Купренил

Среди большого спектра противовоспалительных препаратов отдельное место отведено таблеткам Купренил. Их главным отличием выступает комплексообразующая активность действующего вещества с ионами металла.

Это лекарство успешно связывает ионы ртути, железа, свинца, купирует синтез коллагена. Поэтому его прием рекомендован при терапии болезни Вестфаля-Вильсона-Коновалова, в качестве основы или составляющей курса лечения при ревматоидном артрите, применяется при системной склеродермии.

Как принимать этот препарат расскажет инструкция по применению. Цену, отзывы и аналоги также можно будет узнать в этой статье.

Состав и описание препарата

Купренил представлен в фармацевтической сети в таблетированном виде: круглые таблетки с гладкой поверхностью имеют фиолетово-розовый оттенок.

Действующим веществом выступает пеницилламин. В состав также входит стандартный список вспомогательных веществ: крахмал картофельный, повидон, лактоза, тальк, макрогол, стеарат магния и т. д.

Фармакодинамика Купренила

Действие препарата отмечается в свойствах пеницилламина захватывать ионы металлов (меди, ртути, свинца, мышьяка, кальция, железа). Такая комплексообразующая активность Купренила обуславливает его применение при гепато-лентикулярной дегенерации (болезни Вильсона). В этом случае лекарство помогает уменьшить скопление меди в органах, улучшая метаболизм этого металла.

Купренил обуславливает уменьшение всасывания меди из пищи и позволяет устранить ее избыточное накопление из тканей организма.

Наряду с эти заболеванием Купренил также успешно используется для терапии тяжелых форм сатурнизма, отравлений тяжелыми металлами, склеродермии, цистинурии, а также хронического воспаления печени.

Назначение Купренила также положительно влияет на эффективность лечения ревматоидных воспалений суставов.

Противовоспалительное действие пеницилламина обуславливает снижение уровня патологических макроглобулинов, купирование агрегации гамма-глобулина, блокирует синтез коллагена, способствует угнетению процесса склерозирации в тканях. Такие действия препарата активируют иммунные комплексы в организме.

Для Купренила также свойствен антиоксидантный эффект, который используется в лечении системных аутоиммунных болезней, протекающих на фоне оксидативного стресса.

Образование комплексных соединений с медью способствует ее доставке к тканям и положительно влияет на активность супероксиддисмутазы.

Особенности фармакокинетики

Пеницилламин отличается быстрым всасыванием, максимальная концентрация препарата в крови отмечается спустя 2 часа и сохраняется в плазме крови продолжительный период. Купренил проникает в большинство тканей организма, выводится вещество почками (около 80%) и посредством ЖКТ. Период полувыведения составляет от 27 до 75 часов, полное выведение препарата достигается в пределах 48 часов.

В качестве антагониста витамина В6 Купренил рекомендовано принимать в комплексе с пиридоксином.

Показания к применению

Препарат назначают в качестве основы или дополнительного средства при терапии следующих патологий:

Отравления медью или неорганическими соединениями;
Болезни Вильсона;
Гемосидероза;
Склеродермии;
Фибропластического гломерулонефрита;
Цистинурии и цистиноза;
Гепатита хронического генеза;
Ревматоидного артрита.

Инструкция по применению

Таблетки Купренил принимаются перорально. При этом их прием рекомендован или за полчаса до еды, или спустя 2 часа после еды.

К общим рекомендациям терапии препаратом относятся следующие правила:

Прием Купренила необходимо сопровождать обильным питьем – на протяжении дня следует выпивать свыше 3 л воды;
Дополнением терапии и залогом ее эффективности может считаться также соблюдение специальной диеты (низкобелковой);
Следует делать перерывы между приемом Купренила и другими препаратами (минимум 1 час);
На фоне приема препарата нужно обеспечить постоянный контроль лабораторных показателей крови и мочи;
При пропуске таблетки нужно продолжить обычную схему терапии, не применяя двойной дозы с целью восполнения приема препарата.

Схемы терапии, количество приемов и дозировка Купренила имеет свои особенности для лечения разных заболеваний:

При болезни Вильсона начальная суточная доза составляет 250 мг, которые необходимо постепенно повышать до 1500-2000 мг в сутки. Суточная дозировка для детей рассчитывается согласно весу: 20 мг на каждый кг. При этом в терапии детей нельзя использовать высокие дозы Купренила – выше 500 мг;
При цистинурии суточная доза колеблется в границах 750-2000 мг, которые следует принимать с витамином В6. Для детей применяется расчет 90 мг на кг веса;
При терапии активной формы ревматоидного артрита первичные дозы составляют от 125 мг в сутки, которые с каждой последующей неделей повышаются: на второй неделе – до 250 мг и на третьей – до 375 мг. Такую суточную дозу нужно принимать достаточно длительный период – до 3 месяцев. В случае отсутствия желаемого эффекта дозировку можно увеличить до 500 мг и продолжить терапию еще на 3 месяца. Если же по окончании курса результат лечения не будет заметен, нужно прекратить прием Купренила. Улучшение состояния на фоне 6-ти месячного курса может стать поводом для продолжения терапии на 1-2 года с постепенным снижением дозы до 250 мг, применять которые нужно 1 раз в 2 суток;
При системной склеродермии Купренил применяется по схеме: 125-300 мг/сутки первые 7-10 дней, затем дозу доводят до 1000-2000 мг, добавляя каждую неделю 125 мг. Такие максимальные дозировки применяются 6 месяцев, после чего дозу понижают до 300 мг, отнимая каждую неделю по 150 мг от суточной дозировки. Длительность поддерживающей терапии может составлять более 1 года;
При циррозе печени или для лечения хронического гепатита в активной фазе назначают Купренил в дозе 500 мг в сутки в несколько приемов, с последующим повышением дозировки до 1250 мг;
При отравлениях металлами Купренил назначают взрослым в дозе 750-1500 мг в сутки, детям препарат рассчитывается по 30-4- мг на кг веса.

Побочные действия

Со стороны системы пищеварения: часто наблюдаются воспалительные процессы в полости рта (глоссит, афтозный стоматит); редко – тошнота, рвота, потеря аппетита; очень редко – панкреатит, холестаз, рецидив язвы желудка.
Со стороны дыхательных органов: часто – бронхит; редко – пневмония; очень редко – синдром Гудпасчера, диффузный альвеолит.
Со стороны работы ЦНС: редко – миастения, полиневрит; очень редко – изменение или потеря вкусовых ощущений, периферическая невропатия.
Со стороны мышечно-скелетной системы: часто — боли в суставах; редко – миастения псевдопаралитическая, артралгия; очень редко – полимиозит.
Со стороны лабораторных показателей крови: часто – тромбоцитопения; редко – лейкопения, агранулоцитоз; очень редко – анемия гемолитического или апластического генеза.
Со стороны мочевыводящих путей: часто – нефрит; редко – гематурия.

Аллергические реакции и кожные патологии: часто – зуд, сыпь, эритема; редко – пузырчатка, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит; очень редко – эпидермальный некролиз токсического характера.

Противопоказания

Основными противопоказаниями к терапии препаратом служат следующие факторы:

Детский возраст (до 3-х лет), беременность и период вскармливания малыша;
Повышенная индивидуальная восприимчивость к действующему компоненту – пеницилламину или другим составляющим Купренила;
Наличие в анамнезе ряда заболеваний: агранолоцитоза, нарушений гемопоэза, почечной недостаточности, миастении, ХПН, нефропатии;
Диагностирование протеинурии или анемии;
Терапия на фоне хирургического вмешательства;
Комплексное применение с фенилбутазоном, препаратами золота, цитостатическими и аминохинолиновыми лекарственными средствами.

Передозировка

Передозировка препаратом может проявляться клинической картиной, для которой характерны повышение температуры, расстройства в функционировании ЖКТ (диарея, рвота, снижение аппетита), слабость мышц, дисфункция почек, отечность, сыпь, сопровождающая аллергические реакции.

Для снятия аллергии прием препарата временно прекращают и используют кортикостероиды. После стабилизации состояния при необходимости можно возобновить терапию Купренилом, начиная с минимальных доз и медленно увеличивая суточную дозировку.

При острой передозировке необходимо выполнить ряд стандартных процедур для очищения кишечника от нерезорбированного препарата, а также обеспечить симптоматическую терапию под наблюдением специалистов.

Особенности взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение препарата с лекарствами группы золота или железа провоцирует образование хелатных комплексов.
На выраженность побочных явлений могут оказать влияние противомалярийные препараты, левамизол, фенилбутазон, применяемые одновременно с Купренилом.
Таблетки Купренил запрещается совмещать с антибиотиками.
Миелотоксические средства увеличивают гематотоксичность препарата.

Аналоги

Аналогами препарата по действующему веществу – пеницилламину выступают лекарственные средства:

Артамин;
Купримин;
Дистаин;
Троловол;
Бианодин;
Пеницилламин.

По действию заменить Купренил могут аналоги:

Цена

Препарат обычно представлен в аптечной сети расфасовкой 100 таблеток (по 250 мг) в 1 баночке. Цена Купренила в Москве в зависимости от производителя может колебаться в пределах 1300-1500 рублей за упаковку.

Отзывы врачей и больных

Применение Купренила при разных заболеваниях доказало свою эффективность при строгом соблюдении схемы терапии. Адекватные дозы и продолжительный курс приема согласно отзывам пациентов помогает снять симптомы склеродермии, устраняет тремор, улучшает речь, понижает болевой синдром при артритных патологиях суставов, успешно выводит медь и т. д.

