека может отмечаться появление таких симптомов, как:

  • Боль в животе, язва, нарушение стула, рвота, изжога. Иногда может развиваться гепатит, метеоризм, холестаз;
  • Бессонница, сонливость, синдром Рейне, головокружение, появление ночных кошмаров, тревога;
  • Агранулоцитоз, тахикардия, повышение давления, лейкопения, тахикардия, временное кровотечение, анемия;
  • Синдром Стивенса-Джонсона, аллергический дерматит эритема, крапивница, некролиз, отек Квинке, анафилактический шок;
  • Отечность, гематурия, олигурия, задержка жидкости в организме, нефрит, бронхоспазм, снижение зрения/слуха, гипотермия, снижение уровня калия в крови;
  • Боль в груди, спине;
  • Анорексия, потеря аппетита;
  • Кашель, повышение температуры, озноб, чувство жара.

Если данные состояния у вас все-таки возникли, то нужно незамедлительно прекратить прием лекарства. Дальше пациенту следует обратиться в больницу за помощью.

Передозировка

При приеме лекарства в большой дозировке может возникнуть рвота или же тошнота, потеря ориентации, сильная боль в животе, депрессия, галлюцинации, потеря зрения, потеря слуха.

В качестве лечения врач назначает промывание желудка, а также прием адсорбентов. Если существует необходимость, то следует провести инфузионную терапию, назначаются осмотические диуретики, а также проводится симптоматическое лечение.

Все эти мероприятия необходимо выполнять в условиях стационара.

Если проигнорировать данные симптомы и продолжить прием лекарства, то у человека начнут развиваться заболевания, от которых не получится избавиться путем прекращения приема лекарства.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему этого лекарства выступают такие состояния, как:

  • Желудочно-кишечное кровотечение;
  • Астма (аспириновая);
  • Эрозивно-язвенное заболевание в стадии обострения;
  • Повышенная чувствительность к отдельным компонентам.

Беременность

Во время беременности не допускается прием лекарства. Это связано с тем, что активное вещество препарата может оказывать пагубное воздействие на неокрепший организм пациента.

В результате такого воздействия у плода могут развиваться патологии несовместимые с жизнью (это касается первого триместра).

На иных этапах течения беременности у ребенка будут развиваться заболевания или врожденные мутации.

  • Во время грудного кормления также нежелателен прием медикамента. Если все же прием был назначен, то от естественного метода кормления ребенка нужно отказаться
  • Видео: «НПВС: классификация и механизм действия»

Особые указания

  1. В этом разделе представлены важные данные для особой категории граждан.
  2. АПОНИЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналогиВозможность управления транспортом после приема: препарат не рекомендуется принимать перед тем, как садиться за руль.
  3. Применение у детей: прием лекарства недопустим детям до 12 лет.
  4. Использование лекарства в пожилом возрасте: пожилым гражданам может потребоваться коррекция дозировки.
  5. Поражения почек: при поражении почек может потребоваться коррекция дозы.

Поражения печени: если поражения носят легкий или же умеренный характер, то прием лекарства допустим, но под пристальным контролем врача. Если же оно протекает в острой форме, то от приема этого лекарства необходимо воздержаться.

Отпуск лекарства из аптечных пунктов осуществляется по рецепту врача.

Хранение лекарства

Этот препарат нужно хранить в темном помещении, температура в котором не будет превышать 20 градусов. Идеальным местом для хранения может стать шкаф с отдельной полкой для препаратов. Кроме того, лекарство следует держать в месте, куда не будут иметь доступ маленькие дети.

Срок хранения препарата составляет 3 года. Просроченный продукт следует сразу же выбросить в мусорное ведро. Связано это с тем, что такое лекарство усугубит течение болезни.

Цена

В этом разделе представлены средние цены на препарат. Важно понимать, что для уточнения информации о цене следует обратиться в аптечный пункт лично или же позвонить по телефону.

Россия: этот препарат в среднем стоит 165 рублей

Украина: за этот препарат придется отдать от 55 до 85 гривен.

Аналоги

Аналогами препарата являются:

АПОНИЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Подбором аналога может заниматься специалист, но не пациент.

Отзывы об этом лекарстве

Если вы лично сталкивались с приемом данного лекарства, то, пожалуйста, оставьте об этом свой отзыв. В нем подробно опишите все плюсы и минусы лекарства. Возможно именно ваше мнение для кого-то станет решающим в покупке препарата или же отказе от него.

