Ципрофлоксацин – средство, обладающее антибактериальными свойствами, относящееся к фторхинолоновой группе. Активное вещество блокирует деятельность фермента бактерий – гиразы, что приводит к нарушению синтезирования дезоксирибонуклеиновой кислоты в процессе роста и деления бактериальных клеток. В процессе механизма действия препарата нарушается целостность бактерий и это приводит к их быстрой гибели.
Антибактериальные свойства лекарства выражаются в действии на грамотрицательные бактерии, находящиеся в периоде покоя и воспроизводства; на грамположительные бактерии только в периоде развития.
Развитие сопротивляемости у микроорганизмов к активному веществу происходит медленно с помощью многоступенчатого мутационного механизма.
Препарат обладает быстрой всасываемостью из желудочно-кишечного тракта, максимальный уровень достигается на протяжении одного – двух часов воздействия. Около 30% активного вещества проходит печеночную биотрансформацию.
Выведение активного вещества производится большей частью с помощью мочевыводящей системы (50 – 70%, неизмененное и 10% — метаболитами), оставшаяся часть выводится с помощью кишечника.
Медицинское средство производится в виде таблеток, для перорального употребления, раствора и капель.
Лекарственный препарат Ципрофлоксацин используется при возникновении инфекционно-воспалительных процессов, возбудителями которых являются чувствительные к активному веществу патогенные микроорганизмы.
Пациенты, взрослого возраста.
- Инфекционно-воспалительные заболевания верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов.
- Инфекционно-воспалительные процессы, локализующиеся в мочеполовой системе.
- Инфекционно-воспалительные заболевания интраабдоминального характера.
- Инфекционно-воспалительные процессы кожных покровов и мягких тканей.
- Инфекционно-воспалительные процессы костной ткани и суставов.
- Профилактическая терапия инфекционных заболеваний у пациентов со сниженными функциями иммунной системы.
- Профилактическая терапия внутригоспитального и эндогенного инфицирования больных в случае обширных и травматичных вмешательств, хирургического характера. При длительном искусственном вентилировании легких, лечении крайне тяжелых пациентов с сочетанными повреждениями и полиорганными нарушениями в реанимационных отделениях и палатах интенсивной терапии различного профиля.
- Профилактическое лечение и терапия заболевания сибирской язвой.
- Профилактическая терапия менингококковых инфекций.
Пациенты детского возраста.
- Проведение лечения воспалительных осложнений, вызываемых синегнойной палочкой, у пациентов от пяти до семнадцати лет, при наличии муковисцидозного заболевания.
- Профилактическое лечение и терапия сибирской язвы в легочной форме.
При проведении терапевтического курса лекарственным препаратом возможны негативные проявления со стороны суставной и окружающей их ткани. Поэтому лечение должен проводить врач, имеющий опыт терапии тяжелых инфекционных процессов у пациентов детского и подросткового возраста.
Применение Ципрофлоксацин в офтальмологической практике возможно с момента рождения и используется для лечения заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к активному веществу.
Противопоказаниями для использования лекарственного средства являются.
- Наличие индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к веществам, входящим в состав лекарства.
- Гиперчувствительность к антибиотикам группы фторхинолонов.
- Комплексное лечение со средствами, содержащими тизанидин.
- Наличие в анамнезе у пациента колита псевдомембранозного характера.
- Возрастной показатель до восемнадцати лет (кроме инфекций у детей и подростков, описанных выше).
- Период вынашивания плода и дальнейшее кормление грудью.
Препарат Ципрофлоксацин ограничен к применению в следующих случаях.
- При явно выраженном атеросклерозом сосудистом заболевании и нарушении кровоснабжения головного мозга.
- При наличии риска удлинения интервала QT или риске развития пируэтной аритмии. А также при одновременном использовании со средствами, удлиняющими интервал QT.
- При нарушениях функциональной сердечной деятельности.
- В случае снижения и патологии электролитного баланса в организме.
- При недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- При проведении терапии средствами, ингибирующими активность изофермента CYP1А2.
- При поражениях сухожилий, возникших при использовании хинолиновых веществ.
- При заболеваниях психики, эпилептических болезнях.
- В случае наличия органических поражений головного мозга или инсультных состояний.
- При наличии в анамнезе у пациента миастении гравис.
- При выраженных функциональных патологиях почек и печени.
- В случае пожилого возраста пациента.
Прежде чем начинать использование препарата, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и внимательно прочитать инструкцию по применению.
Дозировка лекарственного средства Ципрофлоксацин определяется врачом индивидуально, в зависимости от характера и тяжести заболевания, а также возраста пациента.
Обычно используется от 250 до 750 мл активного вещества, дважды в день. Длительность терапии составляет от семи — десяти до двадцати восьми дней.
В случае внутривенного введения используется от 200 до 400 мг, дважды в день. Длительность терапевтического курса составляет семь – четырнадцать суток. Если есть необходимость, то возможно более длительное лечение. Препарат разрешено вводить струйным способом, однако более предпочтительным является капельное использование на протяжении тридцати минут.
Для местного использования препарат употребляют в виде капель, закапывание производится по одной – две капли в область конъюнктивального мешка, в пораженный глаз. Через интервал, равный одному – четырем часам. Далее при улучшении состояния пациента, возможно удлинение промежутков между процедурами.
Для перорального использования препарата максимальная дозировка составляет 1,5 грамма.
При проведении инфузионной процедур в случае превышения терапевтической дозировки Ципрофлоксацина возможны проявления следующих негативных симптомов:
Возникновение состояния тошноты, рвотные рефлексы, нарушения сознания, состояние возбуждения.
Специфические антидотные средства не известны. Для лечения проводится терапия для купирования негативных симптомов, обеспечение достаточного количества жидкости. Также необходимы контрольные исследования почечных функций.
При пероральном употреблении лекарства возможны следующие побочные симптомы:
Возможно головокружение, дрожание, проявление болезненности в области головы, общая усталость, судорожные состояния, возникновение галлюцинаций, расстройства пищеварения, нарушения функциональной почечной и печеночной активности, развитие кристаллурии и гематурии.
Специфического антидота не существует. Для лечения необходимо провести промывание желудка, употребление абсорбирующих средств. Рекомендован контроль почечных функций и общего состояния организма, а также употребление большого количества жидкости. Гемодиализ практически не эффективен.
При использовании лекарственного средства в офтальмологической практике не известны негативные проявления действия препарата. При возникновении любых негативных симптомов следует промыть глаза кипяченой водой и сообщить о них своему лечащему врачу.
Во время проведения терапевтического курса лекарственным препаратом Ципрофлоксацин возможно проявление следующих негативных симптомов.
Лимфатическая и кроветворная система.
Иммунная система.
Психические расстройства.
Нервная система.
Зрительный аппарат.
Органы слуха.
Сосудистая система и сердце.
Дыхательная система.
Желудочно-кишечный тракт.
Желчевыводящие пути и печень.
Кожные покровы.
Опорно-двигательный аппарат.
Данная инструкция по применению не может описать все негативные проявления, которые могут возникать во время проведения терапевтического курса. Поэтому о любых дискомфортных ощущениях необходимо сообщать лечащему врачу.
Лекарственный препарат противопоказан в период вынашивания плода. При необходимости проведения терапевтического курса в период лактации, необходимо прекратить кормление грудью.
Поскольку симптомами побочных эффектов могут служить головокружения, галлюцинации и спутанность сознания, не рекомендовано управление автомобилем и другими транспортными средствами в период проведения терапевтического курса. Также следует ограничить проведение работ, связанных с повышенным вниманием и концентрацией.
Не рекомендовано использовать алкогольные средства во время использования Ципрофлоксацина, поскольку повышается возможность токсического эффекта.
Требования к хранению медицинского средства предписывают температурный режим до двадцати пяти градусов тепла. Средство необходимо сохранять в производственной упаковке в местах, недоступных детям и животным.
При соблюдении правил по хранению, которые включает в себя данная инструкция, срок годности составляет тридцать шесть месяцев. По истечению этого периода лекарство нельзя использовать и необходимо утилизировать.
Приобрести лекарственный препарат в аптечной сети можно по предъявлению рецепта от врача.
Ципрофлоксацин
Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для инфузий, раствор для инфузий [в растворе натрия хлорида 0.9%], раствор для инъекций, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкойсм. также:Ципрофлоксацин; капли глазные, капли глазные и ушные, капли ушные, мазь глазная
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы – только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др.
актибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др.
грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители – Legionella pneumophila, Brucella spp.
, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae;
грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
- Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных путей – острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз;
- инфекции ЛОР-органов – средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит;
- инфекции почек и мочевыводящих путей – цистит, пиелонефрит;
- инфекции органов малого таза и половых органов – простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз;
- инфекции брюшной полости – бактериальные инфекции ЖКТ, желчных путей, перитонит, внутрибрюшинные абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера;
- инфекции кожи и мягких тканей – инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;
- костей и суставов – остеомиелит, септический артрит;
- сепсис; инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными ЛС или у больных с нейтропенией);
- профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.
Гиперчувствительность, детский возраст (до 18 лет – до завершения процесса формирования скелета), беременность, период лактации.C осторожностью. Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, эпилептический синдром, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также др. проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий.
- Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
- Со стороны ССС: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД.
- Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
- Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
- Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), «приливы» крови к лицу.
Внутрь, по 0.25 г 2-3 раза в сутки, при тяжелом течении инфекций – 0.5-0.75 г 2-3 раза в сутки.
При инфекциях мочевыводящих путей – по 0.25-0.5 г 2 раза в сутки; курс лечения – 7-10 дней.
При неосложненной гонорее – 0.25-0.5 г однократно; при сочетании гонококковой инфекции с хламидийной и микоплазменной – 0.75 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
При шанкроиде – по 0.5 г 2 раза в день в течение нескольких дней.
При менингококковом носительстве в носоглотке – однократно, 0.5 или 0.75 г.
При хроническом носительстве сальмонелл – внутрь, по 0.25 г 4 раза; курс лечения – до 4 нед. При необходимости дозировка может быть увеличена до 0.5 г 3 раза в сутки.
При пневмонии, остеомиелите – внутрь, по 0.75 г 2 раза в сутки. Продолжительность лечения остеомиелита может составлять до 2 мес.
При инфекциях ЖКТ, вызванных Staphylococcus aureus, – по 0.75 г каждые 12 ч в течение 7-28 дней.
Лечение следует продолжать еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезнования клинических симптомов.
При скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина от 1.4 до 1.9 мг/100 мл) максимальная суточная доза – 1 г. При скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл максимальная суточная доза – 0.5 г.
Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ – 0.25-0.5 г/сут, но принимать препарат следует после сеанса гемодиализа.
При тяжелом течении инфекций (например при рецидивирующем муковисцидозе, инфекциях брюшной полости, костей и суставов), вызванных Pseudomonas или стафилококками, при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, и при хламидийных инфекциях мочеполовых путей доза должна быть повышена до 0.75 г каждые 12 ч.
Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после приема пищи. При приеме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее.
В/в капельно: продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 0.2 г и 60 мин – при дозе 0.4 г. Инфузионные растворы, готовые к использованию, можно совмещать с 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера и Рингер-лактата, 5 и 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225-0.45% раствором NaCl.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях нижних отделов дыхательных путей разовая доза – 0.2 г; при осложненных инфекциях верхних отделов мочевыводящий путей, при тяжелом течении инфекций (в т.ч. при пневмонии, остеомиелите) разовая доза – 0.4 г.
При необходимости в/в лечения особо тяжелых, угрожающих жизни или рецидивирующих инфекций, вызванных Pseudomonas, стафилококками или Streptococcus pneumoniae, доза может быть увеличена до 0.4 г с кратностью введения до 3 раз в сутки.
Продолжительность лечения при остеомиелите может достигать до 2 мес.
При хроническом носительстве сальмонелл – по 0.2 г 2 раза в сутки; курс лечения – до 4 нед. При необходимости дозировка может быть увеличена до 0.5 г 3 раза в сутки.
При острой гонорее – 0.1 г однократно.
Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах – 0.2-0.4 г за 0.5-1 ч до операции; при продолжительности операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе.
Средняя длительность лечения: 1 день – при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней – при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости, в течение всего периода нейтропенической фазы – у больных с ослабленными защитными силами организма, но не более 2 мес – при остеомиелите и 7-14 дней – при всех остальных инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений, а также при хламидийных инфекциях лечение должно продолжаться не менее 10 дней. У больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.
Лечение следует проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезнования клинических симптомов.
При скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина от 1.4 до 1.9 мг/100 мл) максимальная суточная доза – 0.8 г.
При скорости клубочковой фильтрации (КК ниже 30 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл) максимальная суточная доза – 0.4 г.
- Пожилым пациентам дозу снижают на 30%.
- При перитонитах допустимо использовать интраперитонеальное введение инфузионных растворов в дозе 50 мг 4 раза в сутки на 1 л диализата.
- После в/в применения можно продолжить лечение перорально.
- При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и ЛС для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль ЧСС, АД, ЭКГ.
- Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
- Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
- Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует назначать только по «жизненным» показаниям.
- При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
- При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).
- В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и др. ксантинов, например кофеина), пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.
При сочетании с др.
противомикробными ЛС (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.
; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками – при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином – при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином – при анаэробных инфекциях.
- Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
- При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
- Пероральный прием совместно с Fe-содержащими ЛС, сукральфатом и антацидными ЛС, содержащими Mg2+, Ca2+ и Al3+, приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных ЛС.
- НПВП (исключая АСК) повышают риск развития судорог.
- Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине Al3+ и Mg2+.
- Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его Cmax.
- Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и ЛС, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (pH инфузионного раствора ципрофлоксацина – 3.9-4.5). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими pH более 7.
Даже самая убитая печень очищается этим средством!
Читать далее »
Ципрофлоксацин инструкция по применению, цена на Ципрофлоксацин – купить в Москве от 19 руб., недорого, отзывы. Аптека Горздрав
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
1 таб. ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида моногидрата) 500 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 73.
Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет ДНК-гиразу и угнетает синтез бактериальной ДНК.
Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч.
штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, метициллин-резистентные штаммы), некоторых штаммов Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp. Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих -лактамазы.
К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Связывание с белками плазмы составляет 20-40%.
Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в спинномозговую жидкость: концентрации ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках достигают 10%, при воспаленных — до 37%.
Высокие концентрации достигаются в желчи. Выделяется с мочой и желчью.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи септицемия тяжелые инфекции ЛОР-органов. Лечение послеоперационных инфекций.
Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом. Для местного применения: острые и подострые конъюнктивиты, блефароконъюнктивиты, блефариты, бактериальные язвы роговицы, кератиты, кератоконъюнктивиты, хронические дакриоциститы, мейбомиты. Инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел.
Предоперационная профилактика в офтальмохирургии.
Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации. Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях установлено, что он вызывает артропатию.
Способ применения и дозы
Индивидуальный. Внутрь — по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения — от 7-10 дней до 4 недель. Для в/в введения разовая доза — 200-400 мг, кратность введения — 2 раза/сут; продолжительность лечения — 1-2 недели, при необходимости и более.
Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин. При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1.5 г.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина. Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов.
Cо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии. Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз. Местные реакции: болезненность, флебит (при в/в введении).
При применении глазных капель в некоторых случаях возможны легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы. Прочие: васкулит.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексонов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми буферами. При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.
При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови, увеличению T1/2 теофиллина, что приводит к увеличению риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.
Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.
У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.
Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости. В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить. При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ.
В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз. В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).
Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.
Отпуск по рецепту
Да
ЦИПРОФЛОКСАЦИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
Ципрофлоксацин — противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий.
Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.
, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.
; внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp.
(Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis.
К препарату устойчивы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.Фармакокинетика
Раствор для инфузий Ципрофлоксацин
После внутривенных инфузий 200 мг или 400 мг ТCmax — 60 минут, Cmax — 2.1 мкг/мл и 4.6 мкг/мл, соответственно. Vd — 2-3 л/кг, связь с белками плазмы — 20-40%.
Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме.
Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже.
В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных — 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту.
Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Активность несколько снижается при кислых значениях рН.Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
При внутривенном введении T1/2 — 5-6 часов, при хронической почечной недостаточности — до 12 часов. Выводится в основном почками путем тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (при внутривенном введении — 50-70%) и в виде метаболитов (при внутривенном введении — 10%), остальная часть — через ЖКТ.
Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг.
При хронической почечной недостаточности (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляция в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения с каловыми массами. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин/1.73 кв.
м) необходимо назначать половину суточной дозы.
Таблетки Ципрофлоксацин
При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 50-85%. Cmax препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приеме (до еды) 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг препарата, достигается через 1-1.5 часа и составляет 1.2 мкг/мл, 2.4 мкг/мл, 4.3 мкг/мл и 5.4 мкг/мл соответственно.
Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке.
Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу.Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.Vd в организме составляет 2-3.5 л/кг.
В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой сыворотки.Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.У больных с неизмененной функцией почек T1/2 составляет обычно 3-5 часа. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается.Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма — почки.
С мочой выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится с калом.Больным с тяжелой почечной нелостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/минуту) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Ципрофлоксацин являются: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Ципрофлоксацину микроорганизмами: дыхательных путей; уха, горла и носа; почек и мочевыводящих путей; половых органов; пищеварительной системы (в т.ч.
рта, зубов, челюстей); желчного пузыря и желчевыводящих путей; кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей; опорно-двигательного аппарата.
Ципрофлоксацин показан для лечения сепсиса и перитонита, а также для профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).
Способ применения
Таблетки Ципрофлоксацин:Доза Ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.
Рекомендуемые обычно дозы: Ципрофлоксацин в лекарственной форме таблетки по 250 мг и 500 мг для перорального приема:Неосложненные заболевания почек и мочевыводящих путей — по 250 мг, а в осложненных случаях по 500 мг, 2 раза в сутки;Заболевания нижних отделов дыхательных путей средней тяжести — по 250 мг, а в более тяжелых случаях по 500 мг, 2 раза в сутки;Для лечения гонореи рекомендуется однократный прием Ципрофлоксацина в дозе 250-500 мг;Гинекологические заболевания, энтериты и колиты с тяжелым течением и высокой температурой, простатиты, остеомиелиты — по 500 мг 2 раза в сутки (для лечения банальной диареи можно использовать в дозе 250 мг 2 раза в сутки).
Препарат следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости. Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половинную дозу препарата. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще два дня после исчезновения симптомов болезни.
Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.Раствор для инфузий Ципрофлоксацин:Препарат следует вводить внутривенно капельно в течение 30 минут (доза 200 мг) и 60 минут (доза 400 мг).Раствор для инфузии можно совмещать с 0.
9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% раствором декстрозы (глюкозы), 10% раствором фруктозы, раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225% или 0.45% раствором натрия хлорида.Разовая доза составляет 200 мг, при тяжелых инфекциях — 400 мг.
Кратность введения — 2 раза/сутки; продолжительность лечения — 1-2 недели, при необходимости возможно увеличение курса лечения.При острой гонорее препарат назначают внутривенно однократно в дозе 1000 мг.Для профилактики послеоперационных инфекций — за 30—60 минут до операции внутривенно в дозе 200-400 мг.
Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК необходимо назначать половину суточной дозы.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, проявления психотических реакций (иногда прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, папул, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, общая слабость, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), боль и жжение в месте введения, флебит.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Ципрофлоксацин являются: дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; псевдомембранозный колит; детский возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета); беременность; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к Ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов.С осторожностью следует назначать препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, пациентам пожилого возраста.
Беременность
Ципрофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, ципрофлоксацин повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина и других ксантинов (например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.При одновременном применении с НПВС (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышается риск развития судорог.Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения максимальной концентрации последнего.Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм.
Поэтому Ципрофлоксацин может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.
; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.
Ципрофлоксацин усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, также отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.При одновременном приеме Ципрофлоксацин усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Фармацевтическое взаимодействиеИнфузионный раствор препарата фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина — 3.5-4.6). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими рН более 7.
Передозировка
Лечение передозировки Ципрофлоксацина: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.
Условия хранения
Препарат Ципрофлоксацин хранить в защищенном от света месте при температ.
Форма выпуска
Таблетки Ципрофлоксацин: в упаковке 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток.Раствор для инфузий Ципрофлоксацин: во флаконах по 100 мл.
Состав
1 таблетка Ципрофлоксацин, покрытая оболочкой, содержит: активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) — 250 или 500 мг;1 мл раствора для инфузий Ципрофлоксацин содержит: активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) — 2 мг.
Дополнительно
При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.В период лечения Ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.В период лечения Ципрофлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС Ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.При возникновении во время или после лечения Ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.Раствор в виде глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций. При использовании других офтальмологических лекарственных средств интервал между их введением должен составлять не менее 5 мин. Препарат нельзя вводить субконъюнктивально или прямо в переднюю камеру глаза. Если после применения капель длительное время продолжается или нарастает конъюнктивальная гиперемия, то следует прекратить использование препарата и обратиться к врачу. В период лечения препаратом не рекомендуется ношение мягких контактных линз. При использовании жестких линз следует снять их перед закапыванием и вновь надеть через 15-20 мин после инстилляции препарата. Пациентам, у которых после аппликации временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложной техникой, станками или каким-либо другим сложным оборудованием, требующим четкости зрения сразу после закапывания препарата.Флакон необходимо закрывать после каждого использования.Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазу.
Купить Ципрофлоксацин, цена в аптеках, отзывы к Ципрофлоксацин, инструкция по применению — Аптека Диалог
Активное вещество — ципрофлоксацин.
Фармакологическое действие — антибактериальное (бактерицидное). Ингибирует ДНК-гиразу, нарушает биосинтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения и быструю гибель клетки. Действует на микроорганизмы в период роста и покоя.
Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, абсорбция осуществляется преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке. Максимальная концентрация достигается через 1-1,5 часа. Прием пищи замедляет всасывание.
Проникает в ткани, жидкости и клетки, создавая высокие концентрации в почках, желчном пузыре, печени, легких, слизистой бронхов и синусов, женских половых органах, фагоцитирующих клетках, моче, мокроте, желчи, жидкости кожного волдыря; обнаруживается в предстательной железе, спинномозговой жидкости, слюне, коже, жировой ткани, мышцах, костях, хрящах, проходит через плаценту.
Биотрансформируется в печени. Выводится в основном почками, небольшое количество экскретируется лактирующими молочными железами. Обладает широким спектром противомикробного действия, наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий, менее выражено влияние на анаэробов.
Оказывает действие на Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacaae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Acinetobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas caviae, Aeromonas hydrophilia, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Edwardsiella tarda, Enterobacter aerogenes, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium tuberculosis. В кислой среде активность снижается.
Инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит), нижних дыхательных путей (бронхит острый и обострение хронического, пневмония, кроме пневмококковой, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз), органов малого таза (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, тазовый перитонит), кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, инфекции наружного слухового прохода, абсцессы, целлюлиты), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит), венерические (гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз), брюшной полости (желчного пузыря и желчевыводящих путей, внутрибрюшинные абсцессы, перитонит, сальмонеллез, в т.ч. брюшной тиф, кампилобактериоз, йерсиниоз, шигеллез, холера), бактериемия, септицемия, тяжелые инфекции на фоне иммунодефицита и нейтропении, профилактика инфекций при хирургических вмешательствах. Местно — инфекционно-воспалительные заболевания глаз (конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, кератит, кератоконъюнктивит, бактериальная язва роговицы).
Внутрь (не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости) по 250 мг (при тяжелых инфекциях — по 500-750 мг) 2-3 раза в сутки. При острой гонорее — однократно внутрь 250-500 мг или внутривенно 100 мг.
Для профилактики инфекций после хирургических вмешательств за 30-60 мин до операции внутрь 500-750 мг или внутривенно — 200-400 мг, при длительных операциях повторное введение проводят через 4 ч.
Пациентам с выраженным нарушением функции почек суточную дозу уменьшают вдвое, пожилым пациентам — на одну треть.
Активность возрастает при сочетании с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом.
Сукральфат, препараты висмута, антациды, содержащие ионы алюминия, магния или кальция, циметидин, ранитидин, витамины с микроэлементами, железа сульфат, цинк, диданозин, слабительные средства снижают всасывание (рекомендуется применять за 2 ч до или через 4 ч после этих препаратов). Пробенецид, азлоциллин увеличивают концентрацию в крови.
Уменьшает клиренс и повышает уровень в плазме кофеина, аминофиллина и теофиллина (нарастает вероятность развития побочных эффектов). Усиливает эффект варфарина и др. пероральных антикоагулянтов (удлиняет время кровотечения). Увеличивает нефротоксичность циклоспорина, риск повышения возбудимости ЦНС и судорожных реакций на фоне НПВС.
Препараты, подщелачивающие мочу (цитраты, натрия бикарбонат, ингибиторы карбоангидразы), снижают растворимость (возрастает вероятность кристаллурии). Совместим с инфузионными растворами: 0,9% натрия хлорида, Рингера, Рингер-лактатным, 5 и 10% глюкозы, 10% фруктозы, 5% глюкозы, содержащим 0,225 или 0,45% натрия хлорида. Несовместим с растворами, имеющими pH выше 7.
Тошнота, рвота, нарушение аппетита, диарея, запор, псевдомембранозный колит, эпигастральные и абдоминальные боли, дискомфорт в животе, икота, язвы, сухость и болезненность слизистой оболочки полости рта, метеоризм, кровотечения в ЖКТ, панкреатит, холестатическая желтуха, гепатит, некроз клеток печени, головная боль, головокружение, возбуждение, ощущение беспокойства, бессонница, кошмарные сны, депрессия, фобии, чувство усталости, нарушение зрения (хроматопсия, диплопия, нистагм, боль в глазах), вкуса, обоняния, шум в ушах, транзиторное нарушение слуха, изменение настроения, нарушение походки, повышение внутричерепного давления, парестезия, потливость, атаксия, тремор, судороги, токсический психоз, паранойя, галлюцинации, гиперпигментация, эозинофилия, лихорадка, фотосенсибилизация, лейкопения, лейкоцитоз, анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, изменение уровня протромбина, транзиторное повышение печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, сывороточных триглицеридов, глюкозы, калия, билирубина, гипотония, обморок, кардиоваскулярный коллапс, аритмии, церебральный тромбоз, пароксизмальная тахикардия, легочная эмболия, диспноэ, дыхательный дистресс, бронхоспазм, выпот в плевру, артралгия, миалгии, тендовагинит, частое мочеиспускание, кристаллурия, гематурия, цилиндрурия, полиурия, протеинурия, ацидоз, задержка мочи, геморрагический цистит, нефрит, вагинит, гинекомастия, сыпь, петехии, пузыри, папулы, кожный васкулит, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, отек губ, лица, шеи, конъюнктивы, конечностей, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок, дисбактериоз, кандидоз; на месте внутривенного введения — боль, чувство жжения, флебит.
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. фторхинолонам), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский и подростковый возраст (до окончания периода интенсивного роста), беременность, кормление грудью.
Симптомы: специфических симптомов нет.Лечение: промывание желудка, применение рвотных препаратов, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно — гемодиализ и перитонеальный диализ; все мероприятия проводятся на фоне поддержания жизненно важных функций.
С осторожностью назначают при патологии ЦНС в анамнезе: психических заболеваниях, эпилепсии, понижении судорожного порога, апоплексии, тяжелом атеросклерозе сосудов мозга (риск нарушения кровоснабжения, инсульта), в пожилом возрасте, при тяжелых нарушениях функции почек и печени (необходим контроль концентрации в плазме крови).
В период лечения следует избегать солнечного и УФ облучения, интенсивных физических нагрузок, контролировать питьевой режим, pH мочи. Может понижать скорость психомоторных реакций, особенно на фоне алкоголя, что следует учитывать пациентам, работающим с потенциально опасными механизмами или управляющими транспортными средствами.
Если развивается тяжелая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит (при котором ципрофлоксацин противопоказан). Одновременное внутривенное введение барбитуратов требует контроля функции сердечно-сосудистой системы (АД, показатели ЭКГ). Подросткам до 18 лет назначается только в случае резистентности возбудителя к др.
химиотерапевтическим препаратам.