Средство Артоксан – популярные обезболивающие уколы, которые используются при различных заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом.
Отзывы многих пациентов, которые применяли лекарство, могут быть разными, что зависит от особенностей течения патологии, организма и наличия сопутствующих отклонений. При лечении важно соблюдать все правила, что позволит избежать развития осложнений.
Состав, форма выпуска, цена препарата
Лекарство можно найти на аптечных полках в форме лиофилизованного порошка, используемого для парентерального введения. Он находится во флаконе из прозрачного стекла, имеет желто-зеленый цвет. При встряхивании флакона можно заметить, что порошок спрессован, выглядит как крупная таблетка.
К каждому флакону прилагается ампула из прозрачного стекла, в которой находится 2 мл растворителя. В индивидуальной картонной коробке можно найти инструкцию по использованию средства, 3 ампулы с растворителем и 3 флакона с лиофилизованным порошком.
В каждом флаконе находится 20 мг действующего ингредиента и вспомогательные вещества:
- Кислота аскорбиновая.
- Кислота хлористоводородная.
- Эдетат натрия.
- Гидроксид натрия.
- Маннитол.
- Трометамол.
Вспомогательные ингредиенты не оказывают терапевтическое действие. Отпуск средства из аптек осуществляется только по рецепту врача, что исключает риск развития осложнений в результате самолечения. Стоимость медикамента в разных аптеках и регионах может отличаться, но средняя цена составляет примерно 600-85 руб.
Принцип действия и эффективность
Артоксан – уколы, отзывы пациентов о которых могут быть положительными и отрицательными. Активное вещество средства относится к группе нестероидных противовоспалительных ингредиентов, поэтому оказывает выраженное действие на организм пациента.
Принцип действия лекарства основан на способности теноксикама влиять на компоненты, провоцирующие воспалительный процесс. В результате блокировки их выработки происходит улучшение состояния тканей и предотвращается распространение воспалительного процесса.
Стоит отметить, что теноксикам блокирует именно выработку циклооксигеназы 1 типа, что считается наиболее эффективным в борьбе с воспалительным процессом.
Дополнительно медикамент обладает обезболивающими свойствами, что существенно облегчает состояние пациентов при обострении того или иного заболевания. После снятия острой боли происходит постепенное восстановление пораженных тканей, нормализуется сон больного, который в большинстве случаев нарушен в период рецидива.
Жаропонижающие свойства лекарства позволяют не использовать дополнительные препараты с целью местного или общего снижения температуры тела. Помимо этого, устранение жара в области поражения приводит значительному облегчению состояния пациента.
Дополнительно активный ингредиент средства воздействует на хрящевую ткань пациента, снижает в ней активность ферментов, провоцирующих дегенеративно-дистрофические изменения в суставных соединениях.
При использовании медикамента терапевтическое действие проявляется примерно через 5-7 дней. За этот период в пораженных тканях накапливается определенное количество активного компонента, что позволяет блокировать циклооксигеназу и облегчить течение патологии.
При парентеральном введении средства происходит довольно быстрое распределение активного вещества по системному кровотоку. В результате теноксикам концентрируется в области поражения и оказывает терапевтическое действие. Ингредиент способен проникать через плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.
Наибольшее количество вещества концентрируется в синовиальной жидкости суставного соединения, что и объясняет высокую эффективность при лечении патологий суставов разной степени тяжести. Помимо этого, средство накапливается в хрящевой ткани, что усиливает действие медикамента.
После введения максимальная концентрация ингредиента в крови достигается через 20 мин. средство хорошо связывается с белками крови, что объясняет высокую биодоступность и довольно быстрое наступление терапевтического эффекта. Преимуществом лекарства считается довольно длительный период выведения, который может достигать 3-4 дней.
Именно поэтому лекарство действует длительно, что избавляет от необходимости повторно вводить средство.
Переработка активного ингредиента осуществляется в печени, где он распадается на неактивные метаболиты. Основное количество метаболитов выводится с помощью почек. Только незначительная часть эвакуируется с каловыми массами.
У пациентов, которые страдают патологиями печени, желудка или кишечника, а также почек, отмечается замедление очищения организма от продуктов распада средства. Однако при незапущенном течении заболевания эффективность лечения не снижается.
Стоит отметить, что у больных преклонного возраста скорость абсорбции и эвакуации компонентов несколько снижена, что незначительно ослабляет эффективность лечения. Эффективность терапии средством доказана опытом многих пациентов разного возраста. Препарат помогает улучшить состояние больных при хронических и острых состояниях, а правильное его использование позволяет избежать осложнений.
Через сколько начинает действовать препарат?
Артоксан – уколы, отзывы пациентов о которых часто положительные, что связано с быстрым наступлением терапевтического эффекта. Устранение боли и снижение температуры тела в области поражения наблюдается уже через 15-20 мин после введения.
Несмотря на это, противовоспалительное действие лекарства проявляется только на 5-7 день терапии, что связано с постепенным накоплением действующих ингредиентов в тканях. Благодаря быстрому устранению наиболее выраженных проявлений заболевания пациенты отдают предпочтение именно этому лекарству.
Показания к применению
Медикаментозное средство используется при различных патологических состояниях, течение которых сопровождается выраженной болью, местным и общим повышением температуры тела, а также воспалительным процессом в тканях.
Основные показания к применению препарата:
- Артрит ревматоидного или другого происхождения. При этом средство применяется при поражении крупных суставных соединений или при вовлечении в процесс сразу нескольких мелких суставов. При полиартрите лекарство также эффективно, как и при поражении одного соединения.
- Остеоартроз на разной стадии развития, который сопровождается значительными изменениями в костной ткани и нарушением функционирования спинного мозга, защемлениями и другими расстройствами.
- Коксартроз на разной стадии развития. Как правило, лекарство назначают на начальной и прогрессирующей стадии, когда в суставной сумке сохраняется синовиальная жидкость, где может концентрироваться активный ингредиент препарата.
- Гонартроз травматического или дегенеративно-дистрофического происхождения. В первом случае средство используется короткими курсами только для устранения боли, во втором показано в периоды рецидива заболевания.
- Остеохондроз с выраженным болевым синдромом, связанным с защемлением нервных окончаний.
- Бурсит на разной стадии. При этом воспаление синовиальной сумки может сопровождаться развитием гнойного процесса, эффективность медикамента при этом не снижается.
- Тендовагинит, который в большинстве случаев возникает при травмах, иногда становится результатом дегенеративных процессов.
- Болевой синдром на фоне травм мягких тканей или конечностей, а также в случае серьезных переломов конечностей, позвоночного столба.
- Ожоги тяжелой формы с поражением обширного участка кожного покрова.
- Мышечные боли при поражении тканей или в результате неврологических патологий, затрагивающих мышцы.
- Невралгии и невриты разного происхождения.
- Корешковый синдром, развивающийся на фоне хронического радикулита и усиливающий в период рецидива.
- Менструальные боли у женщин разного возраста.
- Головная или зубная боль, значительно ухудшающая состояние пациента.
- Мигрень средней интенсивности, когда отмечается ослабление ощущений при приеме обычных анальгетиков.
- Суставные и мышечные боли, часто возникающие у пациентов преклонного возраста в результате изменения погодных условий.
Стоит отметить, что средство не помогает вылечить основное заболевание. Оно только устраняет острые проявления и незначительно замедляет прогрессирование, что не может стать заменой комплексному лечению. Использование уколов считается временной мерой для облегчения состояния.
Противопоказания и побочные действия
Артоксан не назначают при непереносимости его компонентов или склонности к аллергическим проявлениям.
Отзывы многих пациентов подтверждают, что реакция может быть очень выраженной. Уколы противопоказаны в следующих случаях:
- Период беременности и лактации. В это время препарат может провоцировать осложнения не только у матери, но и у ребенка.
- Диагностирование болезни Крона и язвенного колита в стадии обострения.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в острой форме. При этом парентеральное введение не помогает избежать отрицательного воздействия на слизистые оболочки желудка.
- Внутренние кровотечения, связанные с поражением пищеварительного тракта. При этом учитывается не только наличие симптоматики патологии в момент назначения лекарства, но и присутствие подобного диагноза в анамнезе.
- Тяжелая форма почечной недостаточности, которая сопровождается сильным нарушением функционирования органа.
- Печеночная недостаточность в острой и хронической форме, гепатит вирусного происхождения, цирроз печени. Все эти заболевания приводят к затруднению усвоения медикамента, что снижает его эффективность.
- Декомпенсированная форма сердечной недостаточности, тяжелое течение ишемической болезни сердца.
- Период восстановления после перенесения инфаркта миокарда, а также оперативного вмешательства, предполагающего аортокоронарное шунтирование.
- Патологии крови, связанные с нарушением ее свертываемости. Это противопоказание связано с тем, что активное вещество медикамента оказывает действие на процесс склеивания тромбоцитов. Благодаря этому возможно развитие кровотечений у пациентов, которые имеют склонность к подобным нарушениям.
- Непереносимость ацетилсалициловой кислоты и медикаментов, которые ее содержат. Даже в случае наличия такого ограничения в анамнезе стоит с осторожностью отнестись к медикаменту.
- Гастрит и гастродуоденит в острой форме, возникающий в результате активизации бактерии Хеликобактер пилори.
- Тяжелая форма бронхиальной астмы в стадии рецидива.
- Аутоиммуные патологии тяжелой формы с развитием осложнений со стороны внутренних органов.