Люди в основном отзываются об этом препарате положительно. Среди плюсов пациенты указывают удобный способ приема, возможность приема средства при поражении почек/печени.

Многих не устраивает то, что приобрести этот препарат можно только по рецепту от врача. Кроме того, для некоторых граждан таблетки кажутся большими. что весьма затрудняет процесс проглатывания. В результате чего, им приходится дробить таблетку на несколько частей, что заметно снижает эффективность препарата.

Заключение

Перед приемом пациенту нужно изучить некоторые моменты:

  • Апонил — нестероидный противовоспалительный препарат.
  • Активное вещество — нимесулид.
  • Выпускается в форме таблеток.
  • У детей применяется только с 12 лет.
  • Запрещен Апонил в период беременности и лактации.
  • Перед тем, как начинать прием лекарства следует проконсультироваться с врачом.
  • Препарат может окрашивать мочу в темно-желтый или даже оранжевый цвет. Не стоит пугаться, т.к. на результаты анализов это никак не влияет.
  • Нужно отказаться от употребления спиртного во время лечения.
  • При резкой отмене лекарства не произойдет синдрома «рикошета».

Тест!

Пройдите тест и оцените свои знания по теме: Патогенез и классификация бурсита сустава

Апонил

АПОНИЛ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Форма выпуска и состав

Препарат Апонил выпускается в форме таблеток с активным действующим веществом нимесулидом. Этот компонент в составе средства снижает уровень простациклинов и простагландинов в нервных тканях и очаге воспаления, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты.

Одна таблетка Апонила содержит 100 мг нимесулида и вспомогательные компоненты, в том числе лактозы моногидрат. Таблетки выпускаются в контурных ячейковых упаковках по 10 штук. Одна картонная пачка содержит 2 упаковки препарата.

Показания к применению Апонила

Согласно инструкции, Апонил назначается при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Остеоартрит;
  • Боли и лихорадка в случаях воспалительных процессов в верхних дыхательных путях;
  • Воспалительные процессы и боли после оперативных вмешательств различного характера;
  • Боли и воспалительные процессы в посттравматическом периоде;
  • Дегенеративно-воспалительные заболевания суставов и костей с выраженным болевым синдромом;
  • Боли, связанные с дисменореей.

По инструкции, Апонил назначается также пациентам с болевым синдромом различной локализации и этиологии, в том числе при мышечных, головных и зубных болях.

Противопоказания

Применение Апонила противопоказано при индивидуальной непереносимости действующего вещества, входящего в состав препарата, а также повышенной чувствительности к другим нестероидным противовоспалительным средствам. Данный препарат не назначается пациентам с аспириновой триадой в анамнезе.

Согласно инструкции, Апонил нельзя применять при:

  • Синдроме мальабсорбции глюкозо-галактозы;
  • Галактоземии;
  • Лактозной недостаточности;
  • Язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в периоде обострения;
  • Выраженной сердечной недостаточности;
  • Почечной недостаточности;
  • Печеночной недостаточности;
  • Тяжелых нарушениях свертывающей системы крови;
  • Алкогольной или наркотической зависимости;
  • Гриппоподобных состояниях и лихорадке;
  • Подозрениях на острую хирургическую патологию.

По инструкции, Апонил не назначают также детям в возрасте до 12 лет и беременным женщинам в третьем триместре. В первом и втором триместрах целесообразность использования препарата должен устанавливать врач. Средство в подобных случаях, как правило, назначается лишь, если более безопасные препараты не оказывают необходимого эффекта.

Если применение Апонила в период лактации отменить нельзя, следует временно прервать грудное вскармливание и перейти на искусственное кормление.

Способ применения и дозировка Апонила

Апонил предназначен для перорального применения. Препарат принимают после приема пищи и запивают водой. Рекомендуется использовать средство в течение непродолжительного периода времени в минимальных дозах.

Подросткам и взрослым пациентам обычно назначается 100 мг препарата 2 раза в сутки. Между приемами средства необходимо соблюдать интервал в 7-8 часов.

Максимальная суточная доза лекарственного препарата составляет 400 мг, максимальная продолжительность лечения – 2 недели.

В случаях, когда необходимо применять средство более 5 дней подряд, следует контролировать функцию почек и печени.