Все отрицательные замечания, которые встречаются в оценках больными этого препарата, описаны в инструкции к Купренилу в графе «Побочные действия».

При этом наличие аллергических реакций или возникновение любых побочных явлений на фоне приема Купренила не должно ставить точку в терапии этим лекарственным средством.

К плюсам препарата и пациенты, и врачи относят:

Высокую эффективность;
Возможность коррекции индивидуальной дозы;
Приемлемую стоимость.

В число минусов препарата вошли указанные в инструкции побочные явления в виде повышения уровня холестерина, развития анемии, искажения вкусовых ощущений и т. д.

Контроль над состоянием пациента со стороны квалифицированного врача, разработка индивидуальной схемы лечения, начало которой предполагает применение минимальных доз пеницилламина делает возможным достижение видимого результата лечения именно при продолжительной терапией таблетками Купренила.

Купренил инструкция по применению, цена на Купренил – купить в Москве от 1 525 руб., недорого, отзывы. Аптека Горздрав

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

В 1 таблетке : пеницилламин 250 мг.;Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, повидон, тальк, магния стеарат.

Комплексообразующее соединение. Образует хелатные комплексы с ионами меди, ртути, свинца, железа, мышьяка, кальция, цинка, кобальта, золота. При взаимодействии с аминокислотой цистеином образует дисульфид, обладающий значительно большей растворимостью, чем цистеин.

Предполагают, что пеницилламин оказывает влияние на различные звенья иммунной системы (подавление Т-хелперной функции лимфоцитов, торможение хемотаксиса нейтрофилов и выделения ферментов из лизосом этих клеток, усиление функции макрофагов).

Обладает способностью нарушать синтез коллагена, расщепляя перекрестные связи между вновь синтезирующимися молекулами тропоколлагена. Кроме того, пеницилламин является антагонистом пиридоксина (витамина B6).

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет около 50%. Максимальная абсорбция наблюдается при приеме пеницилламина через 1.5 ч после еды. Неизмененный пеницилламин и его метаболиты выводятся почками и через кишечник. В течение 24 ч выводится около 60%.;В настоящее время не имеется удовлетворительного метода определения уровня пеницилламина в плазме крови.

Показания

Болезнь Коновалова-Вильсона, цистинурия, ревматоидный артрит.

Лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к пеницилламину.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности у пациентов с болезнью Коновалова-Вильсона или цистинурией продолжают лечение пеницилламином в дозе не более 1 г/сут, у больных с ревматоидным артритом пеницилламин отменяют.;При необходимости применения пеницилламина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально, с учетом показаний и реакции пациента на лечение. Разовая доза — не более 500 мг.;При болезни Коновалова-Вильсона суточная доза для взрослых составляет 0.75-1.5 г. Доза считается эффективной, если суточная экскреция меди с мочой (после первой недели лечения) превышает 2 мг.

В дальнейшем адекватность дозы определяют на основании измерения уровня свободной меди в сыворотке крови (он должен быть менее 10 мкг/мл). В отдельных случаях доза может составить 2 г/сут и более. Для детей — 20 мг/кг/сут в разделенных дозах, минимальная доза — 500 мг/сут.;При цистинурии суточная доза для взрослых составляет 1-4 г (в среднем 2 г), для детей — 30 мг/кг.

Суточную дозу распределяют на 4 приема, большую разовую дозу принимают на ночь. Дозу подбирают индивидуально на основании определения экскреции цистеина с мочой (оптимальным считается уровень, не превышающий 100-200 мг/сут у пациентов с отсутствием признаков мочекаменной болезни и не превышающий 100 мг/сут у больных, имеющих мочекаменную болезнь).

Во время лечения необходимо обильное питье, особенно важно принимать дополнительное количество жидкости (не менее 0.5 л) непосредственно перед сном и ночью.;При ревматоидном артрите начальная доза составляет 125-250 мг/сут. Затем, в случае хорошей переносимости, дозу повышают на 125 мг каждые 1-2 мес.

Первые признаки лечебного эффекта отмечаются обычно не ранее 3-го месяца постоянного приема. Если к этому времени лечебный эффект отсутствует, при условии хорошей переносимости, дозу продолжают постепенно увеличивать (на 125 мг через каждые 1-2 мес). При отсутствии лечебного эффекта к 6 мес терапии пеницилламин отменяют.

При достижении удовлетворительного эффекта постоянный прием пеницилламина в той же дозе продолжают в течение длительного времени. Считается, что при ревматоидном артрите эффективность пеницилламина в низких (250-500 мг/сут) и в высоких (750 мг/сут и более) дозах одинакова, однако у отдельных пациентов эффективны лишь высокие дозы.

;Для детей при ревматоидном артрите начальная доза составляет 2.5-5 мг/кг/сут, поддерживающая доза — 15-20 мг/кг/сут.;Принимают натощак, не менее чем за 1 ч до приема или через 2 ч после приема пищи, а также не ранее чем через 1 ч после приема любых других лекарственных средств.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, афтозный стоматит, глоссит; редко — гепатит, внутрипеченочный холестаз, панкреатит.;Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: полная потеря или искажение вкусовых ощущений; редко — обратимый полиневрит (связанный с дефицитом витамина В6).

;Со стороны мочевыделительной системы: редко — нефрит.;Со стороны системы кроветворения: редко — эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения; анемия (апластическая или гемолитическая), агранулоцитоз.;Со стороны эндокринной системы: редко — увеличение молочных желез иногда с развитием галактореи (у женщин).

;Со стороны дыхательной системы: редко — интерстициальный пневмонит, диффузный фиброзирующий альвеолит, синдром Гудпасчера.;Со стороны костно-мышечной системы: редко — миастения, полимиозит, дерматомиозит.;Дерматологические реакции: редко — алопеция.

;Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — эпидермальный некролиз, аллергический альвеолит, лихорадка; волчаночноподобные реакции (артралгии, миалгии, эритематозная сыпь, появление антинуклеарных антител и антител к ДНК в крови).

Взаимодействие с другими препаратами

Препараты железа уменьшают абсорбцию пеницилламина и ослабляют его терапевтический эффект.;Пеницилламин усиливает нейротоксическое действие изониазида.;При одновременном применении с пеницилламином возможно снижение уровня дигоксина в плазме крови.

Учитывая возможность развития серьезных, иногда угрожающих жизни побочных реакций (особенно частых у больных с ревматоидным артритом), пеницилламин применяют только при условии постоянного медицинского наблюдения.

Во время лечения следует контролировать анализ мочи и клинический анализ крови 1 раз в 2 недели в течение первых 6 мес лечения, в дальнейшем — ежемесячно; 1 раз в 6 мес контролируют функцию печени.

;При болезни Коновалова-Вильсона или цистинурии одновременно с пеницилламином назначают для постоянного приема витамин B6 (в связи с диетическими ограничениями, применяющимися для лечения этих заболеваний); при длительном лечении этим пациентам следует регулярно проводить рентгенологическое или ультразвуковое исследование почек и мочевыводящих путей.

В случае развития признаков дефицита витамина B6 у больных с ревматоидным артритом, а также если симптомы данного дефицита не проходят самостоятельно, дополнительно назначают витамин B6 в дозе 25 мг/сут.;Медленное, постепенное повышение дозы пеницилламина позволяет уменьшить частоту некоторых побочных реакций.

В случае развития на фоне лечения высокой температуры, поражения легких, печени, выраженных гематологических или неврологических нарушений, миастении, гематурии, волчаночноподобных реакций или других тяжелых побочных реакций пеницилламин отменяют и при необходимости назначают ГКС. В случае развития изолированной протеинурии, если она не нарастает и не превышает 1 г/сут, лечение пеницилламином продолжают, в иных случаях его отменяют.

Отпуск по рецепту

Да

В 1 таблетке содержится 250 мг активного вещества пеницилламин.

Дополнительными компонентами выступают: стеарат магния, моногидрат лактозы, тальк, крахмал, повидон.

Форма выпуска

Купренил выпускается в таблетированной лекарственной форме.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент – пеницилламин. Купренил является комплексообразующим соединением, которое оказывает иммунодепрессивное и дезинтоксикационное воздействия. С ионами железа, цинка, кобальта, золота, кальция, меди, ртути образует хелатные комплексы.

Лекарственное средство способно угнетать несколько ферментов, которые принимают участие в сульфгидрильно-дисульфидном обмене.
Взаимодействие с цистеином ведет к образованию дисульфид пеницилламин-цистеина, для которого характерна большая растворимость в сравнении с цистеином (при цистеинурии отмечается снижение образования цистеиновых камней в почечной системе).
Лекарственный препарат воздействует на различные звенья иммунной системы, подавляет выработку ферментов из лизосом, способствует торможению хемотаксиса нейтрофилов, подавляет хелперную активность Т-лимфоцитов.
Купренил расщепляет связи между синтезируемыми молекулами тропоколлагена, что вызывает нарушение процесса синтезирования коллагена.
Под действием пеницилламина снижается уровень ревматоидного фактора, уменьшается концентрация патологических макроглобулинов.
Эффективность лекарственного препарата при гепатолентикулярной дегенерации обеспечивается усиленным выведением ионов меди с мочой, нормализацией ее содержания в тканях.