С осторожностью медикамент используют в терапии пациентов, которые имеют вредные привычки на протяжении многих лет. Больным старше 65 лет препарата назначают не так часто и только при наличии строгих показаний. Детям до 18 лет медикамент противопоказан, поскольку его ингредиенты могут негативно отразиться на состоянии организма.
Артоксан – уколы, отзывы пациентов о которых помогают оценить действие медикамента перед началом применения. Важно помнить, что отрицательные реакции могут появиться даже при соблюдении инструкции по применению.
| Органы и системы | Наиболее частые побочные эффекты |
| Нервная система | Головная боль и головокружение при лечении считается распространенной отрицательной реакцией. Помимо этого, пациентов беспокоит бессонница, депрессивное состояние, резкое изменение настроения в ту или иную сторону. Обычно проявления исчезают после прекращения курса терапии. |
| Пищеварительный тракт | Боль в области желудка, тошнота и рвота проявляется у больных, страдающих какими-либо заболеваниями со стороны пищеварительного тракта. Помимо этого, возможно развитие кишечной колики, сильных болей при опорожнении и расстройства стула, проявляющегося в виде запора или диареи. |
| Сосуды и сердце | Боль в области сердца появляется в большинстве случаев у больных старше 50 лет. Помимо этого, возможно нарушение ритма сердца, развитие тахикардии и усугубление сердечных патологий. Со стороны системы крови возможно значительное снижение количества тромбоцитов, провоцирующее кровотечения. |
| Опорно-двигательный аппарат | В первые несколько дней после начала лечения возможно появление сильной боли в области суставов и мышц. Как правило, проявления исчезают через 3-4 дня. Если же они усугубляются, стоит отказаться от лечения. |
| Кожные покровы | Аллергия на медикамент проявляется в виде сыпи на теле, зуда и шелушения. |
Появление осложнений считается поводом для отказа от применения средства. Если же наблюдаются симптомы передозировки, стоит немедленно посетить врача. В условиях стационара специалист назначит процедуру промывания желудка и препараты для устранения проявлений.
Инструкция по применению
Перед введением средство растворяется с помощью жидкости, которая находится в ампуле и прилагается к каждому флакону. Сначала специалист набирает в шприц растворитель, вводит его во флакон, взбалтывает порошок.
Полученную жидкость набирают в шприц и вводят в мышцу, предварительно меняя иглу на новую. Не стоит вводить раствор иглой, которой проводилось разведение.
Максимальная продолжительность терапии составляет 7 дней, при этом категорически противопоказано увеличивать суточную дозировку.
В инструкции указано, что лекарство можно вводить внутривенно. Для этого порошок растворяют в 20 мл натрия хлорида 0,9% и вводят внутривенно очень медленно. Такой способ применяется редко. Дозировка при внутривенном введении и также не превышает 1 флакон, а длительность курса – не более 1 недели.
Условия и сроки хранения
При хранении важно беречь средство от влаги, солнечного света и воздействия высоких температур. Категорически запрещается замораживать лекарство или даже помещать его в холодильник.
Артоксан уколы
Максимальный срок хранения порошка составляет 3 года. Растворитель можно хранить 4 года. Дата изготовления средства указана на упаковке.
Аналоги
Наиболее популярным аналогом средства считается препарат Тексамен, который содержит такой же активный компонент и выпускается в такой же лекарственной форме. Помимо этого, выпускаются таблетки с таким названием, обладающие аналогичными свойствами.
Помимо этого, можно применять в качестве заменителя таблетки и раствор Кеторол. Этот медикамент имеет другой активный ингредиент в составе, но также относится к группе нестероидных противовоспалительных, поэтому обладает аналогичными терапевтическими свойствами.
Раствор Наклофен также используется в качестве заменителя, вводится внутривенно или внутримышечно, обладает выраженными свойствами.
Популярные уколы Артоксан используются при различных заболеваниях. Отзывы большинства пациентов об их действии положительные, что доказывает высокую эффективность.
Видео об НПВП
Про нестероидные противовоспалительные препараты:
Артоксан — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
Нестероидные противовоспалительные препараты — это группа лекарств, обладающих выраженным анальгезирующим эффектом и часто используемых в терапии заболеваний локомоторной системы.
Такие вещества не относятся к опасным, однако имеют довольно много противопоказаний, поэтому применяются только по назначению лечащего врача и под его контролем.
Одним из наиболее известных препаратов группы НПВП является Артоксан.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основным компонентом Артоксана является теноксикам — вещество из группы оксикамов, обладающее выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектом. Механизм действия этого средства заключается в угнетении обеих форм энзима циклооксигеназы, которое приводит к подавлению синтеза производных простановой кислоты и нарушению метаболизма эйкозатетраеновой кислоты.
Противовоспалительный эффект теноксикама обусловлен стабилизацией лизосомальных мембран, снижением проницаемости капиллярных стенок и ингибированием медиаторов воспаления. Вещество затормаживает продуктивную стадию воспалительного процесса, угнетает фагоцитоз и хемотаксис, уменьшает вероятность патологической регенерации.