Читайте также:  Лечение сколиоза у подростков - самые эффективные методы

Побочные действия Апонила

Применение Апонила может привести к некоторым побочным эффектам со стороны пищеварительной системы, среди которых можно выделить:

  • Изжогу;
  • Боли в желудке;
  • Тошноту;
  • Дегтеобразный стул;
  • Связанные с эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта и кровотечениями мелена.

Препарат иногда может спровоцировать побочные эффекты и со стороны центральной нервной системы в виде головокружений, головных болей и сонливости. В отдельных случаях возможны аллергические реакции: крапивница, эритема и кожная сыпь. Редко Апонил может стать причиной задержки жидкости в организме, олигурии и местных и системных отеков.

При приеме препарата в дозах, превышающих рекомендованные в инструкции, у пациентов могут наблюдаться боли в эпигастральной области, сонливость, тошнота и рвота, а также головные боли и артериальная гипертензия. Если в дальнейшем доза увеличивается, возможно развитие острой почечной недостаточности, летаргии, угнетения дыхания и анафилактического шока, желудочно-кишечного кровотечения, комы.

В случаях передозировки, когда прошло менее 2 часов после приема внутрь, обычно назначаются энтеросорбентные средства и промывание желудка.

Часто при передозировке Апонила рекомендуется лечение, направленное на устранение симптомов интоксикации.

В случаях тяжелой передозировки необходимо активно поддерживать дыхательную и сердечно-сосудистую функцию, а также проводить мониторинг функции печени и почек.

Особые указания

С осторожностью назначается препарат пациентам с артериальной гипертензией, болезнями почек, сахарным диабетом второго типа, системной красной волчанкой, геморрагическим диатезом, а также пациентам пожилого возраста.

Средство нельзя назначать вместе с различными гепатотоксическими препаратами, а в случаях применения с ацетилсалициловой кислотой наблюдается увеличение свободного нимесулида в плазме крови. Кроме того, действующее вещество препарата при совместном применении способно усилить фармакологический эффект непрямых антикоагулянтов.

Во время терапии с помощью Апонила следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, требующими высокой концентрации внимания.

Аналоги Апонила

Среди аналогов Апонила можно выделить следующие лекарственные препараты:

  • Актасулид;
  • Месулид;
  • Амеолин;
  • Найз;
  • Кокстрал;
  • Аулин;
  • Немулекс;
  • Нимесил;
  • Нимесулид;
  • Нимесулид-Тева;
  • Нимегесик;
  • Нимулид;
  • Нимесан;
  • Пролид;
  • Флолид;
  • Новолид;
  • Сулайдин;
  • Нимика.

Сроки и условия хранения

Апонил следует хранить в сухом помещении, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата составляет 3 года.

АПОНИЛ

Клинико-фармакологическая группа

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белые, с желтоватым оттенком, круглые, плоские, с риской с одной стороны.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия докузат, крахмал, натрия гликолат, гидроксипропилцеллюлоза, масло растительное гидрогенизированное, магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВП. Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен селективным ингибированием ЦОГ-2, что приводит к снижению синтеза простагландинов в очаге воспаления, а также в гипоталамусе.

Влияние на синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и почках значительно менее выражено, что обуславливает хорошую переносимость нимесулида.

Препарат также угнетает перекисное окисление липидов и образование свободных кислородных радикалов, снижает образование фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухоли альфа, высвобождение гистамина, протеиназ и некоторых других медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax нимесулида в плазме крови достигается через 1-2 ч (до 2.5 ч). Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99%.

Vd составляет 0.19-0.35 л/кг. Терапевтическая концентрация нимесулида в плазме крови поддерживается в течение 6-8 ч. Кумуляции при длительном применении не наблюдается.

  • Метаболизм
  • Нимесулид биотрансформируется в печени с образованием активного (гидроксинимесулид — до 25% дозы) и нескольких неактивных метаболитов.
  • Выведение

T1/2 составляет 2-3 ч. Выводится с мочой (65-98% дозы в течение суток) и с калом (до 35% дозы).

Показания

  • болевой синдром различного генеза (в т.ч. головная боль, зубная боль, альгодисменорея, посттравматическая и послеоперационная боль);
  • лихорадка различного генеза (в т.ч. при острых респираторных вирусных инфекциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях);
  • воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (артриты, остеоартриты, тендовагиниты, бурситы, миозиты).

Противопоказания

  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • аспириновая астма;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
  • III триместр беременности;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский возраст до 12 лет;
  • повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВП.

Дозировка

Разовая доза для взрослых составляет от 50 до 200 мг, средняя доза — 100 мг, максимальная суточная доза — 400 мг.

Детям старше 12 лет препарат назначают в разовой дозе из расчета 1.5 мг/кг массы тела (но не более 100 мг); максимальная суточная доза — 5 мг/кг.

Препарат принимают 2 раза/сут после еды; таблетки запивают водой.

  1. Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, диарея, изжога, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — рвота.
  2. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.
  3. Со стороны мочевыделительной системы: редко — гематурия, олигурия, задержка жидкости в организме, отеки.
  4. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
  5. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: возможны тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов; при необходимости — инфузионная терапия, назначение осмотических диуретиков, проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нимесулид конкурирует за связывание с белками плазмы крови и повышает риск развития побочных эффектов производных сульфонилмочевины (в т.ч. пероральных гипогликемических средств), гидантоина, препаратов наперстянки, циклоспорина и метотрексата.

  • При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой нимесулид вытесняется из связи с белками плазмы крови, при этом концентрация свободного нимесулида в плазме повышается в 2-3 раза.
  • При одновременном применении нимесулид усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
  • При одновременном применении с препаратами лития нимесулид повышает концентрацию лития в плазме крови.

Особые указания

  1. С осторожностью следует назначать Апонил при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и сахарном диабете типа 2.

  2. С осторожностью и в низких дозах назначают Апонил при нарушениях функции почек, при нарушении функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, системной красной волчанке, при одновременном применении диуретиков, антикоагулянтов и у лиц пожилого возраста.
  3. При назначении Апонила пациентам с повышенной чувствительностью к другим НПВП возможно развитие аллергических реакций.

Беременность и лактация

Препарат может применяться при беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется назначать препарат в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое и тератогенное действие препарата.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям до 12 лет.

Детям старше 12 лет препарат назначают в разовой дозе из расчета 1.5 мг/кг массы тела (но не более 100 мг); максимальная суточная доза — 5 мг/кг.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.

Описание препарата АПОНИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Апонил

Нимесулид, гидроксипропилцеллюлоза, натрия докузат, моногидрат лактозы, гликолят натрия крахмала, микрокристаллическая целлюлоза, гидрогенизированное растительное масло, стеарат магния.

Форма выпуска

Таблетки 100 мг круглой формы, плоские, белого цвета в контурных ячейковых упаковках по 10 штук в картонной пачке №20.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, анальгетическое, антипиретическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Относится к группе селективных ингибиторов ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2). Препарат обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Механизм действия основан на уменьшении в очаге воспаления синтеза простагландинов, а также в гипоталамусе.

На синтез простагландинов в почках и слизистой оболочке желудка препарат практически не влияет, чем объясняется его хорошая переносимость.

Препарат угнетает процесс перекисного окисления жиров и образование свободных радикалов, снижает выработку фактора активации тромбоцитов, высвобождение гистамина, фактора воспаления, протеиназ и других медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ, прием пищи скорость абсорбции снижает. В организме не кумулирует.

Терапевтическая концентрация препарата в крови определяется через 2 часа и поддерживается на протяжении 8 часов. Период полувыведения — 3 часа.

Биотрансформация происходит в печени до уровня фармакологически активного (гидроксинимесулид) и неактивных метаболитов. Выводится через почки и кишечник.

Показания к применению

Купирование болевого синдрома различного происхождения, лихорадка различного генеза, воспалительные заболевания суставов и мышц (артриты, миозиты, остеоартриты, тендовагиниты).

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, обострения язвенных поражений ЖКТ, почечная недостаточность, кровотечение в ЖКТ, печёночная недостаточность, III триместр беременности, лактация, лекарственная зависимость, алкоголизм, повышение температуры тела, возраст до 12 лет, нарушения свертывания крови.

Побочные действия

Головокружение, головная боль, сонливость, боли в области желудка, изжога, изъязвление слизистой ЖКТ, тошнота, диарея, отёки, олигурия, гематурия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, местные и общие аллергические реакции.

