- 8 Марта, 2020
- Ревматология
- Ульяна Романова
Медикамент «Ацеклофенак», инструкция по применению которого будет в подробностях рассмотрена в данной статье, представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат, являющийся производным фенилуксусной кислоты. Для лечения каких состояний его назначают? В чем заключается его действие? Имеются ли противопоказания? На эти и многие другие вопросы, касающиеся данного препарата, ответы вы найдете в статье.
Состав и форма выпуска
Прежде чем перейти к изучению инструкции по применению «Ацеклофенака», необходимо пояснить, что данный медикамент собой представляет.
Это двояковыпуклые круглые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. Действующим веществом является ацеклофенак. В одной пилюле содержится 100 мг данного компонента.
Есть и вспомогательные компоненты – микрокристаллическая целлюлоза, повидон К30, кроскармеллоза натрия и натрия стеарила фумарат.
Цена упаковки с 20 таблетками составляет около 120-130 рублей. Точная стоимость зависит от региона и аптеки.
Фармакология
Она в инструкции по применению «Ацеклофенака» описана в подробностях. Как уже упоминалось выше, действующее вещество является производным фенилуксусной кислоты. Поэтому препарат оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действия. Обусловливается это ингибированием ЦОГ-2 и ЦОГ-1, а также угнетением синтеза простагландинов.
Если у пациента диагностировано ревматическое заболевание, то анальгезирующее и противовоспалительное действие препарата помогает ощутимо уменьшить выраженность боли, устранить припухлость суставов и утреннюю скованность. Это положительно влияет на двигательную активность, улучшая ее.
Таблетки «Ацеклофенак» отличаются очень высокой абсорбцией. Максимальная концентрация достигается примерно за 1,25-3 часа. Вещество попадает в синовиальную жидкость, и именно там его оказывается больше всего – порядка 57 % от уровня в плазме.
С плазменными белками ацеклофенак связывается на 99 %. Это вещество циркулирует преимущественно в неизменном виде. Главный его метаболит – 4'-гидроксиацеклофенак. Период полураспада длится 4 часа.
А выводится медикамент из организма почками. Примерно две его трети уходит в виде гидроксипроизводных.
Показания
Разобравшись с составом препарата «Ацеклофенак» и его воздействием на организм, можно рассказать о том, в каких случаях его назначают. Перечень показаний следующий:
- Ревматоидный артрит.
- Анкилозирующий спондилит.
- Остеоартроз.
- Иные заболевания опорно-двигательного аппарата.
- Плечелопаточный периартрит.
- Зубная боль.
- Поражение мягких тканей ревматического характера.
Назначают средство для симптоматического лечения заболеваний, а также для купирования болей и воспалений.
Противопоказания
Нельзя обойти вниманием и их. К тому же противопоказаний намного больше. Таблетки «Ацеклофенак» категорически запрещено принимать, если у пациента есть что-то из нижеперечисленного:
- Болезни щитовидной железы.
- Индивидуальная непереносимость ацеклофенака и прочих НПВС.
- Прогрессивные почечные заболевания.
- Заболевания кишечника, имеющие воспалительный характер.
- Поражения ЖКТ эрозивно-язвенного характера, находящиеся в фазе обострения.
- Аспириновая триада, характеризуемая сочетанием рецидивирующего полипоза, бронхиальной астмы и аллергии на медикаменты пиразолонового ряда.
- Артериальная гипотензия или гипертензия.
- Желудочно-кишечное кровотечение.
- Тяжелая почечная недостаточность.
- Проблемы с печенью.
- Гиперкалиемия.
- Инфаркт миокарда в острой стадии.
- Миопатия.
- Восстановительный период после пережитого аортокоронарного шунтирования.
- Нарушения мозгового кровообращения (геморрагический или ишемический инсульт).
- Проблемы с кровью, в том числе гемофилия, тромбоцитопения и лейкопения в анамнезе.
- Миастения.
- Возраст менее 18 лет.
- Беременность и лактация.
Есть и ряд состояний, при которых медикамент может быть назначен, но с осторожностью. Они тоже перечислены в инструкции по применению «Ацеклофенака», и их довольно много:
- Печеночная порфирия.
- Язва 12-перстной кишки и желудка.
- Болезнь Крона.
- Язвенный колит.
- Печеночные заболевания в анамнезе.
- Гипертензия.
- Цереброваскулярные болезни.
- Лечение глюкокортикостероидами, антиагрегантами, антикоагулянтами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
- Соматические заболевания.
- Почечная или сердечная недостаточность хронического характера.
- Бронхиальная астма.
- Зараженность инфекцией Helicobacter pylori.
- Пониженный объем циркулирующей крови.
- Ишемическая болезнь сердца.
- Старческий возраст.
- Гиперлипидемия или дислипидемия.
- Сахарный диабет.
- Никотиновая зависимость.
- Долгая терапия другими НПВП.
- Туберкулез.
- Остеопороз.
Как можно видеть, показания к применению «Ацеклофенака» и запреты очень серьезны. Потому ни в коем случае нельзя начинать самолечение и самовольно пить таблетки. Это может обернуться осложнениями и еще более серьезными проблемами со здоровьем.
Побочные действия
Итак, для чего назначают «Ацеклофенак», ясно. Ни в коем случае нельзя принимать данное средство самовольно или в чрезмерных количествах. Иначе могут возникнуть такие побочные эффекты:
- Иммунная система: гиперчувствительность, анафилактические реакции (в том числе и шок).
- Лимфатическая система и кровь: гемолитическая или обычная анемия, гранулоцитопения, нейтропения, угнетение функции костного мозга, а также тромбоцитопения.
- Психика: бессонница, странные сновидения, депрессия.
- Сердечно-сосудистая система: повышенное давление, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперемия, учащенное сердцебиение, васкулит и приливы.
- Питание и обмен веществ: гиперкалиемия.
- Зрение: проблемы с четкостью восприятия окружающей картины.
- Нервная система: головокружение, дисгевзия, парестезия, головная боль, сонливость, тремор.
- Слух: звон в ушах, сопровождающийся головокружением.
- Дыхательная система: одышка, бронхоспазмы.
- Печень: повышение активности ферментов и щелочной фосфатазы, гепатит.
- Мочевыделительная система: почечная недостаточность, нефротический синдром, повышение концентраций креатинина и мочевины в сыворотке крови.
- Пищеварительная система: диспепсия, диарея (геморрагическая в том числе), тошнота и рвота (иногда кровью), боль в животе, метеоризм, язвенный стоматит, запоры, гастрит, мелена, язва, желудочно-кишечное кровотечение, прободение кишечника, панкреатит, обострение язвенного колита и болезни Крона.
- Кожа и подкожные ткани: дерматит, зуд, крапивница, сыпь, отек Квинке, кожно-слизистые реакции, экзема, пурпура.
- Другое: увеличение веса, мышечные спазмы, слабость и отечность.
Разумеется, подавляющее большинство побочных эффектов из перечисленных случаются редко. Но все же риск их возникновения есть, и каждый пациент должен быть предупрежден. Однако их можно избежать, если принимать препарат точно в соответствии с инструкцией и по показаниям.
Дозировка
Как можно было понять, побочные действия «Ацеклофенака» очень серьезны, а потому игнорировать рекомендации по его применению не следует. Чтобы свести к минимуму риск развития нежелательных реакций, нужно использовать самую малую дозу препарата и принимать его коротким курсом.
Таблетки рекомендуется проглатывать целиком, обязательно запивая большим количеством воды. Лучше всего свою дозировку «Ацеклофенака» принимать во время еды или после нее. Как правило, взрослым пациентам назначают по 100 мг медикамента дважды в сутки – утром и вечером.
К слову, пожилым пациентам не требуется корректировка дозы. То же самое касается людей с почечной недостаточностью. Однако, как и в случае с другими НПВП, при приеме «Ацеклофенака» надо проявлять особую осторожность.
Что касательно пациентов с печеночной недостаточностью? Для них начальная доза составляет 100 мг в сутки. И терапия в идеале не должна длиться больше недели.
Передозировка
Ее симптомы также стоит знать. Клиническая картина при передозировке «Ацеклофенаком» определяется преимущественно нарушениями со стороны ЦНС и ЖКТ:
- Гипервентиляция с повышенной судорожной готовностью.
- Головокружение.
- Головная боль.
- Тошнота и рвота.
- Боли в животе.
Если возникла передозировка, то нужно в обязательном порядке промыть желудок, ввести активированный уголь и начать симптоматическую терапию. К сожалению, антидота у «Ацеклофенака» нет. Также не отличаются особой эффективностью такие методы, как переливание крови, гемодиализ и форсированный диурез.
Медикаментозное взаимодействие
Перед началом лечения необходимо разобраться, в какие реакции вступает «Ацеклофенак» с другими препаратами. Вот те, о которых нужно знать:
- Сочетание с препаратами лития, «Фенитоином» и «Дигоксином» может привести к концентрации в плазме крови данных средств.
- «Ацеклофенак» может ослабить действие антигипертензивных средств и диуретиков.
- Из-за сочетания этого НПВС с калийсберегающими диуретиками может развиться гипергликемия. Если оба препарат принимать обязательно, нужно контролировать уровень калия в плазме.
- Сочетание медикамента с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина часто приводит к желудочно-кишечным кровотечениям.
- Комбинирование «Ацеклофенака» с «Такролимусом» и «Циклоспорином» является очень токсичным, а потому запрещенным.
- Нежелательно принимать вместе с этим препаратом другие НПВС и глюкокортикостероиды. Иначе риск возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ увеличится.
- Прием гипогликемических средств с «Ацеклофенаком» приводит к гипо- или гипергликемии. Данная комбинация требует контроля содержания глюкозы в крови.
- Если в течение суток до или после употребления «Метотрексата» принять «Ацеклофенак», то концентрация первого в крови увеличится, и токсическое действие – тоже.
- С антикоагулянтами и антиагрегантами комбинировать медикамент не стоит. Это сочетание увеличивает риск кровотечений. Если ни одно средство отменить нельзя, придется контролировать свертываемость крови.
- Ацетилсалициловая кислота способствует снижению концентрации «Ацеклофенака».
- Сочетание средства с противомикробными фторхинолонами увеличивает вероятность развития судорог.
- В течение 8-12 суток после употребления «Мифепристона» нельзя принимать «Ацеклофенак». Иначе его действие снизится.
- Сочетание с «Зидовудином» часто оказывается чревато кровотечениями, гематомами и гемартрозом.
Отзывы
Человеку, получившему терапевтическое назначение от врача, хотелось бы узнать, действительно ли эффективен препарат, который ему прописали. Ожидаемо, что он захочет изучить оставленные про «Ацеклофенак» отзывы.
Что ж, они в большинстве своем положительные. Вот что рассказывают о данном медикаменте люди, его принимавшие:
- Уже после первой таблетки ощущается облегчение – двигаться становится намного комфортнее, боль ослабевает, воспаление проходит.
- Среди всех противовоспалительных средств эти таблетки наиболее безвредные. К тому же у них очень хорошее соотношение цены и качества.
- После прохождения курса лечения возвращается легкость в мышцах и суставах. Пациенты действительно удивляются тому, что им снова стало не больно ходить, наступать на ногу, нагибаться и т. д.
В общем, люди подтверждают, что «Ацеклофенак» — это очень эффективный в плане снижения воспаления и обезболивания препарат. Главный их совет: обязательно что-нибудь поесть, перед тем как принять данный медикамент. Потому что иначе он будет раздражать слизистую оболочку желудка.
Аналоги
Первым делом нужно заявить, что какой препарат врач назначил, такой и нужно принимать. Если его не удается найти в аптеках или даже заказать, подобрать альтернативу тоже нужно совместно с доктором. Вот некоторые аналоги «Ацеклофенака», которые может посоветовать врач:
- «Ацеклагин» и «Асинак». Самые близкие по составу и воздействию препараты к «Ацеклофенаку».
- «Вольтарен Акти». Это НВПС швейцарского производства, активным веществом которого является диклофенак – 12,5 мг в таблетке.
- «Долак». Его активным компонентом является кеторолак, дозировка — от 10 мг. Прописывается пациентам с сильным болевым синдромом.
- «Аленталь». По сути, является препаратом, идентичным «Долаку».
Аналогов у медикамента немного. Но есть еще один, который упомянут не был, – о нем речь пойдет далее, поскольку он заслуживает особого внимания.
«Аэртал»
Это аналог «Ацеклофенака», которому нужно уделить особое внимание. Препарат по составу и действию абсолютно идентичен оригинальному медикаменту. Но он выпускается в нескольких формах. И о каждой стоит вкратце рассказать.
Есть «Аэртал» в виде мази с ацеклофенаком. В 1 грамме этого крема содержится 15 мг действующего вещества. Показания к применению следующие:
- Лечение местной боли, причиной возникновения которой являются травматические повреждения и воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата. Спортивные травмы в том числе.
- Устранение воспаления суставов, связок, мышц и сухожилий в том случае, если человек получил ушиб, растяжение или просто перенапрягся.
- Периартрит.
- Кривошея.
- Люмбаго.
Наносится мазь с ацеклофенаком тонким слоем, массирующими движениями. Достаточно трех раз в сутки. Главное – не пытаться усилить воздействие вещества, накрывая пораженный участок повязкой.
Еще «Аэртал» выпускается в виде саше для приготовления суспензии. Это очень удобная форма, поскольку можно самостоятельно регулировать дозу, к тому же эффект наступает намного быстрее. Максимальная дозировка – 2 саше в сутки.
И конечно же, можно найти в продаже ампулы с ацеклофенаком. «Аэртал» в таком виде вводится несколько раз в сутки (кратность зависит от состояния пациента) внутримышечно. Раствор является 15-процентным.
АЦЕКЛОФЕНАК-МИК: аналоги, дженерики, синонимы, дешевые аналоги
от 47 грн
КЕТАНОВ
Препарат Кетанов оказывает противовоспалительное и выраженное анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента циклооксигеназы и торможением синтеза простагландинов.
Кетанов не оказывает седативного действия, не влияет на опиоидные рецепторы. Кетанов не вызывает угнетение дыхательного центра и не оказывает влияния на психомоторные функции. Противовоспалительное, обезболивающее, Лекарства
от 67 грн
АЛМИРАЛ
Препарат Алмирал нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, применяется для лечения болевого синдрома воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов и костей.
от 16 грн
КЕТОЛАК
Препарат Кетолак — анальгезирующее, обезболивающее, противовоспалительное средство предназначенное для устранения болевого синдрома различной этиологии.
от 29 грн
КЕТОЛОНГ
Препарат Кетолонг — противовоспалительное, анальгезирующее лекарственное средство, предназначен к примменению для кратковременного лечения боли умеренной интенсивности, включая послеоперационную боль. Анальгетики, Обезболивающее
от 9 грн
Диклофенак натрия
Препарат Диклофенак натрия — нестероидное противовоспалительное средство, предназначен для лечения: воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома.
от 38 грн
МАКСИГЕЗИК
Максигезик — нестероидный комбинированный препарат на основе калия диклофенака, парацетамола и серратиопептидазы, оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Обезболивающее, Анальгетики
Диклофаст м
Препарат Диклофаст М — анальгезирующее, противовоспалительное лекарственное средство, рекомендовано к применению при воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, острых приступов подагры, почечной и печеночной колик, боли и отека после травм и операций, тяжелых приступов мигрени. Обезболивающие препараты, Противоревматическое, Мигрень, Спазмолитик
Ацеклофенак при заболеваниях опорно-двигательного аппарата
Ацеклофенак – это препарат, который обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным свойствами. Это производное уксусной кислоты.
Действующее вещество ацеклофенака относится к нестероидным противовоспалительным средствам и выпускается в различных формах, что очень удобно в лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата. А именно, в таблетках, мазях, гелях, саше.
Эти препараты достаточно новые в фармакологической сфере и являются новой альтернативой Диклофенаку. Преимуществом этого вещества является его воздействие на хондроциты. Об эффективности этого препарата свидетельствуют отзывы пациентов и врачей.
От чего помогает Ацеклофенак?
Ацеклофенак в таблетках
Ацеклофенак применяют при таких заболеваниях как:
- Артрит. Он эффективен и при псориатической, подагрической, ювениальной формах артрита, то есть при различных формах воспаления.
- Деформирующий остеоартроз – артроз, остеоартрит и крупных, и мелких суставов.
- Анкилозирующий спондилоартрит или спондилит.
- Плечелопаточный периартрит.
Следует отметить, что Ацеклофенак также помогает купировать болевой синдром и воспалительный процесс при ревматизме, а также убирается зубная боль. Но данное вещество не вылечит заболевание, просто уменьшает воспаление и болевые ощущения. То есть это симптоматическое лечение, которое, как правило, применяется в комплексной терапии.
Препарат в виде геля или мази применяют также для лечения местной боли вызванной травматическими повреждениями опорно-двигательного аппарата, включая спортивные травмы.
Ацеклофенак гель (мазь) эффективно снимает воспалительный процесс в сухожилиях, связках, мышцах при их повреждении (ушибах, растяжении, перенапряжении).
В виде саше выпускается аналог ацеклофенака – Аэртал.
Порошок применяют при болях вертеброгенного характера, мигрени, лицевом неврите, ганглионеврите или невралгии тройничного нерва.
Действие
Данный препарат оказывает выраженное противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действия. Активное вещество – ацеклофенак напрямую воздействует на простогладины. Именно они провоцируют появление воспалительного процесса в организме.
Противовоспалительное действие вещества также позволяет уменьшить внутреннюю скованность суставов и припухлость, что часто проявляется при заболеваниях опорно-двигательного аппарата.
Структурная формула
Снижение уровня простогладинов способствует и уменьшению болевых ощущений в суставах. Еще данное активное вещество способно убрать такой симптом как лихорадка. Она часто проявляется при ревматоидном артрите и деформирующем артрозе.
Сегодня отмечают, что Ацеклофенак является новой альтернативой многим нестероидным противовоспалительным средствам. Это объясняется его свойством стимулировать работу и выработку хондроцитов – клеток хрящевой ткани.
Это особенно важно при деформирующем остеоартрозе, так как поддержка хрящей в этом случае особенно важна.
Противопоказания
В инструкции к Ацеклофенаку есть и перечень противопоказаний к его применению. Это:
- Гиперчувствительность к компонентам. А также если есть индивидуальная непереносимость к нестероидным противовоспалительным средствам.
- Язвенная болезнь и обострение эрозии в органах, желудочно-кишечном тракте, язвенный колит.
- Болезнь Крона.
- Заболевания печени и/или почек, недостаточности их деятельности и другие тяжелые патологии.
- Заболевания крови, а именно, если есть нарушения процесса кроветворения или нарушения свертываемости крови.
- После операции аортокоронарного шунтирования, в период реабилитации.
- Тяжелая сердечная недостаточность.
- Аспириновая триада.
В виду того, что список противопоказаний в инструкции достаточно большой, лучше не заниматься самолечением. Этот препарат должен назначать только врач.
Также не рекомендуется принимать Ацеклофенак беременным и в период лактации, детям и лицам до 18 лет.
Что касается препарата в виде мази или геля, то их противопоказано наносить на кожу с поврежденной целостностью.
Побочные действия и передозировка
Побочные действия от приема Ацеклофенака проявляются достаточно часто, поэтому лечение с его помощью должен назначать только врач. К наиболее частым реакциям относятся:
- Нарушения работы желудочно-кишечного тракта (болевые ощущения в области живота, диарея, несварение).
- Головокружение.
- Приступы тошноты.
- Аллергия (сыпь и зуд).
- При проведении анализа будет наблюдаться повышенная активность печеночных ферментов.
В редких случаях от приема Ацеклофенака у пациентов развивается сердечная недостаточность, анемия, гастрит, язва желудка. А также:
- Повышается артериальное давление.
- Нарушается зрительная функция.
- Образуется запор.
- Отек Квинке.
- Дерматит, зуд, появления крапивницы.
- Приступы рвоты и язвы на слизистой ротовой полости.
В медицинской практике случаев передозировки Ацеклофенаком не зарегистрировано.
Но производители в инструкции отмечают, что симптомами могут стать головная боль и головокружение, приступы рвоты и тошноты, боли а животе.
В случае если передозировка произошла, пациенту требуется медицинская помощь. Проводится промывание желудка, назначают прием энтеросорбентов. В данном случае гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.
Инструкция по применению
Таблетки Ацеклофенака принимаются согласно назначению врача. Как правило, дозировка составляет 100-200 мг в сутки. Все зависит от того, какие сопутствующие заболевания есть у пациента, сколько ему лет и т.д. Таблетки следует запивать водой, при этом их не разжевывая.
Как правило, курс лечения таблетками длится 5 дней. Продлевать лечение может только врач.
Мазь Ацеклофенак или Аэртал
Гель или мазь Ацеклофенака – это форма выпуска препарата, которую применяют наружно. Он имеет однородною консистенцию и белый цвет. Наносить мазь нужно 3 раза в сутки, но ее количество напрямую зависит от пораженного участка.
Это в среднем 1,5-2 г за раз, данное количество соответствует полоске 5-7 см.
Порошок для приготовления суспензии – саше белого цвета. Один пакетик имеет дозировку 3 г. Порошок растворяется в 40-60 мл воды. Приготовленную суспензию нужно сразу принять.
Рекомендуемая дозировка – это 2 раза в сутки принимать по 1 пакетику.
Особые указания
Гель (мазь) ацеклофенака нельзя наносить под повязки. Если после нанесения появились покраснения, шелушения, раздражения кожи, то есть симптомы аллергической реакции, то лечение данным препаратом лучше прекратить.
Противопоказано наносить мазь на слизистые оболочки, открытые раны, а также кожу с раздражением.
При лечении Ацеклофенаком рекомендуется периодически сдавать лабораторные анализы для контроля функционирования печени и почек, а также показатели крови.
Еще возможно понадобится исследование кала на наличие в нем крови. При появлении определенных симптомов может понадобиться обследование сердечнососудистой системы.
При длительном применение возможно появление аллергической реакции.
Различные кожные проявления часто возникают именно в первый месяц приема препарата. Но следует отметить, что если есть повреждения слизистой оболочки ротовой полости и высыпания на кожном покрове, то нужно прекратить такое лечение.
Ацеклофенак
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 151
Ацеклофенак относится к группе НПВС нового поколения, что делает его наиболее предпочтительным средством для терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата в комплексе. Его особенность – активизация выработки хондроцитов, которые образуют хрящевую ткань, и, соответственно, реабилитация целостности и функции суставообразующих элементов организма.
Ацеклофенак относительно недавно появился на фармацевтическом рынке, как достойная альтернатива уже известному Диклофенаку.
Препарат купирует болевой синдром, снижает повышенную температуру тела, устраняет воспаления.
Активное вещество, которое в нем содержится, имеет нестероидную противовоспалительную природу (НПВС), само лекарство выпускается в различных формах, что существенно расширяет спектр его применения.
Состав Ацеклофенака характеризуется наличием действующего компонента – ацеклофенака, который является производным фенилуксусной кислоты. Вспомогательные ингредиенты:
- магния стеарат;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- тальк.
Наиболее распространенными формами выпуска являются таблетки и мази. Таблетки круглые, выпуклые, покрыты пленочной оболочкой. активного вещества в одной единице – 100 мг.
Препарат неизбирательно оказывает угнетающее воздействие на работу циклооксигеназа 1 и 2 типов, в результате чего подавляется (ингибирует) синтез простагландинов, провоцирующих заболевание.
А это ведет к затормаживанию воспалительного процесса, снижению температуры и анальгезирующему эффекту. Кроме того, медикамент способен убрать симптомы лихорадки, которая часто сопровождает ревматоидный артрит и деформирующий артроз.
После попадания в желудок, Ацеклофенак быстро всасывается и стремительно проникает в кровь.
Лекарственное средство обладает хорошей биологической активностью. Уже через полтора-три часа наблюдается его максимальная концентрация в кровотоке.
Причем прием пищи не оказывает влияния на уровень усваиваемости препарата, лишь незначительно его замедляя. Степень абсорбции с белковым веществом составляет 99%.
Ациклофенак проникает в структуру синовиальной жидкости до 60%. Выводится из организма почками как гидроксипроизводные.
На данное время отмечено, что Ацеклофенак действует намного лучше некоторых НПВС. Это связано с его способностью стимулировать выработку хондроцитов – строительного материала хрящевой ткани. Поэтому препарат просто незаменим при болезнях суставов.
Назначение лекарства происходит в следующих случаях:
- В комплексе терапевтических мероприятий для опорно-двигательного аппарата:
- ревматоидный, псориатический и ювенальный артрит;
- подагра;
- остеоартроз;
- спондилит;
- спондилоартрит анкилозирующего характера;
- Подавление болевого синдрома и снятие воспаления:
- ревматизм;
- люмбаго;
- зубная боль.
Однако не следует относить препарат к самостоятельному средству, обладающему выраженными лечебными свойствами. Ацеклофенак сам по себе не лечит заболевания, а только уменьшает симптоматические проявления указанных выше патологий. Как правило, его назначают в комбинации с другими препаратами.
В инструкции по применению также определено применение Ацеклофенака как местного анальгетика при травматических поражениях суставных тканей, сухожилий, связок и мышц, часто встречаемых у профессиональных спортсменов. Мазь эффективно действует на воспаленную область, снимает припухлость и покраснения.
Препарат в таблетированной форме принимается в минимальной дозировке, при которой достигается результат. Дозировку и продолжительность курса прописывает лечащий врач, заниматься самолечением не рекомендуется.
Таблетки принимают внутрь вместе с достаточным количеством воды. Доза для взрослых пациентов составляет 200 мг в сути, прием разбивается на два раза со значительным интервалом.
Людям пожилого возраста корректировка схемы не требуется.
Больные, имеющие хроническую почечную недостаточность, должны принимать лекарство в режиме повышенной осторожности. По инструкции начальная дозировка не может превышать 100 мг в сутки. Если требуется продлить недельный курс, необходимо консультация профильного специалиста.
Мазь Ацеклофенака используется наружно. Однородная масса белого цвета равномерно наносится на пораженную область в приблизительном количестве 1,5-2 г однократно. Противопоказано наносить мазь под повязочный материал, открытые раны, слизистые. В случае проявления покраснений, шелушения кожи, раздражений, лечение прекращают.
Продолжительный курс лечения препаратом требует периодического определения общей кинической картины состояния крови, печени, анализа кала на внутренние кровотечения. Прием Ацеклофенака является препятствием к выполнению сложных, требующих быстрой реакции и повышенной концентрации внимания, работ. Управлять автотранспортом следует с осторожностью.
При беременности прием препарата воспрещен, так как несет в себе большие риски для плода. Грудное вскармливание необходимо прервать во время применения Ацеклофенака.
Медикаментозное средство нельзя совмещать с употреблением алкогольных напитков. Это связано с тяжелым действием последних на функции печени и почек. Хронический алкоголизм – прямое противопоказание к назначению лекарства.
К сожалению, побочные реакции в связи с приемом Ацклофенака – явление нередкое. К ним относят:
- головокружение;
- тошноту;
- аллергические проявления в виде высыпаний и зуда;
- нарушение работы ЖКТ.
В практике имелись случаи, когда у пациентов развивалась сердечная недостаточность, гастрит, желудочная язва. К списку возможных последствий можно отнести повышение АД, нарушение зрения, запоры, язвы на слизистой рта.
Передозировка Ацеклофенаком официально не зарегистрирована. В инструкции отмечаются такие признаки, как головокружение, головная боль, тошнота, диарея, боли в области живота. При передозировке необходимо обратиться за медицинской помощью. Проводится промывание желудка, показан прием сорбентов.
Препарат необходимо хранить в прохладном затемненном месте. Детям доступ должен быть ограничен.
Ацеклофенак нельзя приобрести в свободной продаже. Для отпуска в аптеке нужен рецепт лечащего врача.
Первым по степени соответствия аналогом лекарственного средства является Аэртал. Он может быть в виде таблеток 100 мг, мази 1,5%, саше 3 г. К подобным им можно отнести: Аленталь, Инфенак, Зеродол, Асенак, Актинак. Все эти препараты в составе имеют ацеклофенак.
Состав «Ацеклофенака» в инструкции по применению, список аналогов, их цены, отзывы пациентов
Лекарственные препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств широко представлены на современных аптечных прилавках. Эти медикаменты очень часто используются для лечения серьезных патологий и купирования симптомов вирусных или бактериальных инфекций.
Все производители НПВС стараются, чтобы препараты были эффективными и безопасными, особенно при необходимости проведения длительного курса лечения. Одним из таких лекарств является «Ацеклофенак».
Инструкция по применению содержит краткую информацию о правилах и предосторожностях, которые нужно соблюдать при приеме медикаментозного препарата.
Упаковка лекарственного средства
Состав
В составе препарата активным компонентом является одноименное вещество Ацеклофенак в количестве 100 мг. Целлюлоза, повидон, тальк и макрогол – формообразующие составляющие препарата.
Форма выпуска
Выпускают препарат в виде мази для наружного использования и белых круглых таблеток, покрытых защитной оболочкой. К коробке с лекарством прилагают вкладыш с инструкцией.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное вещество относится к производным фенилуксусной кислоты и неселективно угнетает активность провоспалительных ферментов. Ингибирование циклооксигеназы I и II типов приводит к нарушению синтеза простагландинов. В конечном итоге, реализуется жаропонижающий и анальгезирующий эффекты.
«Ацеклофенак», согласно описанию, полностью всасывается в кровь после перорального приема. Максимальная концентрация лекарственного вещества в крови наступает через 2-3 часа. Выводится из организма в течении 8 часов.
Интересно знать! Лекарство хорошо связывается с белками плазмы крови, а половинная доза из этого количества проникает через суставную капсулу и скапливается в синовиальной жидкости, поэтому этот препарат высокоэффективен при воспалении суставов.
Показания и противопоказания
Показания для назначения «Ацеклофенака»:
- системные заболевания соединительной ткани;
- артроз;
- болезнь Бехтерева;
- купирование болевого синдрома.
Пациент с анкилозирующим спондилоартрозом
Противопоказан препарат при таких состояниях:
- гиперчувствительность к компонентам лекарства;
- бронхиальная астма и полипоз носа;
- язвенное поражение ЖКТ;
- тяжелые болезни печени и почек;
- гиперкалиемия;
- инфаркт миокарда в остром периоде;
- болезни крови.
Побочные действия
С приемом препарата сопряжены риски возникновения таких побочных реакций:
- возникновение тошноты, боли в области живота;
- появление головной боли;
- нарушения сна;
- мышечные судороги;
- парестезии;
- крапивница;
- анафилактический шок.
Дозировка и передозировка
Для профилактики нежелательных симптомов, перед использованием лекарства, нужно получить консультацию специалиста. Обычно врачи назначают минимальную дозу, которая эффективно справляется с проявлениями тех или иных болезней. Принимать таблетки нужно внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Средняя доза для взрослых составляет 100 мг дважды в день.
В случае передозировки, возникают нарушения в функционировании центральной нервной системы, появляется боль в эпигастрии, возможна рвота. Проводят симптоматическую терапию, промывают желудок и назначают активированный уголь.
Взаимодействие
В ходе исследований установлены такие клинически значимые взаимодействия:
- «Ацеклофенак» ослабляет действие диуретиков и препаратов от гипертонии;
- повышается концентрация дигоксина и фенитоина;
- при одновременном приеме увеличивается токсическое действие НПВС, а также флуоксетина, циклоспорина и такролимуса;
- снижается активность «Ацеклофенака» при комбинации с аспирином;
- возрастает риск кровотечения при сочетании с дезагрегантами и зидовудином;
- увеличивается вероятность судорог в случае использования хинолоновых антибиотиков.
Аналоги
Аналоги «Ацеклофенака» представлены в таблице.
Наименование препарата | Действующее вещество | Максимальный терапевтический эффект | Цена за упаковку, руб |
Долак | Кеторолак | 2 | 34 |
Вольтарен гель | Диклофенак | 10 | 480 |
Аэртал | Ацеклофенак | 4 | 320 |
Аленталь | Ацеклофенак | 4 | 228 |
Отзывы
«Живу с ревматоидным артритом уже почти 12 лет. «Ацеклофенак» успешно использую для устранения боли и улучшения подвижности суставов».
- Людмила, 69
- « «Ацеклофенак» хорошо зарекомендовал себя в качестве средства для купирования обострений при заболеваниях суставов».
- Дмитрий Викторович, врач-ревматолог
Цена
Стандартную упаковку медикаментозного средства можно приобрести в российских аптеках примерно за 190 рублей.
Несмотря на то, что аналогов противовоспалительных лекарств очень много, не всегда сразу удается подобрать эффективное средство. В случае заболеваний опорно-двигательного аппарата «Ацеклофенак» поможет быстро и эффективно справится с тяжелыми проявлениями в период обострения воспалительных болезней.
Ацеклофенак
Исследования лекарственных взаимодействий не проводились, за исключением варфарина.
Ацеклофенак метаболизируется системой цитохрома Р450 — CYP2С9, и данные in vitro указывают на то, что ацеклофенак может являться ингибитором данного энзима. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом.
- Как и в случае других НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с лекарственных средств, метаболизм которых протекает в печени, такими как метотрексат и препараты лития.
- Ацеклофенак почти полностью связывается с белками плазмы, и, следовательно, необходимо учитывать возможность замещения другими препаратами, в сильной степени связывающимися с белками плазмы.
- Ввиду отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, следующие сведения основываются на информации, полученной по другим НПВП:
- Следует избегать следующих сочетаний:
НПВП подавляют тубулярную секрецию метотрексата, и при этом также может наблюдаться метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Поэтому во время лечения большими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения НПВП.
Некоторые НПВП подавляют выведение лития почками, что приводит к повышенным концентрациям лития в сыворотке крови. Следует не допускать данное сочетание, если нельзя проводить частый контроль концентрации лития в сыворотке крови.
- НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может повысить активность антикоагулянтов и увеличить риск кровотечений из слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих антикоагулянты.
- Следует избегать сочетания ацеклофенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином при отсутствии тщательного контроля.
- При следующих сочетаниях может потребоваться коррекция дозы и соблюдение мер предосторожности:
Необходимо учитывать возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, особенно больным с почечной недостаточностью. При приеме обоих препаратов необходим контроль функции почек. Следует принимать меры предосторожности при одновременном приеме НПВП и метотрексата в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может увеличиться, приводя к повышенной токсичности метотрексата.
Предполагается, что прием НПВП вместе с циклоспорином или такролимусом увеличивает риск нефротоксичности ввиду снижения синтеза простациклина в почках. Поэтому при одновременном приеме препаратов важно контролировать функцию почек.
- Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВП может увеличить частоту развития побочных реакций, и, следовательно, требуется осторожность при их совместном приеме.
- НПВП могут снижать мочегонное действие фуросемида, буметанида и гипотензивное действие тиазидных диуретиков.
- Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, поэтому необходим контроль содержания калия в крови.
НПВП также могут снижать действие некоторых гипотензивных лекарственных препаратов. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или антагонисты рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВП могут приводить к возникновению почечной недостаточности.
Риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может увеличиваться у некоторых пациентов с нарушением функции почек, например у пожилых пациентов или пациентов, испытывающих дефицит жидкости.
Поэтому сочетание таких препаратов с НПВП должно применяться с осторожностью, пациенты должны получать достаточное количество жидкости с пищей, и следует проводить контроль функции почек.
Не было выявлено влияние ацеклофенака на артериальное давление, когда он принимался одновременно с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы.
Другие возможные взаимодействия.
Сообщалось об отдельных случаях гипогликемии и гипергликемии. Поэтому для ацеклофенака необходимо корректировать дозу препаратов, вызывающих гипогликемию.
Ацеклофенак
Инструкция по применению Ацеклофенак
Показания к применению Ацеклофенак
Воспалительная патология системы опоры и движения (ревматоидный артрит, ювенильный и псориатический артрит, подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз).
Противопоказания к применению Ацеклофенак
Гиперчувствительность, обострение эрозивно-язвенных поражении желудочно-кишечного тракта, аспириновая триада (сочетание рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и средств пиразолонового ряда), желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него, нарушения свертывания крови, нарушение кроветворения неясного происхождения, активная патология печени или выраженная печеночная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек, выраженная почечная недостаточность, период после проведения аорто-коронарного шунтирования, гиперкалиемия, беременность, возраст до 18 лет.
Рекомендации по применению
Ацеклофенак принимается внутрь, 2 раз в сутки по 100 мг; препарат проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Так как простагландины играют важную роль в поддержании кровотока в почках, то необходимо проявлять особую осторожность при использовании ацеклофенака у больных с почечной или сердечной недостаточностью, принимающих диуретики, пожилого возраста, и у пациентов, у которых по любой причине снижен объем циркулирующей крови (например, после оперативного вмешательства).
Если в приведенных случаях используют ацеклофенак, то рекомендован контроль функции почек в качестве меры предосторожности. У больных с печеночной недостаточностью (компенсированный цирроз печени, хронический гепатит) метаболизм и кинетика ацеклофенака не отличаются от таковых у пациентов с нормальной работой печени.
При длительном лечении ацеклофенаком необходим картины периферической крови, контроль функции печени, анализа кала на скрытую кровь. При приеме ацеклофенака необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии прочими потенциально опасными видами деятельности, где необходима быстрота психомоторных реакций и повышенная концентрация внимания.
Применение Ацеклофенак при беременности и кормлении грудью
Использование ацеклофенака противопоказано при беременности. На время терапии ацеклофенаком необходимо прекратить кормление грудью.
Фармакологическое действие
Ацеклофенак является нестероидным противовоспалительным средством, производным фенилуксусной кислоты. Ацеклофенак оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее действия, которые связаны с угнетением циклооксигеназы 1 и 2, которые регулируют продукцию простагландинов.
При приеме внутрь ацеклофенак хорошо всасывается. Максимальная концентрация достигается через 1,25 — 3 часа. Ацеклофенак поступает в суставную жидкость, где содержание его достигает 57% от плазменных концентраций, а время максимальная концентрация достигается на 2 — 4 часа дольше, чем в плазме.
Объем распределения ацеклофенака составляет 25 л. С белками плазмы (альбуминами) ацеклофенак связывается на 99%. Ацеклофенак циркулирует в основном в неизмененном виде, главный его метаболит — 4'-гидроксиацеклофенак. период полувыведения равен 4 часам.
Выводится ацеклофенак почками, более чем на 60% в виде гидроксипроизводных.
Побочные действия Ацеклофенак
- Система пищеварения: тошнота, гастралгия, рвота, метеоризм, диспепсия, снижение аппетита, увеличение активности трансаминаз печени, эрозивно-язвенные поражения и перфорация желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, молниеносный гепатит, мелена, запоры;
- нервная система: головная боль, возбуждение, головокружение, нарушения восприятия, снижение памяти, парестезии, дезориентация, шум в ушах, нарушение слуха, зрения, вкусовых ощущений, нарушения сна (бессонница или сонливость), судороги, раздражительность, депрессия, тремор, тревожность, асептический менингит;
- аллергические реакции: кожная сыпь, экзема, крапивница, эритродермия, бронхиальная астма, системные анафилактоидные реакции, васкулит, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), пневмонит, токсический эпидермальный некролиз;
- мочевыделительная система: периферические отеки, острая почечная недостаточность, протеинурия, гематурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит;
- кроветворение: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия;
- сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность.
Передозировка
При передозировке ацеклофенаком развиваются головокружение, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, головная боль, тошнота, боли в животе, рвота. Необходимо: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическое лечение; гемодиализ, форсированный диурез малоэффективны; специфический антидот отсутствует.
Лекарственное взаимодействие
Ацеклофенак увеличивает плазменное содержание дигоксина, фенитоина, препаратов лития. На фоне совместного использования калийсберегающих диуретиков повышается риск развития гиперкалиемии, на фоне непрямых антикоагулянтов повышается риск развития риск кровотечений (необходимо регулярно контролировать свертываемость крови).
Ацеклофенак снижает эффективность гипотензивных и диуретических препаратов.
Ацеклофенак повышает риск развития побочных реакций глюкокортикостероидов и нестероидных противовоспалительных препаратов со стороны желудочно-кишечного тракта, нефротоксичность циклоспорина, токсичность метотрексата (промежуток между приемом должен составлять 24 часа).
Ацетилсалициловая кислота уменьшает содержание ацеклофенака в крови. Миелотоксические препараты усиливают проявления гематотоксичности ацеклофенака. При совместном использовании ацеклофенака с пероральными гипогликемическими препаратами возможны как гипер-, так и гипогликемия (необходимо контролировать уровень глюкозы в крови).
Условия отпуска
Без рецепта