Препарат имеет стопроцентную биодоступность, из ЖКТ абсорбируется быстро и полностью, но процесс всасывания может значительно замедляться на фоне приёма пищи.
В крови теноксикам связывается с белками на 99%, легко проникает в суставную жидкость. Максимальная концентрация теноксикама в плазме наблюдается спустя 2 часа с момента проведения инъекции. В печени вещество гидроксилируется.
Выводится с мочой и жёлчью в виде неактивных метаболитов, период полувыведения составляет 72 часа.
Цена и форма выпуска препарата
Цена и форма выпуска препарата
Артоксан выпускается в виде лиофилизированного порошка желтовато-зелёного цвета, составляющего основу раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций.
В каждом флаконе содержится 20 мг действующего вещества и дополнительные компоненты: гидроксид натрия, эдетат динатрия, аскорбиновая кислота, трометамин и маннитол.
Ампулы с препаратом упакованы в картонные пачки по 3 штуки, к ним прилагается 3 флакончика с растворителем — водой для инъекций, а также подробная инструкция.
Артоксан в таблетках, капсулах или иных фармацевтических формах, помимо лиофилизата, не выпускается. Производителем препарата является Египетская Международная Фармацевтическая Производственная Компания (Е.И.П.И.Ко.). Стоимость средства зависит от конкретной аптеки и варьируется в пределах 630−970 рублей. Отпускается по рецепту врача.
Показания к применению
Инъекции Артоксана показаны пациентам, страдающим воспалительными и дегенеративными патологиями опорно-двигательной (локомоторной) системы, которые сопровождаются болевым синдромом. Препарат часто применяется в терапии остеохондроза и остеоартроза. Высокая эффективность лекарства отмечается также при лечении:
- ревматоидного и подагрического артрита;
- невралгии, миалгии, ишалгии;
- тендовагинита;
- неспецифического инфекционного полиартрита;
- артралгии, люмбаго;
- периартрита;
- тендинитов, бурситов, миозитов;
- анкилозирующего спондилита;
- сильной боли при травмах и ожогах.
Артоксан эффективен исключительно для симптоматической терапии, то есть купирования болевого синдрома и нейтрализации имеющегося на момент использования воспалительного процесса. На течение основной патологии средство не влияет.
Побочные эффекты и противопоказания
Препарат Артоксан противопоказан лицам, имеющим индивидуальную непереносимость теноксикама или какого-либо из вспомогательных компонентов, входящих в состав лиофилизата.
Использование в период беременности чревато удлинением срока последней и слабой родовой деятельностью на фоне снижения выработки простагландинов, стимулирующих сократительную активность миометрия.
Кроме того, в перечень противопоказаний входят:
- гиперчувствительность к Аспирину, Кетопрофену, Нимесулиду и прочим НПВП;
- тяжёлые патологии печени и/или почек;
- эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ в фазе обострения;
- ХСН, застойная сердечная недостаточность;
- желудочно-кишечные кровотечения (в том числе в анамнезе);
- прогрессирующие патологии почек;
- гематологические заболевания;
- наличие воспалительных процессов в кишечнике;
- терапия периоперационных болей при проведении аортокоронарного шунтирования;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
Препарат назначают с осторожностью при НЯК и болезни Крона в хронической стадии, печёночной порфирии, стойком повышении артериального давления, бронхиальной астме, сахарном диабете, ЦВЗ, тяжёлых соматических патологиях, хронической почечной либо сердечной недостаточности, наличии вредных привычек (курение, алкоголизм) и перенесённых заболеваниях печени. Не рекомендуется применять Артоксан пациентам старше 65 лет, людям с ослабленным иммунитетом и недостаточной массой тела. В противном случае велика вероятность развития нежелательных эффектов:
- тошноты, рвоты, диспептических реакций;
- язвенных поражений и скрытых кровотечений ЖКТ;
- головной боли, сонливости, шума в ушах и головокружения;
- нарушений зрения, коньюктивита;
- повышения АД, учащения сердцебиения;
- анемии, снижения количества лейкоцитов и тромбоцитов;
- изменения показателей функции почек;
- различных аллергических реакций (крапивница, эритема, ангионевротический отёк).
Правила применения и дозировка
Правила применения и дозировка
Лекарство Артоксан предназначено для кратковременной симптоматической терапии путём внутривенного или внутримышечного введения. Если необходимо длительное лечение, препарат заменяют пероральными НПВП аналогичного действия.
Рекомендованная суточная доза Артоксана составляет 20 мг (один укол в сутки). При сильных болях допустимо повышение дозировки до 40 мг в день.
Для купирования острых приступов подагрического артрита в течение первых трёх дней терапии больным вводят по 20 мг дважды в сутки, а затем уменьшают дозу вдвое.
Внутримышечные уколы ставят глубоко, продолжительность внутривенного введения должна быть не менее 15 секунд. Инъекционный раствор готовят непосредственно перед применением, хранению он не подлежит.
В период лечения необходим мониторинг функционального состояния почек и печени, а также контроль картины периферической крови. Если пациент параллельно принимает непрямые антикоагулянты или противодиабетические средства, следует контролировать содержание глюкозы в крови и ПТИ.
У больных с АГ и ХСН возможна задержка в организме воды и натрия, поэтому лечение Артоксаном должно проходить в условиях стационара. При оперативных вмешательствах нужно учитывать, что препарат может пролонгировать время кровотечения.
Наличие заболеваний почек в анамнезе может спровоцировать развитие нефротического синдрома, воспалительного поражения и некротического папиллита. У пациентов с патологиями соединительной ткани и системной красной волчанкой повышается риск воспаления оболочек головного и спинного мозга.
Женщинам, планирующим беременность, использование Артоксана не рекомендуется в связи с негативным воздействием препарата на фертильность. По той же причине не стоит назначать лекарство пациенткам с бесплодием.
В период терапии возможно снижение двигательных и психомоторных реакций, поэтому пациентам следует воздержаться от вождения транспорта и потенциально опасных видов деятельности.
Лекарственные взаимодействия
Как и все нестероидные противовоспалительные препараты, Артоксан характеризуется высокой степенью связывания с альбумином и обладает свойством усиливать эффект антикоагулянтов. Поэтому при параллельном применении гипогликемических и антикоагулянтных лекарств следует контролировать показатели крови пациента. Кроме того, необходимо учитывать другие фармацевтические взаимодействия:
- одновременное применение Артоксана с Циклоспорином, Зидовудином или Такролимусом увеличивает вероятность развития нефротоксичности;
- терапия НПВП на фоне приёма сердечных гликозидов снижает СКФ и усиливает сердечную недостаточность;
- салицилаты вытесняют теноксикам из связи с альбумином, повышая клиренс первого;
- совместное использование с антиагрегантами, кортикостероидами и СИОЗС чревато возникновением кровотечений желудочно-кишечного тракта;
- препарат ухудшает абсорбцию диуретиков, урикозурических и гипотензивных лекарств, усиливает действие антикоагулянтов, повышает вероятность возникновения нежелательных эффектов эстрогенов, глюко- и минералокортикоидов;
- применение с лекарствами хинолоновой группы может повлечь за собой развитие судорог;
- теноксикам препятствует выведению Метотрексата и повышает его токсичность;
- инъекции Артоксана в течение 8−12 часов после приёма Мифепристона снижают эффективность последнего.
Аналоги препарата
В случае необходимости Артоксан заменяют другими нестероидными противовоспалительными препаратами на основе теноксикама. К таковым относятся Теникам, Тексаред, Тобитил, Теноктил и Тилкотил. В отдельных ситуациях лечащий врач может назначить аналоги по фармакологической группе:
- Артрозан;
- Оксикамокс;
- Ксефокам;
- Фельден;
- Хондроксид Форте;
- Калмопирол;
- Матарен;
- Мелофлекс;
- Хотемин;
- Фелдорал;
- Пироксифер;
- Зорника;
- Пироксикам;
- Ремоксикам;
- Лорноксикам;
- Мелоквитис;
- Месипол;
- Ревмадор;
- Финалгель;
- Эксен Сановель.
Лекарства группы НПВП почти всегда имеют внушительный перечень противопоказаний и высокую вероятность развития побочных эффектов. Однако риск нежелательных проявлений можно свести к минимуму, если строго следовать рекомендациям врача и инструкции по применению уколов Артоксана. Цена препарата довольно высокая, но оправдана его эффективностью.
Отзывы об Артоксане
Чуть больше года назад у меня прихватило поясницу. Было очень больно, не мог нормально двигаться. Сначала пытался лечиться самостоятельно, Диклофенаком и Вольтареном, но эффект длился не больше 30−40 минут.
В итоге я сдался и пошёл к врачу, который назначил трёхдневный курс инъекций Артоксана. Укол показался очень болезненным, но и подействовало лекарство быстро. Буквально через 10 минут я уже мог нормально передвигаться.
После инъекций беспокоила сильная сухость во рту и бессонница в течение двух суток. Не знаю, связано ли это с Артоксаном или просто совпадение.
Михаил
У мужа был бурсит локтевого сустава, который сопровождался адскими болями. Специалист сказал, что нужно пройти курс лечения, а если это не поможет, готовиться к операции. Для купирования болевого синдрома назначили Артоксан — довольно эффективный препарат, снимающий боль в течение получаса. Сначала мужу делали по 2 укола в день, потом снизили дозу до 20 мг в сутки.
Виктория
Препарат мне назначил врач в составе комплексной терапии остеохондроза. Необходимо было делать по одной инъекции в сутки на протяжении трёх дней, ограничив при этом физические нагрузки и принимая витамины группы B.
Сам укол довольно болезненный, однако симптомы остеохондроза устраняет быстро. Облегчение наступает уже через 15 минут.
Конечно, использовать лекарства вроде Артоксана можно только под контролем специалиста, поскольку у них имеется довольно много противопоказаний и побочных эффектов.
Мария
АРТОКСАН
Клинико-фармакологическая группа
НПВС
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения — лиофилизированный порошок или уплотненная масса в виде таблетки зелено-желтого цвета; растворитель — бесцветная прозрачная жидкость без запаха.
Вспомогательные вещества: маннитол — 80 мг, аскорбиновая кислота — 0.4 мг, динатрия эдетат — 0.2 мг, трометамол — 3.3 мг, натрия гидроксид и хлористоводородная кислота — q.s.
Состав растворителя (на 1 амп.): вода д/и — 2 мл.
Флаконы бесцветного стекла (3) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 3 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Теноксикам представляет собой тиенотиазиновое производное оксикама, является НПВП. Помимо противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего действия, препарат также препятствует агрегации тромбоцитов.
В основе механизма действия лежит угнетение активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, в результате чего снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также в других тканях организма.
Кроме того, теноксикам уменьшает накопление лейкоцитов в очаге воспаления, снижает активность протеогликаназы и коллагеназы в человеческом хряще.
Противовоспалительное действие развивается к концу первой недели терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция быстрая и полная. Биодоступность 100%. Cmax в плазме крови отмечается через 2 ч. Отличительной способностью теноксикама является большая продолжительность действия и длительный T1/2 — 72 ч.
Распределение
Препарат на 99% связывается с белками плазмы крови. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость. Легко проникает через гистогематические барьеры.
- Метаболизм
- Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 5-гидроксипиридила.
- Выведение
- 1/3 выделяется через кишечник с желчью, 2/3 выводится почками в виде неактивных метаболитов.
Показания
- ревматоидный артрит;
- остеоартрит;
- анкилозирующий спондилит;
- суставной синдром при обострении течения подагры;
- бурсит;
- тендовагинит;
- болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея;
- боль при травмах, ожогах.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата; существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, ибупрофену и другим НПВП;
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. и в анамнезе);
- воспалительные заболевания кишечника: болезнь Крона или язвенный колит в фазе обострения;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- прогрессирующее заболевание почек;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или других НПВП (в т.ч. и в анамнезе);
- установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит и болезнь Крона вне обострения, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после хирургического вмешательства), пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипедимия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани), одновременный прием ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Дозировка
Для в/м или в/в введения.
В/м или в/в введение применяется для кратковременного (1-2 дня) лечения в дозе 20 мг 1 раз/сут. При необходимости дальнейшей терапии переходят на пероральные лекарственные формы теноксикама.
Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого флакона прилагаемым растворителем. После приготовления иглу заменяют.
В/м инъекции делают глубоко.
Длительность в/в введения не должна составлять менее 15 сек.
- Определение категорий частоты побочных эффектов (в соответствии с рекомендациями ВОЗ): очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10 000,
Артоксан
Артоксан – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) для парентерального применения. Оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и ингибирующее циклооксигеназу (ЦОГ) действие.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: зелено-желтого цвета уплотненная таблеткообразная масса или порошок; растворитель – прозрачная жидкость, не имеющая цвета и запаха.
Лиофилизат упакован в бесцветный стеклянный флакон, укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с пластиковой красной крышечкой, растворитель – в бесцветную стеклянную ампулу по 2 мл. В контурную ячейковую упаковку помещают 3 флакона с лиофилизатом и 3 ампулы с растворителем, в картонной пачке содержится 1 упаковка и инструкция по применению Артоксана.
Состав на 1 флакон с порошком:
- активный компонент: теноксикам – 20 мг;
- вспомогательные компоненты: аскорбиновая кислота, трометамол, маннитол, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, динатрия эдетат.
Растворителем выступает вода для инъекций (по 2 мл в каждой ампуле).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Теноксикам – тиенотиазиновое производное оксикама. Он относится к НПВП. Кроме жаропонижающей, анальгезирующей и противовоспалительной активности, теноксикам также тормозит агрегацию тромбоцитов.
Механизм действия Артоксана связан с угнетением активности изоферментов ЦОГ-1 (циклооксигеназы-1) и ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2), что приводит к снижению синтеза простагландинов в воспалительном очаге и других тканях и органах. Теноксикам уменьшает скопление лейкоцитов в очаге воспаления, а также понижает активность ферментов коллагеназы и протеогликаназы в хряще человека.
Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели терапии Артоксаном.
Фармакокинетика
Всасывание теноксикама быстрое и полное. Биодоступность составляет 100%. Через 2 часа после введения в крови обнаруживается максимальная плазменная концентрация действующего вещества.
Отличительная особенность теноксикама – способность к продолжительному действию и длительный Т1/2 (72 часа). Около 99% препарата связывается с плазменными белками. Теноксикам легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в синовиальную жидкость.
Метаболизм происходит в печени. В результате гидроксилирования теноксикама образуется неактивный метаболит – 5-гидроксипиридил. Артоксан выводится в форме неактивных метаболитов (2/3 – почками и 1/3 – с желчью через кишечник).
Показания к применению
- болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит);
- ревматоидный артрит;
- воспаление синовиальной сумки суставов (бурсит);
- остеоартрит;
- воспаление синовиальных влагалищ сухожилия мышц (тендовагинит);
- суставной синдром при обострении подагры;
- травматические и ожоговые боли;
- слабый или умеренный болевой синдром (миалгия, головная и зубная боль, артралгия, мигрень, менструальные боли, невралгия).
Артоксан назначают с целью симптоматического лечения, снижения воспаления и боли на момент применения. На течение основного заболевания препарат не влияет.
Противопоказания
Абсолютные:
- обострение язвенного колита и болезни Крона;
- эрозивно-язвенные поражения 12-перстной кишки и желудка в острой фазе;
- желудочно-кишечные кровотечения (включая указания на них в анамнезе);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени (значение клиренса креатинина менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие болезни почек;
- сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- заболевания системы свертывания крови;
- период до, во время и после процедуры аортокоронарного шунтирования;
- полное или неполное сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислоты либо других НПВП, полипоза околоносовых пазух и носа и бронхиальной астмы (в том числе указания на данное сочетание в анамнезе);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- период беременности и кормления грудью;
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам Артоксана (возможна перекрестная чувствительность к ибупрофену, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП).
Относительные (Артоксан применяют с осторожностью):
- болезнь Крона и язвенный колит вне периода обострения;
- язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка в хронической форме;
- наличие инфекции Хеликобактер пилори;
- печеночная порфирия;
- указания в анамнезе на болезни печени;
- почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин);
- повышенное артериальное давление;
- хроническая сердечная недостаточность;
- существенное уменьшение объема циркулирующей крови (включая серьезные хирургические вмешательства);
- ишемическая болезнь сердца;
- заболевания периферических артерий;
- сахарный диабет;
- бронхиальная астма;
- тяжелые соматические заболевания;
- гиперлипидемия/дислипидемия;
- сосудистые заболевания головного мозга;
- аутоиммунные болезни;
- алкоголизм, курение;
- пожилой возраст (старше 65 лет);
- продолжительное лечение НПВП;
- совместный прием с глюкокортикостероидами, антиагрегантами, антикоагулянтами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
Артоксан, инструкция по применению: способ и дозировка
Артоксан вводят внутримышечно или внутривенно. Парентеральный способ применения препарата предназначен для кратковременной терапии (в течение 1–2 дней) в дозе 20 мг один раз в сутки. В случае необходимости дальнейшего лечения следует перейти на пероральные формы теноксикама.
Для приготовления раствора для инъекций к содержимому флакона с лиофилизатом необходимо добавить прилагаемый растворитель. После приготовления раствора иглу заменяют.
Длительность внутривенной инъекции не должна превышать 15 секунд. Внутримышечные уколы Артоксана осуществляют глубоко в мышцу.
Побочные действия
Нежелательные нарушения со стороны систем и органов при применении Артоксана (классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и < 1/10, нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100, редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные случаи):
- желудочно-кишечный тракт и гепатобилиарная система: очень часто – стоматит, НПВП-гастропатия, диспепсические расстройства (изжога, тошнота, рвота, метеоризм, диарея), анорексия, боли в животе, нарушение функции печени; часто – повышение уровня билирубина в сыворотке крови и активности ферментов печени; редко – кровотечения (маточные, желудочно-кишечные, геморроидальные), изъязвление слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, прободение стенок кишечника;
- сердечно-сосудистая система: редко – тахикардия, сердечная недостаточность, повышение давления;
- центральная нервная система и органы чувств: часто – сонливость, головокружение, шум в ушах, головная боль, снижение слуха, возбуждение, раздражение глаз, депрессия, нарушения зрения;
- мочевыделительная система: часто – увеличение уровня креатинина в крови и содержания азота мочевины;
- система кроветворения: часто – снижение количества лейкоцитов, агранулоцитоз; редко – уменьшение числа тромбоцитов, анемия, панцитопения;
- кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – сыпь на коже, эритема, крапивница, зуд; очень редко – синдром Лайелла, фотодерматоз, синдром Стивенса – Джонсона;
- показатели лабораторных исследований: удлинение времени кровотечения, увеличение количества билирубина и креатинина в сыворотке, повышение активности ферментов печени, высокая концентрация азота мочевины.
Во время лечения Артоксаном возможны нарушения обмена веществ и психические расстройства.
Передозировка
При однократном введении больших доз Артоксана могут возникать следующие симптомы передозировки: рвота, тошнота, нарушение функции печени и/или почек, боль в животе, метаболический ацидоз, образование эрозий и язв в органах желудочно-кишечного тракта.
В случае передозировки проводится стандартная симптоматическая терапия, направленная на поддержание основных жизненно важных функций. Гемодиализ является малоэффективным, так как препарат активно связывается с белками плазмы.
Особые указания
- В период лечения теноксикамом необходимо контролировать функцию почек и печени, показатели периферической крови, уровень глюкозы в крови (у больных сахарным диабетом) и протромбиновый индекс (при одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами).
- Уколы Артоксана следует отменить за двое суток до определения 17-кетостероидов.
- При проведении хирургических вмешательств может наблюдаться удлинение времени кровотечения.
- В случае назначения Артоксана пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, получающим диуретики, возможна задержка воды и натрия в организме.
Заболевания почек в анамнезе могут стать причиной развития нефротического синдрома, папиллярного некроза и интерстициального нефрита. Перечисленные осложнения можно минимизировать использованием Артоксана в минимальных эффективных дозах и как можно более коротким курсом.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Артоксан может влиять на скорость двигательных и психических реакций, поэтому во время лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий другой потенциально опасной деятельностью, которая требует высокой концентрации внимания и быстрой реакции.
Применение при беременности и лактации
Артоксан нельзя применять в период беременности и кормления грудью.
Применение в детском возрасте
Не рекомендуется назначать Артоксан пациентам младше 18 лет, поскольку опыт применения теноксикама в данной возрастной группе ограничен.
При нарушениях функции почек
Артоксан противопоказан при прогрессирующих заболеваниях почек и тяжелой почечной недостаточности.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью НПВП применяют с осторожностью.
При нарушениях функции печени
Артоксан нельзя назначать больным с тяжелой печеночной недостаточностью.
Печеночная порфирия и болезни печени в анамнезе – относительные противопоказания к применению препарата (теноксикам используют с осторожностью).
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства.
Лекарственное взаимодействие
Артоксан может взаимодействовать со следующими лекарственными средствами и препаратами и изменять их терапевтические свойства или фармакокинетические параметры:
- варфарин и другие антикоагулянты: возможно усиление антикоагулянтного эффекта (рекомендуется контролировать показатели свертываемости);
- циклоспорин: увеличивается риск нефротоксичности;
- салицилаты: возможно повышение клиренса и объема распределения теноксикама;
- препараты лития: может снижаться выведение лития (необходимо контролировать его концентрацию в крови);
- хинолоны: увеличивается риск возникновения судорог;
- натрийуретические диуретики: возможна задержка жидкости, калия и натрия в организме;
- метотрексат: может снижаться выведение метотрексата и увеличиваться его токсичность;
- кортикостероиды: повышается риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта;
- индукторы микросомального окисления в печени (рифампицин, трициклические антидепрессанты, фенитоин, барбитураты, фенилбутазон, этанол): увеличивается продукция гидроксилированных метаболитов;
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и антиагреганты: повышается риск желудочно-кишечных кровотечений;
- такролимус: увеличивается вероятность нефротоксичности НПВП;
- мифепристон: возможно уменьшение эффективности мифепристона (рекомендуется применять Артоксан не ранее чем через 8–12 часов после мифепристона);
- сердечные гликозиды: может наблюдаться усиление сердечной недостаточности, уменьшение скорости фильтрации в почечных клубочках и повышение концентрации гликозидов в плазме;
- урикозурические препараты, гипотензивные средства: их эффективность снижается;
- зидовудин: повышается риск гематотоксичности;
- фибринолитики: увеличивается их терапевтическое действие.
Аналоги
Аналогами Артоксана являются: Тексамен, Тексаред, Теникам, Теноктил, Тилкотил, Тобитил и др.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С. Не замораживать!
Срок годности: лиофилизированный порошок – 3 года, растворитель – 4 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы об Артоксане
В целом отзывы об Артоксане положительные. Препарат эффективно и быстро обезболивает и снимает воспаление. Инъекции безболезненные, курс лечения очень короткий, а побочные реакции возникают сравнительно редко.
Основным недостатком, по словам пациентов, является высокая стоимость лекарственного средства. Некоторые пользователи отмечают, что раствор для инъекции неудобно готовить. Также в качестве недостатка упоминают такой момент, как невозможность разведения лиофилизата в лидокаине.
Цена на Артоксан в аптеках
Цена на Артоксан в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (в упаковках по 3 флакона в комплекте с 3 ампулами с растворителем) составляет 615–850 руб.Начало формы