Апонил, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для взрослых разовая доза варьирует от 50 до 200 мг, максимальная — 400 мг в сутки. Принимается по 1 таблетке после еды 2 раза в день, запивается водой. Дозировка для детей — 1,5 мг/кг (максимальная доза — 5 мг/кг в сутки).

Передозировка

В редких случаях тошнота и рвота.

Взаимодействие

При одновременном приеме препарата с непрямыми антикоагулянтами возрастает риск усиления их действия. При сочетанном приеме с солями лития их концентрация в плазме крови повышается.

Нимесулид конкурентно вытесняется из связи с белками гипогликемизирующими средствами, ацетилсалициловой кислотой, сульфаниламидами, циклоспорином, препаратами наперстянки, метотрексатом.

Условия продажи

Рецептурный отпуск.

Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности

36 месяцев.

Аналоги Апонила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами Апонила по действующему веществу являются: Аулин, Кокстрал, Ауроним, Амеолин, Найз, Нимегезик, Нимесин, Нимесулид, Нимид, Нимесулид, Нимулид, Ремесулид, Флолид, Пролид и другие.

Отзывы об Апониле

Отзывы о препарате у большинства пациентов благоприятные. Особенно часто отмечают его высокую эффективность при лечении артритов, миозитов, тендовагинитов.

«…Мне поставили диагноз плечелопаточный периартрит. Страдала функция плеча и появились сильные боли в плече, затем присоединился тендовагинит мышцы плеча.

В лечении использовала многие препараты, в том числе и таблетки Апонил, которые хорошо купировали боль».

Цена Апонила, где купить

Цена таблеток Апонил 100 мг N20 варьирует в пределах 135—198 рублей за упаковку. Приобрести Апонил можно без затруднений в большинстве аптек Москвы.

Читайте также:  Как вылечить сколиоз в домашних условиях у взрослых и детей

Для чего применяется Апонил?

Ряд суставных, мышечных и других патологий, которые имеют воспалительный характер, сопровождается выраженной болью. Лекарственное средство Апонил направленно действует на очаг воспаления, подавляя негативный процесс и купируя болевой синдром.

Общая характеристика

Апонил относится к фармакологической группе ненаркотических анальгетиков и входит в класс нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Основное действующее вещество в составе препарата — нимесулид, который является некислотным производным метансульфонамида. Лекарство выпускается в форме круглых таблеток без оболочки, плоских, разделенных поперечной риской.

Таблетки расфасованы в блистеры по 10 шт, затем упакованы в картонную упаковку, по 2 блистера в пачке.

Стоимость препарата составляет 198 руб./20 таб.

Единственным производителем Апонила является кипрская фармацевтическая компания Медокеми Лтд.

Нимесулид обладает высокой функциональной активностью и скоростью подавления гипералгезии. Основное действующее вещество имеет следующие свойства:

  • противовоспалительная активность;
  • обезболивающий эффект.

Поскольку Апонил относится к НПВС, он обладает способностью снижать температуру тела. Жаропонижающие свойства выражены в степени, эквивалентной парацетамолу. Жаропонижающий эффект усиливается при одновременном приеме с салицилатами, антипиретиками и другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

Основания для применения

Основной активный компонент Апонила является представителем последнего поколения НПВС, избирательно влияющих на синтез воспалительных эйкозаноидов.

Лекарство предназначено для подавления локального воспалительного процесса в мышечных и соединительно-суставных тканях, а также для купирования патологических состояний, сопровождаемых выраженным болевым синдромом.

Клинические показатели позволяют применять его при различных дорсалгиях, миофасциальном синдроме, ревматоидных патологиях и других болях.

Выделяют несколько терапевтических эффектов препарата:

  1. Противовоспалительное действие. Этот эффект связан с подавлением выработки простагландинов (ПГ) — медиаторов воспаления, которые синтезируются из арахидоновой кислоты.
  2. Анальгезирующий эффект. Облегчение болевого синдрома связано со снижением чувствительности болевых рецепторов к действию простагландинов и других воспалительных медиаторов.

Нимесулид отличается направленным действием, поскольку имеет свойство накапливаться непосредственно в очаге воспаления. Отличительная особенность Апонила — способность концентрироваться не в плазме крови, а в месте локализации негативного процесса.

Сопутствующие терапевтические эффекты

Активное вещество подавляет избыточную продукцию цитокинов ФНО, которые интенсивно высвобождаются при воспалении, вызывая снижение сократимости миокарда и другие расстройства гемодинамики.

Клинические исследования показали способность нимесулида угнетать продукцию интерлейкина 6, который вызывает повреждение суставных и костных тканей.

Сопутствующим эффектом Апонила также является снижение агрегации тромбоцитов и предотвращение дегенеративных изменений в коллагене хрящевой ткани, путем угнетения синтеза урокиназы и металлопротеаз.

Применение при воспалительных патологиях

Воспалительный процесс возникает в ответ на биологические, механические или токсические патогенные факторы, повреждая целостность клеточных структур.

В результате некроза клеток происходит интенсивный выброс арахидоновой кислоты и активируется процесс ее превращения в простагландин, регулируемый ферментами ЦОГ1,2,3 (циклооксигеназы).

Основное действующее вещество Апонила проявляет селективную активность, избирательно подавляя продукцию фермента ЦОГ2.

Ингибирование функциональной циклооксигеназы приводит к сокращению выработки ПГE2 и других воспалительных медиаторов (гистамин и брадикинин).

Апонил усиливает синтез эндогенных глюкокортикостероидов, что повышает его противовоспалительное действие.

Это лекарственное средство имеет особое значение в лечении воспалительных процессов, которые возникают при дегенеративно-дистрофических заболеваниях опорно-двигательного аппарата и при воспалительных суставных патологиях. Подавление продукции ПГ сопровождается несколькими эффектами:

  • прекращается дальнейшее распространение альтерации;
  • снижается отечность в месте локализации патологического процесса;
  • восстанавливается функциональная активность тканей.

Противовоспалительная активность этого препарата выше, чем у других НПВП. По данным рандомизированного испытания, проведенного финскими специалистами, 100 мг основного действующего вещества нимесулид эквивалентны 600 мг ибупрофена.

Обезболивающий эффект

Анальгезирующее действие Апонила обусловлено сокращением простагландинов, гистамина и брадикинина. ПГ не являются медиаторами боли, но относятся к раздражителям, повышающим чувствительность ноцицептивной системы.

Под действием раздражителей, способствующих сенситизации рецепторов, повышается активность гистамина и брадикинина, которые отвечают за раздражение нейронов и возникновение болевого синдрома.

Основное действующее вещество ингибирует продукцию воспалительных медиаторов, уменьшая выраженность болевых ощущений.

Помимо подавления брадикинина, нимесулид снижает концентрацию одного из нейропептидов (субстанция Р), который активирует синтез медиаторов воспаления и обеспечивает передачу болевых сигналов в центральную нервную систему. Нормализация уровня нейропептида вызывает следующие эффекты:

Нистатиновая мазь эффективна против грибковой инфекции кожи и слизистых оболочек. Читать полностью >>

  • снижается чувствительность ноцицепторов, участвующих в формировании боли;
  • прекращается механическое раздражение ноцицепторов, вызванное спазмом гладких мышечных тканей;
  • нормализуется кровоток в поврежденных участках.

Обезболивающее действие лекарственного средства возникает в течение 15 мин после перорального приема. Это является самым высоким показателем функциональной активности среди НПВС.

Показания к применению

Выделяют несколько категорий, в которых рассматривается назначение препарата Апонил: показания к применению и целесообразность употребления лекарства (в зависимости от степени тяжести патологии). Есть следующие показания для назначения таблеток:

  • артриты различной этиологии, в том числе псориатический артрит и полиартрит;
  • анкилозирующий спондилит и другие спондилопатии;
  • хроническое воспаление синовиальной сумки;
  • остеоартроз;
  • остеохондроз, в том числе с корешковым синдромом;
  • воспаления связок, сухожилий, мягких тканей, в том числе посттравматического генеза;
  • миалгия различного генеза;
  • острое течение подагры (суставной синдром);
  • цервикалгия;
  • дорсопатия;
  • миофасциальный синдром;
  • первичная дисменорея и боли при месячных (при нормальном менструальном цикле);
  • при острой боли (зубной, головной, постоперационной);
  • повышение температуры тела (инфекционно-воспалительные лихорадки).

Комплексное действие, которое оказывает основной компонент Апонила, оказывается эффективно при всех невисцеральных патологиях, которые сопровождаются локальным воспалительным процессом.

Особенно выраженная терапевтическая активность лекарственного средства наблюдается при лечении альтерации синовиальной оболочки и соединительной суставной ткани, а также дегенеративно-дистрофических заболеваний.

Противопоказания и особые условия

Для лечения Апонилом есть несколько ограничений, связанных с его происхождением. Поскольку это лекарственное средство относится к НПВС, его применение ограничено при наличии следующих патологий:

  • эрозии и воспаления слизистой оболочки ЖКТ (язва, болезнь Крона);
  • кровотечения в ЖКТ и другие кровотечения (цереброваскулярная геморрагия, гемоторакс, гемартроз);
  • коагулопатии;
  • гепатотоксические реакции на основное действующее вещество;
  • непереносимость салицилатов и других НПВП и НПВС.

При употреблении препарата эти патологические состояния могут усиливаться. Если лечение продолжать, такие заболевания могут перейти в терминальную стадию.

При возникновении любого типа кровоточивости продолжать лечение нимесулидом запрещено.

Кроме патогномичных ограничений, для употребления Апонила есть и другие противопоказания. К ним относятся:

  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • артериальная гипертензия;
  • бронхиальная астма;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • холестаз;
  • печеночная недостаточность;
  • злоупотребление алкоголем;
  • наркотическая зависимость;
  • гиперкалиемия.

Применение этого лекарства противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. Детям его назначают с 12 лет (с учетом веса), в связи с риском возникновения гепатотоксических осложнений.

Побочные эффекты и взаимодействие

В сравнении с другими нестероидными противовоспалительными средствами, Апонил сопровождается меньшим числом побочных эффектов. Основными негативными последствиями являются диспепсические расстройства (тошнота, рвота) и нарушения со стороны ЦНС (головокружения, сонливость). Со стороны крови возможно изменение биохимических значений и изменение результатов коагулограммы.

Аналоги и заменители препарата

В аптеках представлены другие обезболивающие средства, которые имеют аналогичный или схожий по основным компонентам состав. В таблице приведены аналоги Апонила и их сравнительная стоимость.

Название Форма выпуска/100 мг нимесулида Стоимость, руб.
Нимесулид 20 таб 145
Найз гель 1% 100 мл 495
Найз 30 таб 242
Нимесил гранулы для суспензии, 9 пак 302
Нимулид 10 таб для рассасывания 107
Немулекс гранулы для суспензии, 10 пак 175
Аулин 30 таб 159

Разница между аналогами заключается в форме выпуска — препараты на основе нимесулида выпускают в виде гранул для приготовления суспензии и геля для наружного нанесения.

При легких формах воспалительных и патологий опорно-двигательного аппарата, а также травматических поражениях мышечных и суставных тканей лучше помогает гель (мазь).

Для симптоматического лечения острых и хронических заболеваний, а также для купирования острого болевого синдрома рекомендуется курсовой прием Апонила или его дженериков.

Значение в медицинской практике

Успешное применение Апонила в лечении невисцеральных воспалительных патологий обусловлено высокой терапевтической эффективностью лекарственного средства и его хорошей переносимостью.

В сравнении с другими НПВП и НПВС, его биологическая доступность в 2 раза превышает клинические значения ибупрофена и диклофенака, которые являются эталонными препаратами в рандомизированных исследованиях.

Выделяют скорость наступления обезболивающего эффекта, которая в 3-4 раза выше, чем у контрольных НПВС. Помимо основной терапевтической направленности, основное действующее вещество Апонила проявляет нейропротективные свойства при фокальной ишемии и артропротективную активность при повреждении хрящевой ткани.

Апонил обладает высокой биологической доступностью, даже у пациентов с нарушением функций почек. Для достижения требуемого клинического эффекта таблетки целесообразно применение таблеток по следующим схемам:

  • для кратковременного применения (не более 200 мг/сут), при купировании острых болей;
  • для курсового приема (до 10 дней, максимально 15 дней), при осложненном течении основной патологии.

Быстрое действие активного компонента и стойкое снижение гипералгезии дает основание назначать лекарство как при острой боли, так и при хронических болевых синдромах различной этиологии. Фармакологические свойства позволяют применять лекарственное средство как для монотерапии, так и в составе комплексного терапевтического плана.

i Пожалуйста оцените статью, мы старались:

Апонил

  • Аналоги по действующему веществу
  • Аналоги из категории «Противовоспалительные средства»
  • Аналоги из категории «Обезболивающие препараты»

Побочные действия Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблеткиСимптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи нимесулида с белками плазмы.Гель для наружного примененияСлучаи передозировки нимесулида при наружном применении описаны не были.При нанесении больших количеств геля (превышающих 50 г) на обширные участки кожи или при случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций (тошнота, рвота).Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Необходимо обратиться к врачу.

https://www.youtube.com/watch?v=mXDSLPKudE0

Меры предосторожности

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблеткиГКС. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.Антитромбоцитарные средства и СИОЗС. Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.

Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.Диуретики. НПВС могут снижать действие диуретиков.

Читайте также:  Ревматоидный полиартрит - симптомы и лечение

У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — калия, и снижает собственно диуретический эффект. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II. НПВС могут снижать действие гипотензивных препаратов.

У пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой.

Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих ЛС следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, следует тщательно контролировать почечную функцию после начала совместной терапии.

Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными ЛС (например комбинация алюминия и магния гидроксида) не наблюдалось.Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом ЛС, метаболизирующихся с участием этого изофермента, их концентрация в плазме может повышаться.

При одновременном применении с противоэпилептическими (вальпроевая кислота), противогрибковыми (кетоконазол), противотуберкулезными (изониазид) ЛС, амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект.

Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, одновременно принимающие сульфониламиды должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к.

в таких случаях концентрация метотрексата в плазме и соответственно его токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные ПГ, ингибиторы синтетаз ПГ, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой.

Несмотря на то что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения нимесулида.Гель для наружного примененияПри наружном применении нимесулид не вызывает клинически значимое воздействие на метаболизм других ЛС.В случае продолжительного применения нимесулида в виде геля в максимальных дозах нельзя исключить взаимодействия с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если вы применяете указанные ЛС или находитесь под наблюдением врача.

Применение Апонил при беременности и кормлении

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч.

в анамнезе), эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании нимесулида, алкоголизм, наркомания, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина Гель для наружного применения

Гиперчувствительность, в т.ч.

к другим НПВС, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения, почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина

  1. Передозировка
  2. Частота встречаемости побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (>1/10); часто (≥1/100,
  3. Взаимодействие

Применение нимесулида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить.Применение нимесулида может отрицательно влиять на фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Побочные действия Апонил

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблеткиАртериальная гипертензия; сахарный диабет; компенсированная сердечная недостаточность; ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; заболевания периферических артерий; курение; почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВС; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).Решение о назначении нимесулида в пероральной форме должно основываться на индивидуальной оценке риск-польза.Гель для наружного примененияЭрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести; тяжелая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; пожилой возраст; детский возраст старше 12 лет; сахарный диабет; нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям).

Ограничения к применению

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрьОстрая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль), симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея.

ТаблеткиРевматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза (в т.ч.

в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

Гель для наружного примененияОстрые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения, посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).Во всех лекарственных формах нимесулид предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Апонил противопоказания

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрьВсасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Сmах в плазме крови через 2–3 ч.Распределение. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%.

Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С9.

Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.Выведение. T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. Нимесулид выводится из организма в основном почками (около 50% принятой дозы).

Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Сmах нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев.

AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается.ТаблеткиВсасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Tmax — 1,5–2,5 ч.

Сmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л.Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Доза не влияет на степень связывания с белками крови. Vd — 0,19–0,35 л/кг.

Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами.

Основной метаболит (25%) — 4-гидроксинимесулид — обладает сходной фармакологической активностью.Выведение. Т1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.Фармакокинетика в особых клинических случаях.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.Гель для наружного примененияПри нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. Cmax нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.

Показания к применению Апонил

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблеткиИнгибирует фермент ЦОГ, отвечающий за синтез ПГ, главным образом ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления.

Обратимо ингибирует образование ПГE2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего ПГН2, из которого под действием просгагландинизомеразы образуется ПГE2.

Уменьшение концентрации ПГE2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение ФНО-α, обусловливающего образование цитокининов.Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани.

Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает его противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Гель для наружного примененияПри местном применении вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.Фармакокинетика

  • Фармакологическое действие
  • Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее. Фармакодинамика
  • Характеристика
  • НПВС из класса сульфонамидов.
  • Химическое название Апонил
  • N-(4-Нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид

Оставить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *