Найзилат — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

  • НАЙЗИЛАТ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналогиНайзилат – противовоспалительный лекарственный препарат и относится к классу нестероидных.
  • При правильном использовании относится к умеренно токсичным и показывает необходимый эффект в средних и минимальных дозах.
  • Назначают при наличии дегенеративных патологий в суставной и костной тканях.
  • Рекомендуется к использованию при болевых синдромах средней степени.
  • Несмотря на достаточно широкое применение и относительную безопасность, лекарственный препарат принимается только после консультации с врачом.
  • Специалист подбирает оптимальную дозу, защищающую от побочных эффектов и передозировки.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Основное действующее вещество медикамента амтолметин гуацил способствует быстрому устранению болевого синдрома. Одновременно оказывается значительный жаропонижающий результат. Дополнительно Найзилат провоцирует десенсибилизирующее и гастропротекторное воздействие.

Комбинированное воздействие препарата связано с его возможностью подавлять противовоспалительные процессы. Он снижает агрегацию тромбоцитов, подавляет ЦОГ, выработку арахидоновой кислоты и простагландинов.

НАЙЗИЛАТ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Под воздействием активного вещества уменьшается проницательная способность кровеносных сосудов, улучшаются лизосомные мембраны. Одновременно с этим происходит замедление и полная остановка выработки медиаторов воспалительного процесса. Активное вещество затрудняет контакт брадикинина с болевыми рецепторами, что и оказывает основное обезболивающее воздействие.

При сочетании с другими медикаментами снимает отек и болезненность суставов уже в первую неделю применения. Благодаря гастропротекторному влиянию, ускоряет и повышает синтез пептида и выработку интенсивной продукции оксида азота. При использовании препарата повышается болевой порог.

Форма выпуска и состав

Главное действующее вещество – амтолметин гуацил. Продается в форме таблеток овальной продолговатой формы для перорального применения. Дополнительно состав Найзилата обогащен лактозой, кремнием, титаном и макроголом.

Таблетки покрыты тонкой кишечнорастворимой оболочкой, обеспечивающей лучшую защиту активного вещества от раннего разрушения и более длительное воздействие.

Показания к применению

Лекарственный препарат применяется для проведения симптоматического лечения, снижения болевого синдрома и воспалительного процесса. Не оказывает прямого воздействия на прогрессирование заболевания.

НАЙЗИЛАТ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Чаще всего назначается при наличии следующих процессов:

  • ревматоидный артрит и остеоартроз;
  • анкилозирующий спондилит;
  • суставной синдром, спровоцированный обострением подагры;
  • диагностирование бурсита и тендовагинита;
  • боли слабой и средней выраженности, которые могут быть спровоцированы артралгией, мигренями, зубной болью и иными нарушениями;
  • устранение болевого синдрома при травмах и ожогах.

Внимание! Назначение Найзилата при травмах возможно только после осмотра врача, так как таблетки могут смазать симптоматику и не позволят поставить точный диагноз. Иногда такое самолечение может приводить к инвалидности и даже смерти пациента.

Способ применения и дозировка

Найзилат для достижения необходимого эффекта требуется принимать на голодный желудок, запивая медикамент достаточным количеством чистой воды.

Терапевтически рекомендованная дозировка составляет 1,2 г действующего компонента, что соответствует двум таблеткам. Максимально допустимая суточная дозировка амтолметина гуацила составляет 1,8 г.

Назначенную дозу Найзилата следует разбивать на два-три приема. За один раз нельзя принимать более одной таблетки. С учетом симптоматики и диагноза суточная доза может снижаться до 600 мг действующего компонента.

Взаимодействие с другими препаратами

  • Лекарственные средства, действие которых связано с ускорением процессов микросомального окисления в печени, при комбинации с противовоспалительным повышают выработку гидроксилированных активных метаболитов.
  • При комбинации с медикаментами на основе лития и метотрексата происходит значительное усиление последних.
  • Урикозурические препараты, медикаменты гипотензивной группы и диуретики снижают свою эффективность при комбинации с Найзилатом.
  • При одновременном воздействии медикаментов на основе колестирамина снижается биодоступность Найзилата.
  • Противовоспалительное усиливает эффект и вероятность появления побочных симптомов при комплексном воздействии с антикоагулянтами, фибринолитиками, эстрогеном, ГКС и минералокортикоидами.
  • Назначение лекарственных средств с миелотоксическим воздействием может спровоцировать тяжелые кровотечения.
  • Больные с патологиями в почках, принимающие одновременно АПФ и Найзилат, могут отметить быстрое ухудшение работы системы.

Видео: «Изменения микроциркуляция крови при воспалении»

Побочные действия

Назначение Найзилата может спровоцировать следующие побочные эффекты:

  • постоянная тошнота и выраженная головная боль;
  • повышение артериального давления, особенно на фоне одновременного приема кофе и крепкого чая;
  • резкий рост мочевины в крови;
  • общая слабость и сонливость даже при нормальном режиме дня;
  • в некоторых случаях отмечаются рвота, диарея и симптомы интоксикации;
  • редко пациенты отмечают такие проблемы, как одышка, сильный шум в ушах, отеки, нарушения зрения;
  • может оказывать негативное воздействие на работу ЖКТ, печени, кроветворной системы и провоцировать тяжелые анафилактические реакции.

Внимание! Появление даже слабовыраженных побочных симптомов требует обязательного обращения к врачу. В некоторых случаях они появляются из-за не выявленной ранее непереносимости активного вещества и требует отмены Найзилата.

Передозировка

Подобное состояние провоцирует описанные выше побочные симптомы, сильную рвоту, помутнение сознания. Отмечается значительное ухудшение работы почек, могут возникать эрозивные процессы в ЖКТ.

Противопоказания

НАЙЗИЛАТ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Нельзя принимать Найзилат при наличии следующих противопоказаний:

  • наличие бронхиальной астмы в анамнезе;
  • полипоз носа или пазух, дающий частый рецидив;
  • непереносимость или аллергия на ацетилсалициловую кислоту;
  • эрозия или язва слизистой оболочки ЖКТ;
  • кровотечение в ЖКТ;
  • кровотечение цереброваскулярного типа;
  • наличие воспалительных процессов в кишечнике в период обострения;
  • диагностированная гемофилия и патологии, связанные с нормальной свертываемостью крови;
  • сердечная недостаточность декомпенсированного типа;
  • наличие печеночной недостаточности или серьезные нарушения в работе печени;
  • почечная недостаточность выраженной стадии;
  • заболевания почек, при которых постоянно наблюдается быстрое ухудшение состояние работы системы даже на фоне активного лечения;
  • диагностированная гиперкалиемия;
  • восстановительный период после оперативного вмешательства по шунтированию аорты;
  • наличие артериальной гипертензии или склонность к ней;
  • врожденная или приобретенная непереносимость лактазы;
  • период беременности и кормления грудью;
  • непереносимость других противовоспалительных нестероидной группы;
  • возраст больного до 18 лет или повышенная чувствительность к активному веществу.

Применение при беременности и лактации

Найзилат строго запрещен к назначению в любом из триместров и в период лактации. Вызывает тяжелые и часто необратимые патологии у плода.

Видео: «Механизм появления воспалительной реакции»

Особые указания

При использовании Найзилата требуется учитывать несколько обязательных к исполнению факторов:

  • отказаться от управления сложными механизмами, в том числе автомобилями, так как они требуют большей концентрации, которая снижается под воздействием активного вещества;
  • в период лечения и особенно при длительном использовании следует постоянно контролировать состояние периферии крови и работоспособности печени;
  • при необходимости определения 17-кетостероидов прием оканчивают не позже двух суток до исследования.

Условия и сроки хранения

Лекарственное средство требуется хранить при комнатной температуре в условиях нормальной влажности. Блистеры следует защищать от прямых солнечных лучей, которые могут спровоцировать разрушение оболочки таблетки и снизить эффективность медикамента. Максимальный срок хранения составляет 24 месяца.

Цена и условия отпуска из аптек

Найзилат отпускается из аптек без рецепта врача. Средняя стоимость лекарственного средства на территории Украины составляет 168 гривен. В России медикамент продается по цене 500 рублей.

Аналоги Найзилата

Имеет большое количество аналогов по полученному после приема воздействию.

Самыми эффективными из них являются такие медикаменты, как:

Их воздействие с учетом переносимости действующего компонента развивается в течение 10-40 минут. Не принимаются при таких же противопоказаниях, как и Найзилат. В среднем цены на приведенные препараты варьируются от 300 до 1500 тысячи рублей с учетом дозы и количества таблеток в упаковке.

Несмотря на подобное друг другу воздействие, аналоги не могут заменяться друг другом без предварительной консультации с лечащим врачом, особенно при лечении дегенеративных процессов в суставной ткани.

Похожий от применения эффект не гарантирует одинаковую переносимость медикаментов и отсутствие побочных симптомов. У некоторых больных при самостоятельной смене развивались анафилактический шок и отек Квинке.

Отзывы об использовании Найзилата

НАЙЗИЛАТ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналогиПочти в 100% случаев пациенты положительно отзываются об использовании лекарственного средства, отмечая его достаточно быстрое воздействие и устранение беспокоящих симптомов. При назначении

Найзилата для подавления воспалительных процессов в суставах таблетки быстро снимали отечность, облегчали подъем по утрам, пациентам требовалось меньше времени на восстановление чувствительности больного места после длительного нахождения в статическом положении.

При использовании медикамента в дозе 600-1200 мг редко проявлялись серьезные побочные симптомы. Чаще всего они проявлялись в виде тошноты и легкой слабости. Более выраженные проблемы появлялись при длительном курсе терапии и при назначении максимальной суточной дозы. Случаи передозировки достаточно редки.

По оставленным отзывам, обезболивающее действие от Найзилата наступает уже через 15-40 минут и достигает своего пика в течение 30-60 минут с учетом чувствительности.

Для достижения максимального результата при наличии заболеваний суставов требуется включать медикамент в комбинированную терапию. Найзилат не оказал никакого влияния на прямую причину нарушения. Он снимал неприятные симптомы без восстановления целостности ткани.

Внимание! При наличии опыта использования таблеток Найзилет опишите его в х к статье. Информация о наличии побочных эффектов, переносимости активного компонента и полученном результате необходима для полной картины реальной работы препарата.

Заключение

Найзилат – лекарственный препарат комбинированного воздействия, оказывающий обезболивающий и противовоспалительный эффект.

Позволяет устранить боли средней и легкой интенсивности, чаще назначается для терапии против разрушительных процессов в суставах и костях. Хорошо переносится в комплексном лечении при условии правильного сочетания препаратов и подбора оптимальных доз.

Перед первоначальным использованием всегда требуется консультации врача для постановки точного диагноза и подбора правильной дозы. Редко провоцирует серьезные побочные эффекты и передозировки.

Найзилат

НАЙЗИЛАТ - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: капсуловидные, белого или почти белого цвета, обладающие характерным запахом (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке две контурные упаковки и инструкция по применению Найзилата).

Состав на одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

  • активный компонент: амтолметин гуацил – 600 мг;
  • вспомогательные компоненты (ядро таблетки): гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат (Flowlac 100);
  • оболочка таблетки: титана диоксид, гипромеллоза, макрогол-400.
Читайте также:  Варусная деформация коленных суставов у детей и взрослых

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амтолметин гуацил относится к неселективным ингибиторам ЦОГ (циклооксигеназы) и является предшественником толметина. Он обладает анальгезирующим, десенсибилизирующим, противовоспалительным, гастропротекторным и жаропонижающим действием.

Найзилат угнетает провоспалительные цитокины, уменьшает агрегацию тромбоцитов; ингибирует ЦОГ-1 (циклооксигеназу-1) и ЦОГ-2 (циклооксигеназу-2), нарушает обмен арахидоновой кислоты, снижает образование простагландинов, угнетает пролиферативную и экссудативную фазы воспаления.

Амтолметин гуацил стабилизирует мембраны лизосом; замедляет или полностью подавляет синтез медиаторов воспаления (гистамина, цитокинов, простагландинов, брадикининов, факторов комплемента); препятствует взаимодействию брадикинина с рецепторами тканей; снижает проницаемость капилляров, восстанавливает микроциркуляцию в очаге воспаления и уменьшает болевую чувствительность.

Амтолметин гуацил влияет на центры болевой чувствительности в таламусе; способствует снижению концентрации эндогенных алгогенов (гистамина, брадикинина и др.); повышает порог чувствительности к боли; уменьшает болевой синдром или полностью устраняет боль, снижает утреннюю скованность суставов и отечность, увеличивает подвижность пораженных суставов уже на 4-й день лечения.

Найзилат защищает слизистую оболочку желудка путем стимуляции капсаициновых рецепторов, расположенных в стенках пищеварительного тракта.

В результате стимуляции рецепторов капсаицина высвобождается ПКГК (пептид, кодируемый геном кальцитонина) и увеличивается продукция NO (оксида азота).

Высвобождение ПКГК и NО является противовесом отрицательному действию, вызываемому уменьшением синтеза простагландинов вследствие ингибирования ЦОГ.

Препарат хорошо переносится пациентами даже при длительном лечении (до 6 месяцев).

Фармакокинетика

Вследствие приема внутрь амтолметин гуацил в желудочно-кишечном тракте абсорбируется быстро и полностью. Основное место концентрации препарата – стенки желудка и кишечника, в которых в течение 2 часов после приема таблетки поддерживается очень высокий уровень амтолметина гуацила.

После всасывания препарат подвергается гидролизу эстеразами плазмы. Образующиеся метаболиты (гвиакол, толметин и MED-5) трансформируются с образованием активного метаболита толметина. Он поступает в ткани, где и проявляет свое фармакологическое действие. Затем метаболизируется путем окисления метильной группы бензольного кольца в карбоксильную.

После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 20–60 минут. Около 99% вещества связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 5 часов. В течение суток Найзилат почти полностью выводится из организма в виде глюкуронидов (80% выводится с мочой, остальная часть – с желчью).

Показания к применению

  • деформирующий артроз (остеоартроз);
  • воспаление сухожильного влагалища (тендовагинит);
  • анкилозирующий спондилит;
  • ревматоидный артрит;
  • воспаление суставной сумки (бурсит);
  • суставной синдром при подагре;
  • боли слабой и средней интенсивности (зубная боль, мигрень, головная боль, миалгия, альгодисменорея, артралгия, невралгия);
  • умеренный болевой синдром при ожогах и травмах.

Найзилат не влияет на прогрессирование основного заболевания и предназначен только для симптоматического лечения, снижения воспалительного процесса и устранения боли на момент применения препарата.

Противопоказания

Абсолютные:

  • обострение воспалительных заболеваний кишечника (язвенного колита, болезни Крона);
  • эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки 12-перстной кишки и желудка;
  • активное кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
  • выраженная недостаточность функции почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин);
  • подтвержденное увеличение содержания калия в крови;
  • прогрессирующие заболевания почек;
  • активное заболевание печени или печеночная недостаточность;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • артериальная гипертония;
  • нарушения свертываемости крови (например, гемофилия);
  • церебральное кровотечение;
  • период после аортокоронарного шунтирования;
  • недостаточность фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • аспириновая триада (неполное или полное сочетание полипоза носа или носовых пазух, непереносимости ацетилсалициловой кислоты и бронхиальной астмы), в том числе в анамнезе;
  • детский возраст до 18 лет;
  • период беременности и кормления грудью;
  • гиперчувствительность к толметину или амтолметину, а также любым другим компонентам препарата.

Относительные (Найзилат применяют с осторожностью):

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • заболевания периферических сосудов;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • повышенное содержание билирубина в сыворотке крови;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • указания в анамнезе на язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
  • высокое содержание липидов и/или липопротеинов в сыворотке крови;
  • хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин);
  • тяжелые соматические заболевания;
  • сахарный диабет;
  • наличие инфекции Хеликобактер пилори;
  • алкоголизм, курение;
  • пожилой возраст;
  • длительный прием НПВП;
  • одновременное применение антикоагулянтных средств, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антиагрегантных препаратов и пероральных глюкокортикостероидов.

Найзилат: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Найзилат принимают внутрь, натощак (для сохранения гастропротекторного эффекта).

Рекомендуемое дозирование – по 600 мг (1 таблетка) два раза в сутки.

При уменьшении выраженности симптомов заболевания возможно снижение дозы до поддерживающей – по 600 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 1800 мг (3 таблетки).

Побочные действия

  • желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота; нечасто – ощущение дискомфорта в кишечнике и желудке, вздутие живота, диспепсические расстройства; редко – рвота, гастрит, жидкий стул или запор, боли в животе; очень редко – нарушения функции печени, язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • сердечно-сосудистая система: часто – рост артериального давления;
  • дыхательная система: редко – одышка, отек гортани, бронхоспазм, насморк;
  • центральная нервная система и органы чувств: часто – сонливость, головная боль, головокружение; редко – нарушения зрения, шум в ушах, депрессия;
  • мочевыделительная система: инфекции мочевыводящих путей, увеличение концентрации азота мочевины в крови;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – пурпура, сыпь на коже; редко – крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит (шелушение или уплотнение кожи, лихорадка без озноба или с ознобом, болезненность и/или опухание небных миндалин, покраснение кожи);
  • система кроветворения: редко – уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов, анемия, агранулоцитоз;
  • аллергические реакции: редко – анафилактические или анафилактоидные реакции (например, сыпь на коже, зуд, изменение цвета кожи лица, одышка, тяжесть в грудной клетке, диспноэ или тахипноэ, затрудненное и свистящее дыхание, крапивница, периорбитальный отек, отечность век);
  • прочие реакции: часто – слабость; нечасто – отечность лица, пальцев, лодыжек, голеней и ступней, увеличение массы тела; редко – лихорадка, увеличение лимфатических узлов, гипергидроз; очень редко – отек языка.

Передозировка

  • основные симптомы передозировки Найзилата: рвота, тошнота, эрозии и язвы желудочно-кишечного тракта, боль в животе, нарушение кислотно-основного состояния, нарушение почечной функции;
  • терапия состояния: специфического антидота для амтолметина гуацила не существует. Пациенту промывают желудок, вводят адсорбенты (например, активированный уголь) и проводят необходимое симптоматическое лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Особые указания

В период терапии препаратом необходимо контролировать функциональное состояние почек и печени, а также показатели периферической крови.

Следует отменить Найзилат за 48 часов до анализа на определение 17-кетостероидов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения пациент должен воздерживаться от выполнения работ, связанных с повышенной опасностью для здоровья и жизни, требующих высокой концентрации внимания и скорости двигательных и психических реакций.

Применение при беременности и лактации

Таблетки Найзилат нельзя назначать беременным и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте (до 18 лет).

При нарушениях функции почек

Найзилат не следует применять у пациентов с прогрессирующими заболеваниями почек и выраженной почечной недостаточностью.

При легких и умеренных нарушениях функции почек препарат назначают с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказанием к использованию НПВП является печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов Найзилат применяют с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

  • Барбитураты, этанол, трициклические антидепрессанты, рифампицин, фенитоин и фенилбутазон увеличивают количество гидроксилированных активных метаболитов Найзилата.
  • Препарат уменьшает эффективность диуретиков, гипотензивных и урикозурических средств.
  • При одновременном применении с колестирамином и антацидами абсорбция амтолметина гуацила снижается.
  • Найзилат усиливает действие антиагрегантных и антикоагулянтных средств, фибринолитиков, повышает гипогликемический эффект сульфонилмочевины и ее производных, увеличивает выраженность побочных действий глюко- и минералокортикоидов, а также эстрогенов.
  • Миелотоксичные препараты усиливают гематотоксичность Найзилата.
  • Амтолметин гуацил увеличивает плазменные концентрации метотрексата и препаратов лития.
  • У некоторых больных с нарушениями почечной функции совместный прием НПВП и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может еще больше ухудшить функцию почек.

Аналоги

Аналогами Найзилата являются Диклофенак, Кеторолак, Кетокам, Кетанов, Нимесулид, Вольтарен Акти, Ацеклофенак и др.

Сроки и условия хранения 

  1. Хранить в затемненном и защищенном от влаги месте при температуре не более 25 °С.
  2. Беречь от детей.
  3. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Найзилате

На специализированных сайтах отзывы о Найзилате очень хорошие. Препарат качественно и быстро обезболивает, производит противовоспалительный эффект, при этом мягко действует на желудочно-кишечный тракт.

К минусам, как и у других лекарственных средств, относятся побочные эффекты. Найзилат не всегда помогает при сильных болях. Пациенты отмечают неприятный вкус и запах таблеток, а также высокую стоимость препарата.

Цена на Найзилат в аптеках

Цена на Найзилат, таблетки, покрытые пленочной оболочкой (600 мг), по 20 шт. в упаковке, колеблется от 530 до 600 руб.

Найзилат

  • В одной таблетке препарата содержится амтолметин гуацила 600 мг (действующее вещество).
  • Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния.
  • Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 400.

Форма выпуска

Найзилат представляет собой таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, в форме капсулы, со специфическим запахом. 10 таких таблеток — в блистере, два таких блистера — в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, десенсибилизирующее, жаропонижающее, гастропротекторное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика амтолметина гуацила

Нестероидное противовоспалительное средство, неизбирательный блокатор циклооксигеназы, предшественник толметина в метаболической цепи.

Подавляет склеивание тромбоцитов; блокирует циклооксигеназу первого и второго типов, изменяет метаболизм арахидоновой кислоты, снижает синтез простагландинов, тормозит экссудативную и пролиферативную фазы воспалительного процесса.

Читайте также:  Ципрофлоксацин - инструкция по применению, цена и отзывы

Ухудшает проницаемость капилляров; нормализует лизосомальные мембраны; замедляет биосинтез или инактивирует медиаторы воспаления (гистамин, простагландины, брадикинины, факторы комплемента, цитокины).

Блокирует реакцию брадикинина с тканевыми рецепторами, снижает болевые ощущения в очаге воспаления. Оказывает влияние на таламические центры, отвечающие за болевую чувствительность; понижает содержание биогенных аминов, проявляющих алгогенные свойства.

Устраняет интенсивность болевого синдрома, снижает утреннюю скованность, увеличивает амплитуду движений в суставах через четыре дня от начала лечения. Протекторное действие амтолметин гуацила на слизистую желудка оказывается путем активации рецепторов капсаицина в стенках пищеварительного тракта.

Это сопровождается увеличением синтеза оксида азота и создает противовес негативному эффекту ингибирования циклооксигеназы.

Фармакокинетика

Всасывание после приема обычно быстрое и полное. Препарат скапливается в стенках пищеварительного тракта, где в течение 2 часов поддерживается его высокая концентрация.

Метаболизируется подвергаясь гидролизу эстеразами крови с образованием следующих метаболитов: MED5, гваякол и толметин, превращающихся в толметин (активный метаболит), который оказывает фармакологическое действие в тканях.

Связывается с белками плазмы на 99%. Период полувыведения равен 5 часам. Через сутки препарат полностью выводится с мочой (80%) и с желчью (20%).

Показания к применению

Противопоказания

  • Аллергия на толметин, амтолметин.
  • Наличие бронхиальной астмы, аллергии на Аспирин или рецидивирующего полипоза.
  • Язвенное поражение слизистых желудка и 12-перстной кишки.
  • Желудочно-кишечное кровотечение в активной фазе.
  • Цереброваскулярное кровотечение.
  • Нарушение свертываемости крови.
  • Заболевания кишечника воспалительного характера (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения.
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
  • Тяжелые поражения печени и почек.
  • Артериальная гипертония.
  • Послеоперационный период аортокоронарного шунтирования.
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  • Беременность и лактация.
  • Возраст менее 18 лет.

С осторожностью применять при:

Побочные действия

  • Со стороны системы пищеварения: тошнота, диспепсия, диарея, рвота, запоры, пептическая язва.
  • Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящего тракта.
  • Со стороны зрения и слуха: нарушения зрения, шум в ушах.
  • Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, ринит, одышка, отек гортани.
  • Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, депрессия.
  • Со стороны системы кровообращения: подъем давления.
  • Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
  • Со стороны кожи: сыпь, пурпура, дерматит, крапивница, синдром Лайелла.
  • Аллергические реакции: анафилактоидные реакции.

Инструкция на Найзилат

Инструкция по применению Найзилата предписывает принимать по 600 мг препарата 2 раза в день. Для сохранения гастропротекторного действия препарат следует использовать натощак. Максимальная дневная доза — 1800 мг.

Передозировка

Симптомы: тошнота, боль в животе, рвота, метаболический ацидоз. Лечение: произвести промывание желудка, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию.

Взаимодействие

  1. Препарат понижает эффективность гипотензивных, урикозурических средств и диуретиков.

  2. Найзилат усиливает действие антиагрегантов, фибринолитиков, антикоагулянтов, побочные эффекты эстрогенов, минералокортикоидов.

  3. Колестирамин и антациды снижают абсорбцию Найзилата.
  4. Миелотоксичные средства усиливают гематотоксические свойства препарата.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 градусов в сухом темном месте.

Срок годности

Два года.

Особые указания

Лечение препаратом следует отменить за 48 часов до проведения анализа на 17-кетостероиды. Во время терапии рекомендуется воздерживаться от занятий опасными, требующими внимания и быстроты реакций, видами деятельности.

Аналоги Найзилата

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Препарат синтезирован сравнительно недавно – аналоги Найзилата пока не производятся. Вимово (комбинация НВПС и ингибитора протонной помпы) является наиболее схожим по действию с Найзилатом.

Детям

Препарат противопоказан лицам, не достигшим 18 лет.

При беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению в период беременности и кормления грудью.

Отзывы о Найзилате

В целом отзывы о Найзилате оставляют положительный отпечаток, как в отношении терапевтической эффективности, так в и отношении низкой частоты побочных эффектов.

Цена Найзилата

В России цена Найзилата в стандартной упаковке достигает 380 рублей, на Украине средняя цена Найзилата 600 мг №20 составляет 63 гривны.

Найзилат

Найзилат – нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Найзилата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: капсуловидные, белые или почти белые, обладают характерным запахом (по 10 шт. в блистерах, в пачке из картона 2 блистера).

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: амтолметин гуацил – 600 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: гипромеллоза (15 cps), моногидрат лактозы, моногидрат лактозы (Flowlac 100), карбоксиметилкрахмал натрия типа А, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
  • пленочная оболочка: гипромеллоза (5 cps), диоксид титана, макрогол 400.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амтолметин гуацил – активный компонент Найзилата – является нестероидным противовоспалительным веществом, неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ), предшественником толметина. Он обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим, десенсибилизирующим эффектом и оказывает гастропротекторное действие.

Угнетая провоспалительные факторы, амтолметин гуацил способствует снижению агрегации тромбоцитов; он ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает протекание метаболизма арахидоновой кислоты, снижает образование простагландинов (в том числе в очаге воспаления), подавляет пролиферативную и экссудативную воспалительные фазы, уменьшает проницаемость капилляров, стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез или инактивирует медиаторы воспаления (гистамин, простагландины, цитокины, брадикинины, факторы комплемента). В очаге воспаления он блокирует взаимосвязь брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает микроциркуляцию и уменьшает болевые ощущения; влияет на центры боли в таламусе, уменьшает концентрацию нейромедиаторов (биогенных аминов) с альгогенными свойствами, повышает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Найзилат полностью купирует или значительно снижает интенсивность болевого синдрома, утренние отеки и скованность, увеличивая объем движений в пораженных суставах спустя 4 дня от начала терапии.

Амтолметин гуацил оказывает защитное действие на слизистую оболочку желудка путем стимуляции присутствующих в его стенках рецепторов капсаицина (ваниллоидных рецепторов).

В связи с наличием в составе амтолметина гуацила ванилиновой группы он способен стимулировать рецепторы капсаицина, вызывая высвобождение пептида, связанного с геном кальцитонина (ПСГК), и далее увеличивать выработку оксида азота (NO).

Оба этих процесса создают противовес отрицательному действию, вызываемому уменьшением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ.

Амтолметин гуацил при длительном применении (до полугода) хорошо переносился пациентами.

Фармакокинетика

  • всасывание и распределение: после перорального приема вещество всасывается быстро и полностью; скапливается преимущественно в стенках желудка и кишечника и на протяжении 2 ч после приема поддерживается в очень высокой концентрации; время достижения максимальной концентрации (Cmax) составляет 20–60 мин; с белками плазмы связывается до 99% принятого вещества;
  • метаболизм: сразу после всасывания путем гидролиза эстеразами плазмы крови амтолметин гуацил трансформируется, образуя три метаболита: толметин, гвиакол и MED5, которые далее преобразуются в активный метаболит толметина, проникающий в ткани и оказывающий фармакологическое действие; толметин метаболизируется в основном окислением метальной группы у бензольного кольца в карбоксильную;
  • выведение: период полувыведения (Т1/2) для взрослых составляет около 5 ч; в течение суток вещество выводится из организма практически полностью в форме глюкуронидов (почками – 80%; с желчью – 20%).

Показания к применению

  • анкилозирующий спондилит;
  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • суставной синдром вследствие обострения подагры;
  • бурсит, тендовагинит;
  • болевой синдром слабой и средней степени выраженности при артралгии, миалгии, невралгии, мигрени, зубной и головной боли, альгодисменорее, боли от травм, ожогов и др.

Найзилат предназначается для симптоматического лечения, купирования боли и снятия воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания прием препарата влияния не оказывает.

Противопоказания

Абсолютные:

  • аспириновая триада (полное либо частичное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа или околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и прочих НПВС), в том числе в анамнезе;
  • эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • желудочно-кишечное кровотечение в активной фазе;
  • цереброваскулярные и (или) другие кровотечения;
  • воспалительные болезни кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • гемофилия, прочие нарушения свертываемости крови;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • выраженное нарушение функции печени или активное заболевание печени;
  • выраженное нарушение функции почек с клиренсом креатинина (КК) < 30 мл/мин;
  • прогрессирующие болезни почек;
  • артериальная гипертензия;
  • непереносимость лактозы, врожденная лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • дефицит Г6ФД (глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
  • период беременности и лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к амтолметину, толметину и другим компонентам препарата.

Относительными противопоказаниями, при которых Найзилат следует применять с  осторожностью, являются:

  • гипербилирубинемия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • ишемическая болезнь сердца (ИБС);
  • цереброваскулярные заболевания;
  • дислипидемии/гиперлипидемии;
  • сахарный диабет;
  • заболевания периферических артерий;
  • хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
  • язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
  • инфекция Helicobacter pylori;
  • тяжелые соматические болезни;
  • длительное применение НПВС;
  • одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (ГКС) (включая преднизолон), антикоагулянтов (включая варфарин), антиагрегантов (включая ацетилсалициловую кислоту и клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);
  • алкоголизм;
  • курение;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Найзилата: способ и дозировка

Таблетки Найзилат 600 мг принимают внутрь.

Рекомендуемое дозирование: по 600 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. В зависимости от необходимого уровня контроля симптомов заболевания поддерживающую дозу допускается снизить до 600 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 1800 мг (3 таблетки).

Для поддержания гастропротекторного эффекта препарата Найзилат требуется принимать натощак.

Побочные действия

Частота побочных эффектов со стороны систем и органов вследствие применения Найзилата (в соответствии со шкалой: часто – от 1 до 10%; нечасто – от 0,1 до 1%; редко – от 0,01 до 0,1%; крайне редко – менее 0,01%, в том числе отдельные сообщения):

  • пищеварительная система: часто – тошнота; нечасто – дискомфорт в желудке либо кишечнике, диспепсия, вздутие живота; редко – диарея, рвота, гастрит, боли в животе, запоры; крайне редко – нарушения печеночной функции, пептическая язва;
  • мочевыделительная система: повышение уровня в крови азота мочевины, инфекции мочевыводящих путей;
  • органы чувств: редко – нарушение зрения, шум в ушах;
  • дыхательная система: редко – одышка, бронхоспазм, отек гортани, ринит;
  • центральная и периферическая нервная система: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – депрессивные расстройства;
  • сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления;
  • органы кроветворения: редко – анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения;
  • кожные покровы: нечасто – пурпура и кожная сыпь, включая макулопапулезную; редко – крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит, проявляющийся лихорадкой с ознобом или без него, покраснением, уплотнением или шелушением кожи, опуханием и (или) болезненностью небных миндалин;
  • реакции гиперчувствительности: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции, проявляющиеся изменением цвета лица, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом, тахипноэ либо диспноэ, отеком век, периорбитальным отеком, одышкой, затрудненным дыханием, тяжестью в грудной клетке, свистящим дыханием;
  • прочие реакции: часто – слабость; нечасто – отечность лица, лодыжек, голеней, пальцев, ступней; увеличение массы тела; редко – гипергидроз, лимфаденопатия, лихорадка; крайне редко – отек языка.

Передозировка

Симптомы передозировки амтолметина гуацила:

  • тошнота и (или) рвота;
  • боль в животе;
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
  • почечная недостаточность;
  • метаболический ацидоз.

Для терапии состояния необходимо провести промывание желудка, ввести адсорбенты (активированный уголь) и далее проводить симптоматическую терапию для поддержания жизненно важных функций организма. Специфический антидот Найзилата неизвестен.

Особые указания

В процессе терапии следует контролировать картину периферической крови и функциональное состояние печени и почек.

Для получения достоверных результатов анализов прием препарата требуется прекратить за 48 ч до определения содержания в моче 17-кетостероидов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

От занятий видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, во время лечения Найзилатом нужно воздерживаться.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим женщинам применение Найзилата противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Найзилата детям в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Найзилат 600 мг противопоказан при прогрессирующих болезнях почек и выраженной почечной недостаточности с КК < 30 мл/мин.

При хронической почечной недостаточности с КК от 30 до 60 мл/мин препарат назначают с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Найзилат противопоказан при печеночной недостаточности и заболеваниях печени в активной фазе.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в пожилом возрасте следует назначать Найзилат с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

  • рифампицин, фенилбутазон, этанол, барбитураты, фенитоин, трициклические антидепрессанты (индукторы микросомального окисления в печени): потенцируют выработку активных гидроксилированных метаболитов;
  • урикозурические, гипотензивные лекарственные средства и диуретики: амтолметин гуацил снижает их эффективность;
  • производные сульфонилмочевины: усиливается их гипогликемический эффект;
  • антикоагулянты, антиагреганты, фибринолитики, эстрогенсодержащие препараты, ГКС и минералокортикоиды: усугубляются их побочные эффекты;
  • антациды и колестирамин: ингибируют абсорбцию амтолметина гуацила;
  • препараты лития, метотрексат: увеличивается их концентрация в крови;
  • миелотоксичные препараты: усиливают проявления гематотоксичности Найзилата;
  • ингибиторы АПФ: при нарушениях функции почек могут привести к дальнейшему ухудшению их функции.

Аналоги

Информация об аналогах Найзилата отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Найзилате

Пациенты, принимавшие препарат, отзывы о Найзилате оставляют чаще хорошие. В качестве достоинств отмечают, что на ЖКТ он практически не влияет, таблетки можно принимать достаточно длительное время и натощак. Обезболивающее и противовоспалительное действие – продолжительное.

В то же время указывается, что сильная боль может купироваться только частично, запах, вкус и послевкусие у таблеток достаточно неприятные, а из-за большого размера их не очень легко глотать.

Цена на Найзилат в аптеках

Ориентировочная цена Найзилата составляет 490 руб. за 20 таблеток в упаковке.

Найзилат инструкция по применению, цена таблеток 600 мг, отзывы, аналоги

Препарат имеет минимальные побочные эффекты, поэтому может использоваться людьми преклонного возраста. Очень редко могут возникать такие последствия, которые в основном зависят от индивидуальных особенностей организма пациента:

  1. Аллергические кожные реакции в виде дерматита, крапивницы, некролиза или синдрома Стивенса-Джонсона, что могут наблюдаться в начале терапии и проходить со временем;
  2. Нарушение зрения и слуха;
  3. Тошнота, метеоризм, боль в области живота;
  4. Головокружения и головная боль, сонливость;
  5. Развитие депрессии;
  6. Увеличение кровяного давления, отечность, тахикардия;
  7. Анемия, лейкопения;
  8. Стоматит, глоссит;
  9. Увеличение потоотделения;
  10. Судороги, тремор;
  11. Нарушение вкуса.

Все вышеперечисленные реакции могут наблюдаться в единичных случаях. При проявлении любых аллергий или побочных реакций лечение рекомендуется прекратить. Во время терапии не рекомендуется водить авто и выполнять деятельность, что связана с высокой концентрацией внимания.

В медицинской практике известны случаи передозировки препаратом. На это явление могут указывать следующие симптомы:

  • Боли в области живота;
  • Тошнота, сопровождающаяся периодической рвотой;
  • Развитие признаков язвенной болезни;
  • Ацидоз;
  • Нарушение деятельности почек.

В случае возникновения вышеперечисленных симптомов необходимо промыть желудок, выпить сорбент и провести симптоматическое лечение. Специального антидота в медицине не разработано.

Противопоказания

Лекарственное средство может назначаться лишь пациентам старше 18 лет. Таблетки имеют немало противопоказаний. Они не могут назначаться при таких заболеваниях, как язва желудка, гастрит, бронхиальная астма, желудочно-кишечное кровотечение, гемофилия, артериальная гипертензия, дефицит лактазы, прогрессирующие заболевания почек, печеночная недостаточность

Людям с хроническими недугами стоит с осторожностью принимать лекарство «Найзилат». Аналоги стоит приобретать также после консультации с врачом

Данных о приеме таблеток беременными или кормящими женщинами недостаточно. Во избежание негативного влияния на организм плода или новорожденного лечение стоит обсудить с врачом. Принимать лекарство «Найзилат» необходимо в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный вред для младенца.

Пациентам старше 65 лет с осторожностью назначаются таблетки «Найзилат». Отзывы специалистов показывают, что с возрастом риск развития побочных явлений возрастает

Кроме того, у пожилых людей гораздо чаще встречаются хронические заболевания, при которых невозможен прием медикамента. Особенно внимательно проводится терапия людям, которые имеют сбои в работе сердечно-сосудистой системы.

Показания к применению

  • деформирующий артроз (остеоартроз);
  • воспаление сухожильного влагалища (тендовагинит);
  • анкилозирующий спондилит;
  • ревматоидный артрит;
  • воспаление суставной сумки (бурсит);
  • суставной синдром при подагре;
  • боли слабой и средней интенсивности (зубная боль, мигрень, головная боль, миалгия, альгодисменорея, артралгия, невралгия);
  • умеренный болевой синдром при ожогах и травмах.

Найзилат не влияет на прогрессирование основного заболевания и предназначен только для симптоматического лечения, снижения воспалительного процесса и устранения боли на момент применения препарата.

Побочные явления

Чаще всего развитие негативных явлений связано с неправильным приемом лекарства или же с гиперчувствительностью пациентов. Со стороны пищеварительной системы чаще всего наблюдаются такие симптомы, как тошнота, рвота, потеря аппетита.

В некоторых случаях у больных развивается анорексия. Если человек полностью отказывается от еды, отменяют таблетки «Найзилат». Инструкция гласит, что лекарство может приводить к таким заболеваниям, как гастрит и язва желудка.

Пациентам, которые уже имеют подобные проблемы, таблетки противопоказаны.

Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться такие реакции, как головокружение, мигрень, потеря сознания, сонливость. В ряде случаев развивается депрессия, которая требует медикаментозного лечения. Пациент становится раздражительным и не может самостоятельно контролировать свои эмоции.

У пациентов с гиперчувствительностью чаще всего развиваются аллергические реакции в виде кожной сыпи и зуда. Неприятность легко устраняется с помощью приема антигистаминных препаратов. Далее можно продолжать прием лекарства «Найзилат».

Аналоги также могут провоцировать появление крапивницы. Такие явления не требуют особого внимания со стороны специалистов. Насторожиться стоит, если у пациента появились отеки лица и конечностей. Наиболее опасным явлением считается отек Квинке.

Такое состояние требует неотложной помощи.

Противопоказания

  • Аспириновая астма;
  • Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к Найзилату или его компонентам;
  • Эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка и/или двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника в острой фазе;
  • Беременность и лактация;
  • Активное желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение, гемофилия или иное нарушение свёртываемости крови;
  • Активное заболевание печени или печёночная недостаточность;
  • Артериальная гипертензия, декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • Применение у пациентов до 18 лет;
  • Прогрессирующие заболевания почек, выраженная почечная недостаточность, подтверждённая гиперкалиемия;
  • Непереносимость лактозы, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, врождённый дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Вождение автомобиля, управление сложными механизмами или занятия активными видами деятельности.

Применять с осторожностью:

  • Хроническая сердечная недостаточность, заболевание периферических артерий, ИБС;
  • Цереброваскулярные заболевания;
  • Гипербилирубинемия, сахарный диабет, дислипидемия/гиперлипидемия;
  • Хеликобактерная инфекция, язвенные поражения органов ЖКТ в истории болезни;
  • Курение, алкоголизм;
  • Хроническая почечная недостаточность;
  • Тяжёлые соматические заболевания;
  • Применение в пожилом возрасте;
  • Длительное применение НПВС, одновременное применение с пероральными ГКС, антиагрегантами, антикоагулянтами, Флуоксетином, Сертралином, Циталопрамом или Пароксетином.

Особые указания

В период лечения врач должен постоянно контролировать состояние печени и почек пациента. Кроме того, необходимо следить за картиной периферической крови. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью лекарственное средство не назначают.

Люди, которые имеют прогрессирующие заболевания почек, должны проходить лечение в условиях стационара. Специалист может в уменьшенной дозировке назначать таблетки «Найзилат».

Инструкция по применению гласит, что проблемы с почками могут провоцировать развитие побочных явлений.

Не следует принимать перед важными мероприятиями таблетки «Найзилат». Инструкция по применению гласит, что основной компонент может способствовать сонливости и замедлению реакции. По той же причине не рекомендуется в период лечения садиться за руль транспортного средства.

Оставить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *