Сульфасалазин — инструкция по применению, цена и отзывы

Сульфасалазин назначается для лечения заболеваний аутоиммунной и воспалительной природы.

«Азульфидин» — главное торговое название, однако на отечественном фармацевтическом рынке представлен медикаментами с другими наименованиями. Средство обладает противовоспалительными и противомикробными свойствами.

Возможно применение в детском возрасте с пяти лет. Для проведения терапии с использованием этого средства нужно проконсультироваться у врача.

Сульфасалазин указан в списке важнейших медикаментов ВОЗ.

Состав и форма выпуска

Сульфасалазин — активное вещество, относящееся к производным месалазина. Стандартная дозировка составляет 500 миллиграмм. Пленочная оболочка таблетированной формы способствует всасыванию химического соединения в кишечнике.

Изготавливается только в виде таблеток.

Терапевтическое действие

Активное вещество получается путем соединения сульфапиридина с салициловой кислотой.

После проникновения препарата в желудочно-кишечный тракт происходит выделение аминосалициловой кислоты, проявляющей противовоспалительные свойства.

Также в кишечнике высвобождается сульфапиридин, способный бороться с бактериальной инфекцией. Комбинированный эффект лекарства позволяет проводить медикаментозную терапию разных заболеваний.

Упаковка

Основные свойства

• Устранение воспалительного процесса. Высвобождающаяся аминосалициловая кислота играет важную роль в лечении воспалительных патологий кишечника и других органов. Главный механизм действия обусловлен нарушением выработки медиаторов воспаления в тканях, вызывающих отечность, покраснение слизистой оболочки и другие неприятные эффекты. Химическое соединение блокирует циклооксигеназу и липооксигеназу. Также средство проявляет антиоксидантную активность, нейтрализуя опасные формы кислорода.
• Снижение активности иммунитета. Такое свойство нужно для устранения аутоиммунных процессов. Высвобождаемый в кишечнике сульфапиридин подавляет работу клеточного звена иммунитета. Этот эффект облегчает течение ревматоидного артрита и других болезней со сходным патогенезом.
• Противомикробная активность. Сульфапиридин борется с инфекционными процессами, вызываемыми стрептококком, гонококком и кишечной палочкой. Противомикробное действие имеет вспомогательное значение, поскольку бактериальные патологии провоцируют развитие аутоиммунных реакций.

Противовоспалительное действие препарата выражено лучше других.

Побочные действия

У некоторых пациентов на фоне приема средства возникают негативные эффекты. Типичной побочной реакцией считается чувствительность организма к любому компоненту, входящему в состав таблеток (аллергия). Для снижения риска развития этого осложнения нужно изучить аллергический анамнез и следить за своим состоянием во время терапии.

Другие негативные реакции:

• Нервная система: цефалгия, невропатия, головокружение, нарушение слуха, нарушение координации движений, ухудшение сна, галлюцинации, судорожные реакции.
• Кроветворная система: дефицит эритроцитов/гемоглобина, понижение уровня лейкоцитов (включая моноциты и гранулоциты) и тромбоцитов.
• Пищеварительная система: абдоминальный дискомфорт, воспаление поджелудочной железы, отсутствие аппетита, жидкий стул, воспаление печеночной ткани, позывы к рвоте.
• Половая система: временное снижение уровня мужских половых клеток в эякуляте, бесплодие.
• Выделительная система: воспаление стромы и канальцев почек, нарушение работы почечной ткани.
• Респираторный тракт: различные формы поражения легочной ткани.
• Иммунитет: кожные высыпания, покраснение кожного покрова, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, повышение температуры тела, анафилактический шок.
• Дополнительно: желтоватость кожных покровов, мочи и контактных линз на фоне применения.

Возможно формирование опасных аллергических осложнений. При появлении любых побочных реакций нужно обратиться к лечащему врачу.

Усвоение и выведение

Препарат слабо всасывается в кишечнике: в кровоток попадает не более десяти процентов химического соединения. Кишечный микробиом расщепляет действующее вещество, благодаря чему высвобождаются активные компоненты. В печеночной ткани сульфапиридин видоизменяется с выделением неактивных метаболитов. Вещества связываются с белками крови.

Больший объем лекарства выводится почками в течение 72 часов с момента приема таблеток. Незначительное количество вещества выводится кишечником.

Показания к применению Сульфасалазина

• Ревматоидный артрит у детей и взрослых. Это патологическое состояние характеризуется поражением суставов. Точная причина развития болезни неизвестна. По мнению большинства специалистов заболевание развивается из-за аутоиммунного процесса, при котором защитная система организма атакует здоровые ткани. Проявления ревматоидного артрита включают изменение формы суставов, болезненность, поражение периферических нервов и уплотнение лимфатических узлов.
• Неспецифический язвенный колит. Эта болезнь проявляется воспалением и изъязвлением слизистой оболочки толстой кишки. Факторы риска развития патологии включают отягощенную наследственность и аутоиммунные состояния. Характерные симптомы включают болезненность в области живота и жидкий стул с выделением крови. С помощью лекарства проводится терапия и профилактика обострений.
• Обострение легкой или среднетяжелой формы болезни Крона. Болезнь сопровождается воспалением разных отделов желудочно-кишечного тракта. Факторы риска включают отягощенную наследственность, аутоиммунные процессы и инфекции. Проявляется разнообразными симптомами, включая абдоминальные боли, слабость, жидкий стул и уменьшение массы тела.

Лекарство должен назначить врач после обследования и оценки анамнеза пациента. Самолечение запрещено.

Противопоказания

Препарат могут применять не все пациенты. Иногда существует риск развития серьезных осложнений во время лечения. Нужно исключить чувствительность организма к входящим в состав таблетки веществам. Аллергия на любое производное салициловой кислоты также относится к противопоказаниям. Перед назначением врач должен подробно изучить анамнез пациента.

Нужен рецепт врача

Другие противопоказания:

• Порфириновая болезнь.
• Дефицит гемоглобина/эритроцитов.
• Возраст пациента до пяти лет.
• Период грудного вскармливания.
• Нарушение работы печени.
• Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Чувствительность к сульфаниламидам.
• Нарушение работы почек.
• Третий триместр вынашивания ребенка.
• Патологии крови.

Средство ограниченно применяется во время беременности только с разрешения врача. Нужно проводить лечение с осторожностью, если пациент страдает от бронхиальной астмы и аллергических реакций.

Инструкция по использованию Сульфасалазина

Применяется только по назначению врача после диагностики. Специалист подбирает подходящую схему медикаментозной терапии. Таблетку нужно проглатывать целиком после еды и запивать водой.

Во время лечения нужно пить больше воды. Также врач должен периодически назначать анализы для контроля уровня печеночных ферментов.

При умеренном нарушении работы почек и печени средство следует принимать с осторожностью.

Перечисленные ниже правила указаны в справочных целях. Во время приема таблеток нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Схемы использования

• Терапия неспецифического язвенного колита и болезни Крона у взрослых: в первые сутки пятьсот миллиграмм четырехкратно; во вторые сутки один грамм четырехкратно; в остальные дни нужно принимать полтора или два грамма четырехкратно. Когда обострение проходит, возможен прием пятисот миллиграмм три-четыре раза в сутки на протяжении нескольких месяцев.
• Терапия неспецифического язвенного колита и болезни Крона у детей в возрасте от пяти до семи лет: от двухсот пятидесяти до пятисот миллиграмм 3-6 раз в сутки.
• Терапия неспецифического язвенного колита и болезни Крона у детей старше семи лет: по пятьсот миллиграмм от трех до шести раз в сутки.
• Лечение ревматоидного артрита у взрослых: пятьсот миллиграмм раз в день на протяжении первой недели; пятьсот миллиграмм дважды в день на протяжении второй недели; пятьсот миллиграмм трижды в день на протяжении третьей недели; Курс применения — от полугода и больше.
• Лечение ревматоидного артрита у детей старше шести лет. Суточная доза рассчитывается следующим образом: от тридцати до пятидесяти миллиграмм на килограмм. Полученная доза делится на 2-4 приема в сутки.
• Лечение ревматоидного артрита у детей старше шестнадцати лет: до двух грамм в сутки.

Дополнительные сведения

• Средство усиливает эффект противоэпилептических медикаментов, гипогликемических лекарств (принимаемых внутрь) и препаратов, разжижающих кровь.
• На фоне терапии усиливаются побочные реакции цитостатических медикаментов, иммунодепрессантов и средств, токсично действующих на печень и почки. Усиливается вредное воздействие азатиоприна и меркаптопурина на организм.
• Одновременное использование с ампициллином, неомицином или рифампицином ослабляет противовоспалительный эффект из-за угнетения кишечного микробиома.
• Уменьшает всасывание фолиевой кислоты, дигоксина и корданума.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги Сульфасалазина

В аптеках можно найти разные медикаменты с таким действующим веществом. Нужно смотреть на дозировку и лекарственную форму.

Аналоги с похожим по фармакологическим свойствам активным компонентом (месалазин):

• Асакол в таблетках.
• Самезил в таблетках и свечах.
• Месакол в таблетках.

Косвенный аналог

Аналог можно применять только с разрешения лечащего врача. Отличаются правила использования.

Отзывы и цены

Препарат был открыт более 40 лет назад, однако врачи продолжают назначать это средство для лечения воспалительных заболеваний. Ценится хорошая переносимость активного вещества и возможность применения в детском возрасте (после пяти лет).

Средняя цена 50 таблеток (по 500 миллиграмм) составляет 220 рублей.

Видео

Сульфасалазин применяется в гастроэнтерологии и ревматологии. Это эффективное противовоспалительное средство, облегчающее симптомы болезней и снижающее риск обострения. Применяется под контролем врача.

• Салофальк: состав, действие, показания, побочные эффекты и инструкция
• Болезнь Бехтерева: причины, симптомы, диагностика и лечение
• Язвенный колит: причины, симптомы, осложнения, диагностика и лечение
• Ревматоидный артрит: причины, симптомы, осложнения, диагностика и лечение

Тип средства	Лекарство для лечения НЯК
Форма выпуска	Таблетки
Способ введения	Пероральный
Другие названия	Асакол, Месакол, Самезил

Сульфасалазин: инструкция по применению

Препарат Сульфасалазин-ЕН обладает выраженными противовоспалительными свойствами. Он относится к фармакологической группе специфические противовоспалительные лекарственные средства, применяемые в гастроэнтерологии для лечения неспецифического язвенного колита.

Лекарственная форма, состав

Препарат Сульфасалазин-ЕН изготавливается в лекарственной форме таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, предназначенные для приема внутрь.

Они имеют круглую форму, двояковыпуклую поверхность, желтый или светло-коричневый цвет. Основным действующим веществом препарата является сульфасалазин, его содержание в одной таблетке составляет 500 мг.

Также в ее состав входят дополнительные компоненты, к которым относятся:

• Кармеллоза натрия.
• Диоксид титана.
• Стеарат магния.
• Сополимер метакриловой кислоты.
• Прежелатинизированный крахмал.
• Макрогол-6000.
• Диоксид кремния коллоидный безводный.
• Оксид железа желтый.
• Диоксид титана.
• Крахмал.

Таблетки Сульфасалазин-ЕН содержатся в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 5 блистеров с таблетками (50 штук), а также инструкцию по применению.

Воздействие лекарственного средства

Основной действующий компонент таблеток Сульфасалазин-ЕН представляет собой комбинацию сульфаниламида и салициловой кислоты.

Салициловая кислота оказывает выраженное противовоспалительное действие, которое заключается в блокировании ферментативных систем, ответственных за синтез медиаторов воспалительного процесса.

Сульфаниламид оказывает противомикробное действие и способствует подавлению роста и размножения патогенных (болезнетворных) и условно-патогенных микроорганизмов в просвете кишечника.

После приема таблетки Сульфасалазин-ЕН действующий компонент лекарственного средства частично всасывается в системный кровоток, равномерно распределяется в тканях организма, а также он адсорбируется слизистой оболочкой нижних отделов пищеварительного тракта, где оказывает терапевтический эффект.

Показания

Прием таблеток Сульфасалазин-ЕН выполняется по нескольким медицинским показаниям, к которым относится неспецифический язвенный колит (неспецифическое воспаление, сопровождающееся формированием небольших эрозий или язв в слизистой оболочке), болезнь Крона (патология толстого кишечника, имеющая сходное происхождение и механизм развития с неспецифическим язвенным колитом). Также препарат применяется в качестве противовоспалительного средства при развитии аутоиммунной патологии, которая включает ревматоидный артрит (в том числе и ювенильный).

Противопоказания

Существует несколько различных состояний организма пациента, преимущественно патологических, при которых применение таблеток Сульфасалазин-ЕН противопоказано, к ним относятся:

• Различная патология системы крови и красного костного мозга.
• Порфирия – врожденное нарушение метаболизма пигментов в организме.
• Выраженное нарушение функционального состояния почек или печени.
• Значительный дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Индивидуальная непереносимость сульфаниламидов и салициловой кислоты, а также любых других компонентов препарата.
• Возраст пациента до 5-ти лет.

Перед началом приема таблеток Сульфасалазин-ЕН важно убедиться в отсутствии противопоказаний к их применению.

Способ использования препарата, дозы

Таблетки Сульфасалазин-ЕН предназначены для приема внутрь. Их принимают после еды, целиком, не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Для взрослых устанавливается рекомендуемый терапевтический режим применения лекарственного средства:

• 1 день курса терапии – 500 мг 4 раза в день.
• 2 день лечения – 1 г 4 раза в день.
• 3 день, а также в последующем – 1,5-2 г 4 раза в день.

В дальнейшем по мере стихания выраженности проявлений патологического процесса переходят на поддерживающую дозу, которая составляет 500 мг 3-4 раза в день на протяжении нескольких месяцев. Для детей в возрасте 5-7 лет применяется средняя доза 250-500 мг от 3 до 6 раз в день. Детям старше 7-ми лет рекомендуется прием 500 мг 3-6 раз в день.

Негативные реакции

На фоне приема таблеток Сульфасалазин-ЕН возможно развитие патологических реакций со стороны различных органов и систем:

• Система пищеварения – тошнота, сопровождающаяся периодической рвотой, боли в области живота, отсутствие аппетита (анорексия), понос, воспаление поджелудочной железы (панкреатит), печени (гепатит).
• Нервная система – головная боль, шум в ушах, периодическое головокружение, нарушение походки (атаксия), сон с кошмарными сновидениями, слуховые или зрительные галлюцинации, поражение периферических нервов (периферическая нейропатия).
• Система дыхания – поражение легочной ткани, сопровождающееся ее воспалением (интерстициальный пневмонит).
• Кровь и красный костный мозг – снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), гранулоцитов (агранулоцитоз), лейкоцитов (лейкопения) в крови.
• Мочевыделительная система – насыщенно-желтое окрашивание мочи, нарушение функциональной активности почек, воспаление их тканей (нефрит).
• Репродуктивная система – уменьшение количества сперматозоидов в единице объема спермы (олигоспермия), мужское или женское бесплодие.
• Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, лихорадка, системная реакция с критическим снижением артериального давления и полиорганной недостаточностью (анафилактический шок).

При появлении проявлений негативных реакций на фоне приема таблеток Сульфасалазин-ЕН необходимость прекращения применения данного медикамента или коррекции дозировки определяет лечащий врач.

Особенные рекомендации

Перед назначением данного медикамента лечащий врач внимательно читает инструкцию и обращает внимание на несколько особенных рекомендаций в отношении его применения, к которым относятся:

• При сопутствующем ухудшении функциональной активности почек или печени средней степени тяжести препарат может применяться с особой осторожностью.
• Рекомендуется употребление повышенного объема жидкости во время курса терапии препаратом.
• При длительном приеме таблеток Сульфасалазин-ЕН важно проводить периодический лабораторный контроль показателей функционального состояния печени, почек, периферической крови.
• Применение медикамента для беременных женщин возможно только по строгим медицинским показаниям в минимальной эффективной дозировке и под постоянным наблюдением врача.
• Действующий компонент таблеток Сульфасалазин-ЕН может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому в случае их применения об этом следует предупредить лечащего врача.
• Медикамент и его компоненты не оказывают непосредственного влияния на функциональную активность нервной системы, но в связи с возможностью развития головной боли, головокружения не рекомендуется выполнение потенциально опасной работы на фоне его применения.

В аптеках таблетки Сульфасалазин-ЕН отпускаются только по рецепту. Нельзя принимать их самостоятельно без соответствующего назначения врача.

Превышение концентрации в организме

В случае значительного превышения рекомендуемой терапевтической дозировки таблеток Сульфасалазин-ЕН появляется тошнота, сопровождающаяся рвотой, боли в области живота, головокружение. Лечение передозировки является симптоматическим, так как для препарата нет специфического антидота. Оно проводится в условиях медицинского стационара.

Сульфасалазин-ЕН аналоги

На современном рынке лекарственных средств структурных аналогов для таблеток Сульфасалазин-ЕН нет.

Правильное хранение

Срок годности таблеток Сульфасалазин-ЕН составляет 5 лет. Их важно хранить в неповрежденной заводской упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Сульфасалазин-ЕН цена

Средняя стоимость упаковки таблеток Сульфасалазин-ЕН в аптеках Москвы варьирует в пределах 394-412 рублей.

Сульфасалазин

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 245

Лекарство встречается в виде порошка, расфасованного в полимерные пакеты с минимальным весом 50 г, но, как правило, это таблетки в пленочном покрытии желтовато-коричневого цвета. Край изделия скошен, форма – круглая. Противовоспалительное средство содержит одноименное действующее соединение – сульфасалазин в количестве 0,5 г. В составе также присутствует:

• магниевая соль стеариновой кислоты;
• пирогенный диоксид кремния;
• повидон, как энтеросорбент;
• модифицированный, быстрорастворимый прежелатинизированный кукурузный крахмал.

В оболочку изделия входит пропиленгликоль, связующий материал в форме порошка на основе гидроксипропилметилцеллюлозы (гипромеллоза). Сульфасалазин можно купить в блистерах по 10 шт. В картонную коробку помещается одна или 5 упаковок, а также, инструкция по применению.

Лечение ревматоидного артрита требует продолжительности, при этом таблетки используют курсами до 6 месяцев. При регулярном приеме первые положительные результаты наблюдаются через два или три месяца.

Основное действие препарата – противомикробное и противовоспалительное, кроме того, фармсредство оказывает иммуносупрессивный эффект, вследствие подавления нежелательных реакций иммунной системы.

Преимуществами воздействия медикамента считается:

• хорошая переносимость пациентами, минимальный процент побочных действий (около 15% и меньше);
• несмотря на длительное проявление терапевтического эффекта, он сохраняется продолжительное время;
• Сульфасалазин имеет низкую цену (от 200 до 350 рублей за 50 таблеток).

На уменьшение аутоиммунных процессов влияет разложение медикамента при прохождении пищеварительной системы на сульфапиридин (до 80%), обладающий противомикробными свойствами, и на аминосалициловую кислоту (25%), снимающую воспаление. Сочетание этих двух важных компонентов и их динамика обеспечивает снижение активности иммунитета.

В полости желудка рабочее вещество, практически, не распадается – состав расщепляется в результате взаимодействия с кишечной микросредой. Одним из положительных моментов является его избирательное накопление в соединительных тканях, как продукта метаболизма.

В виде сульфасалазина препарат связывается с белочной плазмой на 99%, в виде месалазина и сульфапиридина на 43 и 50%. Трансформация происходит в тканях печени, но выведение осуществляется, большей частью, почками и, частично, с кишечником. Продолжительность полувыведения от 2 до 10 часов, полностью средство покидает организм в течение 72 часов.

На фармакологическом рынке у Сульфасалазина существуют аналоги с похожим составом – это Сульфасалазин ЕН, Салазопирин En. Подобным действием обладают дженерики с активным ингредиентом месалазином – Аргосульфан, Месакол, Самезил, Асакол, Пентаса.

Если заказывать медикамент в интернете, он может иметь аптечную стоимость (350 рублей), но доставка в ряде случаев бесплатная. На некоторых ресурсах, нередко, предлагается, скидка.

Использование медикамента связано со следующими нозологическими формами:

• Регионарный энтерит (один из видов болезни Крона) – воспалительно-дистрофическое заболевание, при котором поражены конкретные участки или все отделы пищеварительного тракта. Чаще всего, это проксимальная часть ободной кишки или дистальная зона тонкой кишки.
• Воспаление слизистых тканей сигмовидной и прямой кишки (проктит) из-за отсутствия терапии или развивающееся на фоне паразитарных инвазий, туберкулеза, венерических инфекций – сифилиса и гонореи.
• Язвенно-воспалительное поражение стенок толстого кишечника (НЯК) хронической природы.
• Ревматоидный артрит – системный, хронический недуг, характеризующийся симметричным воспалением суставной соединительной ткани (при отсутствии результативности от негормональных противовоспалительных средств).
• Показанием также служит ювенальный ревматоидный артрит – диффузный деструктивно-воспалительный процесс суставов, способный сочетаться с другими патологиями, который, чаще всего, наблюдается в детском и подростковом возрасте.

Судя по положительным отзывам, Сульфасалазин эффективен в отношении прогрессирующих стадий перечисленных заболеваний, особенно, при ревматоидном типе артрита, для которого его главные лечебные свойства представляют наиболее удачное терапевтическое сочетание.

Наличие некоторых патологий, заболеваний и состояний требуют ограничения использования такого лекарства, как Сульфасалазин. К ним относится:

• высокая чувствительность к составляющим компонентам, рабочему веществу;
• неудовлетворительная функция печени из-за дистрофических, некротических и фиброзных изменений паренхимы;
• острая и хроническая патология почек с утратой ими очищающей способности и резким уменьшением количества мочи;
• обструкция мочевыводящих каналов с нарушением нормального оттока мочи врожденного и приобретенного характера;
• тяжелые поражения толстого и тонкого кишечника;
• порфириновая болезнь, являющая результатом генетического расстройства пигментного обмена в печени и превышением уровня порфирина в тканях и кровяном русле;
• сниженное количество гемоглобина и уменьшение процента эритроцитов в крови на фоне железодефицитной анемии;
• наследственная эритропатия – недостаток активности фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания кровеносной системы, в частности, гранулоцитопения (агранулоцитоз) – сниженное число гранулоцитов.

Если препарат Сульфасалазин назначается больным при наличии бронхиальной астмы, прием необходимо осуществлять в рекомендуемой специалистом дозировке, откорректирована, при этом, должна быть схема и длительность лечения.

Таблетки употребляют перорально после принятия пищи. Начинают с дозы 0,5 г четырежды в день, на вторые сутки по такой же схеме по 1 г.

При дальнейшей терапии используют дозировку 1,5-4 г, сохраняя четырехразовый прием.

При хроническом язвенном колите поддерживающее лечение проводится после снятия выраженной симптоматики и подавления воспалительного процесса – доза Сульфасалазина составляет 0,5 г на протяжении 2-6 месяцев.

Исходя из жалоб, поступающих во время приема Сульфасалазина, оно может вызвать некоторые негативные проявления. Наиболее распространенные проблемы:

• боль в эпигастральной зоне;
• медикаментозный гепатит с характерным воспалением тканей паренхимы печени;
• кишечные расстройства;
• потеря аппетита;
• боли в голове;
• нарушение дыхательной функции (одышка);
• приступы кашля;
• идиопатический легочный фиброз;
• инфильтрация (повышенная плотность) легочной ткани;
• воспалительные заболевания поджелудочной железы;
• расстройство сна;
• дистрофическое поражение периферических нервов;
• острое негнойное воспаление почечных канальцев и стромы по причине иммунологических реакций;
• изменение состава крови и обострение наследственных аномалий кровеносной системы – апластическая анемия, лейкопения, макроцитарная анемия, тромбоцитопения и т.д.;
• лимфоцитарный менингит (воспаление мозговых оболочек);
• потеря координации, частичная или полная;
• угнетенное настроение, эпизоды депрессии;
• повышение уровня трансаминаз печени;
• системные васкулиты с воспалением стенок мелких и средних сосудов;
• периорбитальный отек лица;
• дерматологические поражения – эритематозная сыпь, эксфолиативный дерматит;
• иммунные реакции – крапивная лихорадка, анафилактический шок.

У мужчин на фоне приема Сульфасалазина может уменьшаться количество спермальной жидкости, у больных репродуктивного возраста в редких случаях развивается временное бесплодие.

Во избежание осложнений не рекомендуется повышать дозы без ведома врача. Типичными симптомами, сопровождающими передозировку, может стать:

• абдоминальная боль в области живота;
• непроизвольные сокращения мышц;
• отсутствие выведения мочи (анурия);
• полуобморочные состояния;
• приступы рвоты;
• наличие крови в моче;
• нарушение обменного процесса оскалата кальция, повышение солей в урине.

В подобных случаях потребуется искусственно вызвать рвоту, сделать промывание желудка, далее лечение состоит в симптоматической терапии и применении специальной дезинтоксикационной методики для ускоренного вывода вредных веществ и токсинов (форсированного диуреза).

В сочетании с медикаментами, активность которых направлена на подавление свертываемости крови, а также, с гипогликемическими и гипохолестеринемическими средствами препарат усиливает их эффективность.

Также средство может снижать абсорбцию Дигоксина и витамина В9. Употреблять лекарство в комбинации с антибактериальными средствами нежелательно, поскольку они разрушают полезную микрофлору кишечника.

Во время лечения больным, принимающим Сульфасалазин, рекомендуется выпивать не менее трех литров жидкости ежедневно. Несовместимым считается употребление таблеток и спиртных напитков – такое сочетание осложняет функцию печени. Пациенты с астмой, патологиями почек, печени и предрасположенностью к аллергии должны предупредить об этом лечащего специалиста.

В период беременности медикамент используется только при необходимости. Для плода и матери опасно его применение в третьем триместре. Дозировки, как правило, предельно минимизированы. Когда лекарство назначено при кормлении грудным молоком, от лактации придется отказаться.

Возраст младше 5 лет считается противопоказанием к приему. В педиатрии дозировки соответствует возрастной категории: начиная с пяти и до семи лет – 0, 25-0,5г, детям постарше – 0,5 г до 6 раз в сутки.

Лекарство нельзя применять при средней и сильной выраженности дисфункциональности парного органа.

Любые серьезные нарушения в работе печени считаются препятствием к использованию медикамента.

Сульфасалазин приобретается в аптеках Москвы, а также, его заказывают в интернете на медицинских сайтах. Таблетки годны к употреблению до 5 лет. Хранение предусматривает температуру не выше 24о С.

Сульфасалазин инструкция по применению, купить Сульфасалазин, цена от 217 руб. | интернет-аптека ЗдравСити

Лекарство Сульфасалазин — средство с противовоспалительным и антимикробным действием, используемый в клинической практике с 1950 годов. Был синтезирован как первый базисный препарат для лечения ревматоидного артрита.

Активное вещество sulfasalazine получают синтетическим путем из сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты, что обуславливает двойную активность препарата.

В клинических исследованиях средство показало свою высокую эффективность в отношении ревматологических заболеваний и некоторых воспалительных болезней кишечника.

Производитель

Изготовителем является АО «KRKA».

Страна происхождения

Словения.

Группа препаратов

Относится к фармакологической группе «Сульфаниламиды».

Код АТХ: А07ЕС01.

Действующим веществом выступает sulfasalazine, представляющий собой сульфапиридин, соединенный азосвязью с 5-аминосалициловой кислотой (месалазином). Сульфапиридин обладает антибактериальной и иммуносупрессивной активностью.

Вещество подавляет синтез фолатов в клетках бактерий, а также трансформацию лимфоцитов организма. Активен в отношении стрептококков, кишечной палочки, гонококков и диплококков. Месалазин локально ингибирует ферменты — циклооксигеназу и липооксигеназу.

В конечном итоге это приводит к уменьшению образования медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов, цитокинов и др).

Формы выпуска

Выпускаются в виде кишечнорастворимых таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

Форма таблетки	Округлые, двояковыпуклые, со скошенным краем
Цвет пленочной оболочки	Светло-желтый, коричнево-желтый
Особенности	Возможно наличие вкраплений

Упаковка

Таблетки находятся в контурных ячейковых упаковках по 10 штук. В картонных пачках находятся по 5 упаковок с инструкцией по применению.

Состав

Лекарство Сульфасалазин в аптеке встречается в одной дозировке: 500 мг.

Доза в 1 таблетке (в мг)	Активное вещество	Вспомогательные вещества	Состав пленочной оболочки
500	sulfasalazine	Крахмал прежелатинизированный, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный	Гипромеллоза, пропиленгликоль

Дозировка

Подбор дозы препарата находится в компетенции лечащего врача и зависит от тяжести заболевания и возможных противопоказаний.

При лечении неспецифического язвенного колита и болезни Крона в стандартных схемах назначаются следующие дозировки:

1. Взрослым в первый день лечения — по 500 мг 4 раза в сутки, во второй день — по 1000 мг 4 раза в сутки, в третий — по 1500-2000 мг 4 раза в сутки до уменьшения острых симптомов заболевания. Далее поддерживающая терапия — по 1500- 2000 мг в сутки на протяжении нескольких месяцев.
2. Детям 5-7 лет — по 250-500 мг от 3 до 6 раз в сутки. Старше 7 лет — по 500 мг с той же кратностью.

При лечении ревматоидного артрита, в том числе ювенильного, показаны следующие схемы:

Взрослым — в течение первой недели по 500 мг в сутки, начиная со второй — по 500 мг 2 раза в день, на третьей неделе и далее — по 500 мг 3 раза в день. Лечебный эффект достигается при дозировке 1500-3000 мг в сутки. Терапия может проводиться более 6 месяцев.

Детям от 6 до 16 лет — 30-50мг/кг/сутки, разбивая на 2-4 приема. Старше 16 лет — доза не более 2000 мг в сутки.

Показания к применению

Аптечный препарат Сульфасалазин применяется для лечения в период обострения заболеваний и для поддержки наступившей ремиссии при следующих состояниях:

1. Неспецифический язвенный колит и проктит. Болезнь представляет собой хронический воспалительный процесс слизистой оболочки толстого кишечника с кровотечением и расстройствами пищеварения. Благодаря свойствам сульфасалазина локально накапливаться в стенке кишечника уменьшается процесс воспаления в зоне поражения и снижается рост болезнетворных бактерий.
2. Болезнь Крона. Представляет собой иммунозависимое гранулематозное воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта. Активный метаболит лекарственного средства сульфапиридин подавляет действие иммунных клеток, что играет важную роль в лечении.
3. Ревматоидный артрит, в том числе ювенильный. Это хроническое воспалительное заболевание, поражающее суставы по типу эрозивно- деструктивного полиартрита. За счет противовоспалительного и иммуносупрессивного действия препарата отмечается регрессия ревматических узелков, замедляется образование новых эрозий в суставах, улучшается качество жизни пациентов. Лечение может в себя включать комбинацию с другими препаратами.

Передозировка

Токсичность препарата прямо пропорциональна принимаемой дозе, конкретно зависит от концентрации метаболита сульфапиридина в плазме крови.

К основным симптомам передозировки относятся: головокружение, тошнота, рвота, боли в области живота, диарея.

При употреблении очень больших доз возможно нарушение функции почек: анурия, гематурия; поражение центральной нервной системы: головные боли, шум в ушах, судороги, галлюцинации.

Первым этапом лечения является промывание желудка, очищение кишечника, форсированный диурез. Далее проводится симптоматическая терапия.

В случае развития почечной недостаточности и анурии следует ограничить объем вводимой жидкости. Терапию можно контролировать с учетом определения уровня сульфапиридина в крови.

Противопоказания

Прием Сульфасалазина противопоказан при следующих состояниях:

• повышенная чувствительность к препарату и его компонентам;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• порфирия;
• заболевания крови — апластическая анемия, гранулоцитопения;
• недостаток цитозольного фермента — глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы;
• возраст пациента до 5 лет из-за отсутствия данных о безопасности для данной группы населения;
• обструкция кишечника или мочевыделительной системы;
• период грудного вскармливания.

Частота побочных проявлений вырастает пропорционально принимаемой дозе Сульфасалазина.

Согласно проведенным клиническим испытаниям, во время лечения препаратом наблюдались следующие нежелательные эффекты:

1. Проявления в системе пищеварения: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, анорексия. В редких случаях — воспаление поджелудочной железы, печени, полости рта.
2. Со стороны органов дыхания: редко — легочная инфильтрация, кашель, фиброзный альвеолит.
3. Со стороны нервной системы: головокружение и головные боли. Более редко встречаются периферическая нейропатия, шум в ушах, мышечные судороги, нарушение сна, атаксия, депрессия, галлюцинации.
4. Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонса.
5. Действия со стороны иммунной системы: крапивница, зуд, анафилактический шок.
6. Проявления со стороны мочеполовой системы: нечасто — гематурия, кристаллурия, окрашивание мочи в оранжево-желтый цвет, мужское бесплодие за счет олигоспермии (обратимое).
7. Другие проявления: лихорадка, увеличение лимфатических узлов.

Способ применения

Лекарство Сульфасалазин принимается внутрь, после еды. Целую таблетку необходимо запивать достаточным количеством жидкости и не разжевывать.

Если был пропущен прием лекарственного средства, то в следующий раз принимается одна доза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности Сульфасалазин может быть назначен только по строгим показаниям и в минимальных дозировках. По категории риска по FDA относится к группе В. По возможности рекомендуется прекратить прием препарата в третьем триместре, так как он может стать причиной развития ядерной желтухи у новорожденного.

По данным исследований, небольшое количество лекарственного средства выделяется с грудным молоком. Так как недостаточно данных о его влиянии на новорожденных детей, грудное кормление во время лечения рекомендуется прекратить.

Фармакологическое действие

Действующее вещество лекарственного средства — sulfasalazine. После приема внутрь 10% интактного вещества всасывается, остальная часть в неизмененном виде достигает толстый кишечник, где разрушается под влиянием азоредуктаз бактерий.

В соединительной ткани стенок кишечника высвобождаются активные метаболиты — 5-аминосалициловая кислота (месалазин) и сульфапиридин. Месалазин локально ингибирует ферменты — циклооксигеназу и липооксигеназу, что приводит к уменьшению образования медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов и др.).

Сульфапиридин является конкурентным антагонистом парааминобензойной кислоты, который прекращает синтез фолатов в микробной клетке и останавливает их рост. Активен в отношении бактерий — стрептококков, диплококков, кишечной палочки, гонококков.

Помимо антибактериальной активности он также подавляет трансформацию лимфоцитов и действие клеток Т-киллеров, что обуславливает его иммуносупрессивное влияние.

Активные метаболиты действуют как местно, так и системно. Препарат не обладает анальгетическими свойствами.

Синонимы

На фармацевтическом рынке можно встретить два аналоговых препарата с идентичным составом — это Сульфасалазин ЕН (Словения) и Салазопирин-EN (США).

Особенности этих лекарственных средств в том, что они имеют дополнительную специальную оболочку, которая не дает таблетке раствориться в желудке.

Растворение и всасывание происходит только в кишечнике, поэтому риск побочных эффектов снижается.

При наличии противопоказаний или непереносимости сульфасалазина есть возможность выбора препарата, схожего по терапевтическому действию. К таким относятся средства, в составе которых находится только один компонент — месалазин: 5 АСА (Югославия), Мекасол (Индия), Пентаса (Дания), Салозинал (Чехия), Салофальк (Германия), Мезавант (Италия), Самезил (Словения).

Для лечения ревматологических болезней и воспалительных заболеваний кишечника используются также препараты из группы глюкокортикостероидов. Однако они полностью отличаются по механизму действия. Их можно отнести к нозологическим аналогам сульфасалазина: Дипроспан (Бельгия), Урбазон, Фортекортин, Буденофальк (Германия), Триамциналон (Кипр, Россия).

Пациентам стоит учитывать, что замена основного препарата на аналоговый находится только в компетенции лечащего врача.

Фармакокинетика

Сульфасалазин практически не растворим в воде. После приема внутрь в желудочно- кишечном тракте всасывается не более 10%, которые поступают во внутрипеченочную циркуляцию.

Остальная часть, достигая терминального отдела подвздошной и толстой кишки, подвергается расщеплению микрофлорой с образованием 25% 5-аминосалициловой кислоты (месалазина) и 60-80% сульфапиридина.

Месалазин оказывает местное противовоспалительное действие, и только ¼ его часть абсорбируется, попадая в системный кровоток в виде ацетилированных производных. Сульфапиридин в кишечнике всасывается быстро и подвергается гидроксилированию в печени с образованием неактивных метаболитов.

Максимальная концентрация в крови достигается через 3-12 часов после приема таблетки. Связывание с белками плазмы сульфасалазина высокая — 99%, месалазина — 43%, сульфапиридина — 50%. Период полувыведения сульфасалазина составляет 5-10 часов, для сульфапиридина — 6-14 часов, 5-аминосалициловая кислота через 0,6 -1,4 часа.

С калом через кишечник выводится около 67% месалазина и 5% сульфапиридина. Всосавшийся сульфасалазин (75-91%) выводится через почки с мочой в течение 36 часов.

Взаимодействие с другими препаратами

Группа препаратов:	Эффекты при совместном приеме с сульфасалазином:
Антикоагулянтные, противоэпилептические средства, производные сульфанилмочевины	Усиление действия препаратов
Антибиотики	Снижение эффективности сульфасалазина из-за подавления кишечной микрофлоры
Фолиевая кислота, дигоксин	Уменьшение всасывания данных лекарственных средств
Иммунодепрессанты, цитостатики	Повышение токсичности препаратов

Лекарственная форма

Твердая дозированная.

Условия хранения

Особых условий для хранения нет. Упаковка должна содержаться в сухом, защищенном от детей месте и при температуре до +25 градусов Цельсия.

Срок годности

Срок реализации — 5 лет от даты выпуска препарата. После истечения срока годности подлежит утилизации.

Особые условия

Перед началом терапии пациенты должны быть осведомлены о возможных побочных проявлениях.

С осторожностью следует назначать данный препарат людям с почечной или печеночной недостаточностью, а также имеющим в анамнезе бронхиальную астму и аллергию.

На момент лечения необходимо употреблять большое количество жидкости. От алкоголя рекомендуется отказаться, так как совместный прием повышает риск поражения печени.

В течение всего периода лечения следует регулярно контролировать лабораторные показатели мочи, общий и биохимический анализы крови.

Учитывая вероятность развития головокружения, важно соблюдать осторожность при выполнении опасных видов деятельности, в том числе при управлении автомобилем.

Условия отпуска из аптек

Найти препарат можно через интернет, однако Сульфасалазин в аптеке отпускается по рецепту врача.

Сульфасалазин : инструкция по применению

Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противоинфекционные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные. Код ATX: А07ЕС01.

• Фармакологические свойства
• Фармакодинамика
• Сульфасалазин (салазосульфапиридин) обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и бактерицидным действием.
• Его действие является результатом влияния двух метаболитов, которые местно воздействуют на стенку кишечника, в то же время, оказывая системное действие.
• Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток-киллеров (NK-клеток) и трансформацию лимфоцитов.
• Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты, возможно, самое важное свойство при лечении воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника и тем самым препятствует образованию простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления, а также, вероятно, связывает свободные радикалы кислорода.
• Сульфасалазин не обладает обезболивающим эффектом.
• Фармакокинетика
• Всасывание
• Около 30% принятого сульфасалазина всасывается из тонкого кишечника; остальные 70% метаболизируются кишечными бактериями толстого кишечника с образованием сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Распределение

Существуют большие различия в максимальной сывороточной концентрации сульфасалазина и его метаболитов; у медленных ацетиляторов они гораздо выше и связаны с более частым возникновением побочных эффектов.

Сульфасалазин достигает максимальной концентрации в сыворотке крови в течение 3-12 часов после приема препарата. Связь с белками плазмы и соединительной ткани очень высокая.

Большая часть абсорбированного сульфасалазина возвращается с желчью в кишечник; небольшая часть выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения сульфасалазина — 5-10 ч.

Большинство образованного сульфапиридина абсорбируется и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата.

Метаболизм и выведение

Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени (ацетилирование, гидроксилирование и конъюгация с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. Период полувыведения — 6-14 ч, в зависимости от скорости ацетилирования.

Лишь около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируется в печени, а затем выводится почками. Остальная часть выводится в неизмененном виде с калом.

1. Показания для применения
2. Препарат рекомендован:
3. Сульфасалазин может применяться в комбинации с кортикостероидами и метронидазолом.
4. Способ применения и дозировка

для лечения острых проявлений и обострений болезни Крона, язвенного колита и проктита, для поддерживающей терапии в фазе ремиссии язвенного колита и проктита, для лечения ревматоидных артритов и ювенильных идиопатических хронических полиартритов, устойчивых к лечению нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.

Дозировка должна быть установлена в зависимости от тяжести заболевания и возможных нежелательных эффектов. Таблетки следует принимать во время еды, запивая жидкостью.

Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, если не настало время следующего приема. В противном случае, следует принять только очередную дозу, в соответствии со схемой лечения.

• Острые приступы язвенного колита и проктита, болезни Крона
• Взрослые и дети старше 16 лет должны принимать 2-4 таблетки (1-2 г) 4 раза в сутки.
• Детям старше двух лет можно давать 40 — 60 мг препарата на килограмм массы тела в сутки.

При достижении ремиссии дозу следует постепенно снижать. Поддерживающая терапия в фазе ремиссии язвенного колита и проктита Рекомендованная поддерживающая доза для взрослых и детей старше 16 лет — 1 таблетка (500 мг) 4 раза в день.

1. Детям старше 2 лет можно давать 20-30 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в день.
2. Длительность поддерживающей терапии не ограничена.
3. Ревматоидные артриты и ювенильные идиопатические хронические полиартриты

Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 16 лет: 2-3 г в сутки. Начинать терапию следует с 1 таблетки (500 мг) сульфасалазина в день.

Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, так, чтобы через 4 недели доза составила 2 таблетки (1 г) 2-3 раз в сутки.

Клинический эффект становится очевидным на 6-10 неделю терапии. Препарат следует принимать, по меньшей мере, 6 месяцев.

Детям старше 6 лет можно давать 30-50 мг препарата на килограмм массы тела в сутки в 2-3 приема. Начинать лечение следует с 1/3 или 1/4 рекомендованной дозы, например, с одной таблетки на ночь. Дозировку следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таблетки).

• Особые группы пациентов
• Пожилые люди
• Коррекция дозы не требуется
• Пациенты с почечной недостаточностью

Следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин). Таким пациентам коррекция дозы не требуется. Рекомендуется до, а иногда и во время лечения контролировать анализ мочи. Во время лечения пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Таким пациентам коррекция дозы не требуется.