Он применяется для устранения инфекционных заболеваний органов дыхания, уха, кожи, почек и других внутренних органов. Средство нередко назначается для лечения осложнений болезней репродуктивных органов, а также воспалительных процессов в районе костного мозга.
Форма выпуска и состав
Выпускается лекарство в двух формах:
- таблетки (их дозировка может достигать 200 или 400 мг);
- раствор для инъекционного введения (дозировка равняется 4мг/мл).
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Антибиотик в самые короткие сроки всасывается при попадании в органы пищеварения. Уже спустя 20 минут после употребления таблетки в дозировке 400 мг, примерно 90% пефлоксацина проходит процесс всасывания организмом. Максимальный уровень лекарства в крови достигает через 1,5-2 часа. Он составляет 4 мкг/мл.
При инъекционном введении лекарства максимальная его концентрация в крови достигается через 60 минут. При длительном и регулярном использовании антибиотика его концентрация на слизистой оболочке дыхательных органов равняется 5 мкг/мл.
Пефлоксацин может связываться с плазменными белками примерно на 27-30%.
Лекарство легко просачивается во все ткани и жидкости тела, включая:
- мокроту;
- сердце;
- простату;
- бронхиальную слизь;
- желчь;
- ликвор;
- кости;
- смазочную жидкость брюшной полости;
- легкие.
Причем концентрация лекарственного вещества в данных тканях и жидкостях гораздо больший, нежели в крови.
Например, уже после трех применений Пефлоксацина его количество в ликворе доходит до 4,5 мкг/мл, а при повышении дозировки препарата в 2 раза этот показатель увеличивается до 9.8 мкг/мл.
Метаболизм антибиотика происходит в печени. Там пефлоксацин переобразуется в диметилпефлоксацин, лечебные свойства которого значительно сильнее.
В свою очередь диметилпефлоксацин окисляется до состояния N-оксида. Далее он соединяется с глюкуроновой кислотой. Таким образом, получается пефлоксацин-глюкоронид.
При употреблении таблеток впервые показатель T12 равняется 9 часов, а при повторном использовании препарата – 13 часов.
После однократного введения Пефлоксацин T12 достигает 7-12 часов, а после повторного введения – 15 часов.
Около 40% лекарства выводится из организма в виде метаболитов, а 60% – в неизмененной форме. Выводится оно с калом и мочой.
Если пациент употребил антибиотик однократно, его метаболиты в моче будут присутствовать на протяжении 3-4 дней.
При гемодиализе коэффициент экстракции Пефлоксацина достигает 23%.
Механизм действия
Суть лечебного действия Пефлоксацина заключается в его способности подавлять ДНК-гиразу, предотвращать аутосинтез А-субъединицы РНК и ДНК, нарушать производство белков бактериями.
Препарат оказывает противомикробное действие по отношению к грампозитивным бактериям, только если они находятся в стадии митоза. На грамнегативные бактерии он может оказывать воздействие, когда те находятся в стадии деления или покоя. Пефлоксацин устойчив к влиянию бета-лактамаз.
Показания
Пефлоксацин применяется для лечения болезней, вызванных патогенными микроорганизмами, которые чувствительны к данному антибиотику.
К показаниям в данном случае можно отнести:
патологии мягких тканей;- брюшной тиф;
- гонорея;
- сальмонеллез;
- инфекционное поражение дыхательных органов;
- воспаление яичников и/или маточных труб;
- воспалительное поражение желчного пузыря и/или желчных протоков;
- воспаление простаты;
- хламидиоз;
- наличие абсцессов в брюшной полости;
- дерматологические проблемы;
- инфекционное поражение глаз;
- заражение крови;
- воспаление эндокарда;
- инфекции гортани, глотки;
- воспаление брюшины;
- инфекционное поражение суставов и костей;
- инфекции, занесенные в организм во время операции;
- воспалительные процессы придатка тестикулы;
- остеомиелит;
- воспаление среднего уха;
- сифилитический шанкр (мягкий);
- патологии ЛОР—органов.
В некоторых случаях препарат назначают хирурги своим пациентов в реабилитационный период. Это нужно для того, чтобы избежать различных инфекционных осложнений.
Существуют абсолютные и условные противопоказания к применению антибиотика. В первом случае использовать лекарство ни в коем случае нельзя, а во втором – можно, но врач в этом случае должен быть предельно осторожен с дозировками.
К абсолютным противопоказаниям можно отнести:
тяжелую анемию;- индивидуальная непереносимость препарата;
- период лактации;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- эпилептические припадки.
Среди относительных противопоказаний можно отметить:
- судороги неясного происхождения;
- нарушение циркуляции крови в головном мозгу;
- тяжелые патологии ЦНС;
- атеросклероз сосудов головного мозга.
Инструкция по применению
Препарат в таблетированной форме употребляют внутрь во время еды, не разжевывая.
Раствор антибиотика используется для капельниц. В этом случае дозировка средства будет напрямую зависеть от степени тяжести заболевания, чувствительности патогенного микроорганизма, а также от места локализации патологического процесса.
Обычно при тяжелых заболеваниях в первый раз врач вводит в организм 800 мг лекарства. После этого средство вводится по 400 мг утром и вечером. Пациентам с патологиями почек назначают 400 мг Пефлоксацина Акос 1 раз в день, а в особо тяжелых случаях и 1 раз в 36 часов.
Больным с патологией печени дается 8 мг лекарства на 1 кг веса. Продолжительность инфузии в этом случае будет равняться 6 минут.
Больным желтухой капельницы с лекарством ставят 1 раз в сутки, асцитом – 1 раз в 36 часов. Если у пациента имеется сразу обе патологии – оно вводится 1 раз в два дня.
- Частота процедур: при желтухе – 1 раз в 24 часа, асците – 1 раз в 36 часов, больным с желтухой и асцитом – 1 раз в 48 часов.
- Женщинам, в период вынашивания плода, а также детям до 18 лет использовать Пефлоксацин противопоказано.
- Дозировка препарата не должна превышать 1200 мг.
Если же передозировка все же случится – пациент не должен ощутить на себе какие-либо неприятные симптомы. Лишь в некоторых случаях возможно усиление побочных эффектов.
Антидота к данному антибиотику не существует, поэтому в случае чего лечение должно быть симптоматическим. Иногда по этой причине может быть проведен диализ и гемодиализ.
Побочные эффекты
При употреблении данного антибиотика женщина может столкнуться с такими неприятными симптомами:
угнетенное настроение;- беспокойство;
- трудности с засыпанием;
- нарушение ориентации в пространстве;
- мигрень;
- слабость, быстрая утомляемость;
- галлюцинации;
- нарушение сознания;
- тремор;
- снижение остроты зрения;
- судороги;
- тахикардия;
- снижение числа лейкоцитов;
- нейтропения;
- понижение уровня тромбоцитов;
- эозофилия;
- нарушение пищеварения, диспепсические расстройства;
- отсутствие аппетита;
- боль в брюшной полости;
- метеоризм;
- нарушение вкуса;
- псевдомембранозный энтероколит;
- гепатит, цирроз, желтуха;
- увеличение количества аминотрансфераз;
- гематурия;
- воспаление гломерул;
- дизурия;
- повышение уровня солей в организме;
- аллергические реакции (в том числе и отек Квинке);
- повышение чувствительности кожных покровов к ультрафиолету;
- боль в мышцах и суставах;
- повреждение целостности ахиллова сухожилия;
- молочница;
- воспаление вены (в том месте, где ставилась капельница).
Особые указания
При употреблении лекарства пить алкогольные напитки не рекомендуется.
Для того, чтобы предотвратить избыточное скопление солей в организме, пациентам, принимающим антибиотик, рекомендуется употреблять большое количество жидкости. Причем желательно, чтобы это были не чаи и компоты, а именно чистая вода. Из-за повышенной чувствительности к ультрафиолету больным не следует длительное время пребывать под открытыми солнечными лучами.
Пациенты, работа которых связана с вождением автомобиля или любыми действиями, требующими внимательности и быстрой реакции, во время терапии должны быть предельно осторожны.
Если употреблять Пефлоксацин и аминогликозиды одновременно – может наблюдаться усиление эффективности обоих препаратов по отношению к синегнойной палочке. Антибиотик значительно увеличивает действие непрямых антикоагулянтов.
Использование антацидов, которые имеют в своем составе магния или алюминия гидроксид будет препятствовать полноценному усвоению лекарственного средства.
Данный препарат категорически запрещено смешивать с растворами, которые содержат в себе ионы хлора. Несоблюдение этого правила может привести к выпадению осадка.
Одновременное лечение Пефлоксацином и Циметидином может стать причиной замедления процесса очищения плазмы крови, а также возрастанию T1/2 Пефлоксацина.
Препарат оказывает влияние на энзимы системы цитохрома Р450 и тем самым подавляет микросомальное окисление в тканях печени. Таким образом, лекарственное средство угнетает метаболизм теофиллина в печени. Это становится причиной повышения уровня теофиллина в плазме.
Как отзываются о препарате больные и доктора?
Отзывы врачей и пациентов о препарате Пефлоксацин в большинстве случаев положительные.
К преимуществам лекарства можно отнести то, что он имеет широкий спектр действия и в правильных дозировках не вызывает побочных реакций.
С побочными эффектами могут столкнуться пациенты пожилого возраста, а также те, кто имеет патологии печени или почек. В таком случае необходима коррекция дозировки препарата.
Так как антибиотик может влиять на работу ЦНС, я рекомендую пациентам временно оказаться от выполнения работы, которая требует повышенного внимания.
Ткач А.И., врач
Если речь идет о лечении пациентов, у которых имеются изменения в крови (например, уменьшено число нейтрофильных лейкоцитов), тогда Пефлоксацин становится для меня препаратом первого выбора. В этом случае он очень эффективен, а иногда и незаменим.
Однако я не рекомендую его больным, у которых в недавнем времени были черепно-мозговые травмы. В этом случае существует риск развития судорог.
Мороз К.Д., врач
Данный препарат мне порекомендовал уролог после очередного обострения цистита. Уже спустя всего один день приема у меня исчезли рези во время мочеиспускания.
К сожалению, при лечении я постоянно ощущала легкую тошноту.
Анна, 37
Антибиотик был выписан врачом из-за наличия у меня пиелонефрита. Пила средство по 1 таблетке в сутки. Побочных эффектов не наблюдала. В решении проблемы помог очень эффективно.
Мария, 43
Пила лекарство по 1 таблетке в сутки при цистите. Курс лечения составлял неделю. Заболевание прошло, однако при лечении меня беспокоила тошнота, мигрень и головокружение. Причем лекарства обычно переношу хорошо, побочные эффекты не проявляются.
Екатерина, 64
Советы пациентов
На фоне лечения Пефлоксацином у меня не было никаких побочных эффектов, однако после окончания курса начались проблемы с пищеварением. Стул стал жидким и частым, присутствовал постоянный метеоризм.
Изучив детально свою проблему, я пришла к выводу, что у меня произошло нарушение микрофлоры кишечника. Таким образом я решила пропить курс препаратов с молочнокислыми бактериями в составе. Уже спустя 2 дня мое самочувствие нормализовалось.
По этой причине я рекомендую всем больным во время лечения Пефлоксацином, а также некоторое время после него принимать средства с лактобатериями и бифидобактериями.
Ангелина, 45
Во время лечения препаратом я постоянно ощущал тошноту. Решить эту проблему мне помог чай из мяты и имбиря. Гораздо легче становилось, когда я начинал потреблять больший объем жидкости. Всем, кто столкнулся с тошнотой во время лечения, рекомендую воспользоваться данным методом.
Георгий, 51
Плюсы и минусы
Исходя из отзывов и опыта практического использования антибиотика, можно понять, что он, так же как и другие лекарства, имеет свои плюсы и минусы.
К основным достоинствам лекарственного средства можно отнести:
- широкий спектр действия;
- возможность применяться его для лечения больных с патологиями печени и почек;
- доступную цену;
- препарат выпускается в таблетированной форме, а также в виде раствора для внутривенного введения.
Среди минусов средства следует отметить такие:
- продается только по рецепту врача;
- можно найти не в каждой аптеке;
- нельзя использовать детям и беременным женщинам;
- имеет множество побочных эффектов.
Цена
Стоимость препарата на данный момент составляет около 500 рублей.
Хранение, срок годности
Хранить лекарство следует в защищенном от солнечных лучей месте при температуре не выше 25°. Срок годности – 3 года.
Отпуск в аптеке
В свободной продаже Пефлоксацин отсутствует. Приобрести его можно только по рецепту врача.
Аналоги
При необходимости Пефлоксацин можно заменить также Лефлоцином. В составе этого антибиотика присутствует левофлоксацин, который относится к группе фторхинолов. Изготавливается лекарство в Украине. Цена – 250 рублей. Препарат также довольно эффективный. К его недостаткам можно отнести частые побочные явления в виде депрессии, тревоги.
Прежде чем заменить оригинальный препарат на аналог, нужно обязательно посоветоваться с лечащим врачом.
Рекомендуем другие статьи по теме
Как применять Пефлоксацин: полная инструкция и отзывы
Препарат подавляет репликацию ДНК и РНК, нарушает синтез белка микроорганизмами, оказывает бактерицидное действие.
Вещество активно по отношению к грамотрицательным штаммам, которые находятся как на стадии митоза, так и в покое. А вот грамположительные микроорганизмы чувствительны только на стадии деления.
Воздействие на бактерии, грибки и вирусы
Пефлоксацин вызывает гибель следующих аэробных грамотрицательных бактерий:
- кишечная палочка;
- клебсиеллы;
- протеи;
- энтеробактер;
- морганелла моргани;
- иерсиния энтероколитика;
- холерный вибрион;
- парагемолитический вибрион;
- гонококки;
- менингококки;
- гемофильная палочка;
- синегнойная палочка;
- бранхамелла;
- пастерелла мультоцида;
- кампилобактер;
- серрации;
- цитробактер;
- сальмонелла;
- шигелла.
Препарат активен по отношению к таким грамположительным аэробам:
- золотистый стафилококк (включая бактерии устойчивые к метициллину, синтезирующие и не синтезирующие пенициллиназу);
- стрептококки;
- дифтерийная палочка;
- листерии.
Кроме того лекарство вызывает гибель внутриклеточных бактерий таких как:
- легионелла пневмофила;
- хламидии;
- бруцеллы.
Пефлоксацин подавляет жизнедеятельность микоплазмы, хеликобактерий и микроорганизмов, синтезирующих бета-лактамазы.
Существует некоторые штаммы, которые умеренно чувствительные к лекарству:
- пневмококки;
- ацинетобактер;
- клостридии перфрингенс;
- псевдомонады.
Перед тем как назначать лекарство, необходимо определить насколько резистентны умеренно чувствительные бактерии.Совершенно не активно вещество по отношения к трепонемам и бактериям туберкулеза.
Фармакокинетика лекарства
Максимальная концентрация наблюдается через 1,5-2 ч, с белками связывается до 20-30% вещества. Терапевтическое действие продолжается 12-15 ч.
Легко проникает в разные ткани и жидкости организма:
- слизистую бронхов;
- носоглотку;
- щитовидку;
- миндалины;
- слюнные железы;
- кожные покровы;
- бронхиальный секрет;
- легкие;
- простату;
- ликвор;
- костную ткань.
В спинномозговой жидкости обнаруживается в достаточном количестве, как при воспаленных, так и невоспаленных мозговых оболочках, особенно при повторных инъекциях в больших дозировках.
Период полувыведения при пероральном однократном приеме от 8 до 10 ч, при повторном приеме увеличивается до 12-13 ч.
Если же функция почек нарушена, то это время увеличивается от 11,3 до 15 ч . При однократном в/в T1/2 составляет 11 ч, при следующих инъекциях — 15 ч. В случае если имеется патология почек период полувыведения 12,6-14 ч.
В печени происходит реакция метилирования с образованием диметилпефлоксацина, который обладает высокой антибактериальной активностью.
Кроме этого происходит окисление препарат до N-оксида, а также его конъюгация с глюкуроновой кислотой, в результате чего образуется пефлоксацин-глюкуронида.
Выводится в неизмененном и метаболизированном виде почками около 60%, до 30% с желчью. После последнего применения следы лекарства можно обнаружить в моче на протяжении 84 ч.
Широкий спектр применения
Пефлоксацин назначают при инфекциях мочеполовой системы и заболеваниях, передающихся половым путем:
При инфекциях лор-органов и дыхательной системы:
- отит среднего уха;
- гайморит;
- синусит;
- ангина;
- трахеит;
- ларингит;
- бактериальная пневмония;
- муковисцидоз.
При инфекционно-воспалительных заболеваниях ЖКТ:
- сальмонеллез;
- брюшной тиф;
- холецистит;
- ангиохолит;
- эмпиема желчного пузыря;
- перитонит;
- холера;
- шигеллез.
При инфекциях ЦНС: менингоэнцефалит.
При воспалении кожных покровов, скелета и мягких тканей:
- остеомиелит;
- язвы;
- инфицированные ожоги и раны;
- артрит;
- инфекции ротовой полости, зубов и челюстей.
Кроме того, лекарство назначают при воспалении глаз, сепсисе и для профилактики инфекционных заболеваний после оперативных вмешательств.
Когда и кому препарат противопоказан
Абсолютные противопоказания:
- аллергия на действующее вещество и вспомогательные компоненты;
- эпилепсия;
- гемолитическая анемия, вызванная дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- беременность;
- грудное вскармливание;
- лицам моложе 18 лет.
Относительные противопоказания
- цереброваскулярные болезни;
- судороги неясного генеза.
- Пефлоксацин не рекомендуется назначать беременным женщинам, а в период лактации целесообразно на время приема прекратить грудное вскармливания.
- При приеме Пефлоксацина, в особенности при несоблюдении инструкции по применению и рекомендованных дозировок, возможны побочные действия со стороны многих систем организма.
- Со стороны ЦНС и органов чувств:
- депрессия;
- тревожность;
- бессонница;
- головная боль;
- головокружения;
- утомляемость;
- повышенная возбудимость;
- галлюцинации;
- спутанность сознания;
- тремор;
- нарушения зрения;
- высокая судорожная готовность, иногда судороги.
Со стороны органов кроветворения и сердечно-сосудистой системы:
- учащенное сердцебиение;
- лейкопения;
- агранулоцитоз;
- эозофилия;
- нейтропения;
- снижения уровня тромбоцитов (при дозировке 1,6 г/сут).
Со стороны органов пищеварительного тракта:
- диспепсические нарушения (тошнота, рвота, понос);
- боль в животе;
- анорексия;
- вздутие живота;
- псевдомембранозный энтероколит;
- повышения уровня аминотрансфераз;
- гепатит;
- цирроз печени;
- холестатическая желтуха;
- снижение аппетита;
- изменения вкусовых предпочтений.
Со стороны мочевыводящих органов:
- кристаллурия;
- гематурия;
- клубочковый нефрит;
- дизурия;
Аллергия:
- кожные высыпания, покраснения и зуд;
- фотосенсибилизация;
- ангионевротический отек;
- бронхоспазм;
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
- боль в суставах и мышцах;
- тендинит;
- разрыв ахиллова сухожилия.
Прочие:
- молочница;
- флебит на участке, куда была сделана инъекция.
- При передозировке усиливаются побочные действия лекарства.
- Специфического антидота не существует, лечение симптоматическое.
- В случае необходимости проводят диализ и гемодиализ.
Взаимодействие с другими препаратами и веществами
- Пефлоксацин замедляет метаболизм теофиллина, кофеина, НВПС, пероральных гипогликемических препаратов в печени, в результате чего увеличивается их концентрация в ЦНС и плазме, а также удлиняется период полувыведения.
- Поэтому стоит уменьшить дозировку теофиллина, кофеина, НВПС и контролировать уровень сахара в крови.
- Лекарство усиливают эффект антикоагулянтов, поэтому при их совместном приеме нужно постоянно контролировать картину крови.
Антацидные средства, в составе которых присутствуют алюминий, магний и кальций, а также препараты цинка и железа, снижают всасывание вещества.
Из-за этого минимальный интервал между их приемом должен быть 2 ч.
- Бактериальный эффект усиливается при комбинации с аминогликозидами, Пиперациллином, Азлоциллином, Цефтазидимом.
- Не стоит сочетать Пефлоксацин с Тетрациклином и Левомиценитом так как они являются антагонистами.
- При одновременном приеме с глюкостероидами, особенно у лиц с нарушением работы почек, повышенным уровнем липидов в крови, и тем, кому за 60 лет существует большая вероятность воспаления сухожилия, а также его разрыв.
- Медикамент нельзя вводит в одной инъекции с гепарином из-за их фармацевтической несовместимости.
- Для разбавления Пефлоксацина стоит использовать раствор глюкозы, но не как ни физраствор или иные растворители, в составе которых присутствуют ионы хлора.
- Исходя из инструкции по применению, рекомендуемые дозировки Пефлоксацина таковы:
- при неосложненной гонореи препарат назначают однократно в дозировке 800 мг, т.е. две таблетки зараз;
- при инфекциях и воспалении мочеполовой системы назначают по 400 мг один раз в сутки, длительность курса терапии определяется лечащим врачом и составляет в среднем от 1 до 2 недель.
Также стоит учитывать такие моменты:
- лицам, страдающим заболеваниями печени, лекарство назначают в инъекционной форме;
- пожилым людям дозировку лекарства уменьшают на 1/3;
- при клиренсе менее 20 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза.
В инъекционных формах лекарство назначают в тех же дозировках, что и в таблетках. Ампулу препарата растворяют в 250 мл 5% глюкозы, вводят инфузионно медленно в течение часа.
Меры предосторожности
Из-за возможных нарушений со стороны ЦНС во время лечения стоит отказаться от занятий требующих концентрации внимания.
В период терапии для предотвращения кристаллурии пациент должен получать достаточный объем жидкости. Кроме того, стоит исключить контакт с УФ-лучами из-за риска фотосенсибилизации.
При появлении тяжелой и продолжительной диареи нужно исключить развитие псевдомембранозного энтероколита, которое требует незамедлительной отмены лекарства и назначения необходимого лечения.
У препарата широкий спектр действия, в терапевтических дозах больными переносится хорошо. Побочные эффекты чаще всего наблюдаются у пожилых людей, у пациентов страдающими нарушениями в работе почек и заболеваниями печени.
В этих случаях требуется корректировка дозы. Во время курса терапии необходимо соблюдать питьевой режим и воздержаться от принятия солнечных ванн и посещения солярия, а также от занятий требующих быстрой психомоторной реакции.
Александр, 33 года врач-уролог
Отзывы пациентов, которые употребляют Пефлоксацин при заболеваниях мочеполовой системы.
Про препарат узнала, когда у меня в очередной раз обострился цистит и врач назначил применение лекарства. Уже на следующий день прошли рези при мочеиспускании, но во время всего курса терапии чувствовала тошноту.
Принимала по 1 таб. утром и вечером на протяжении 7 дней. Кроме тошноты испытывала головную боль и головокружения. До этого, сколько лекарств не принимала, таких побочных эффектов никогда не было. Цистит прошел.
Елена 32 года
Врач выписал препарат при пиелонефрите, принимала по 1 таб. раз в сутки. Перенесла лекарство хорошо.
Анастасия 24 года
Покупка и хранение лекарства
- Выпускается в таблетках №10 в дозировке по 200 и 400 мг, а также в ампулах из темного стекла в дозировке 400 мг.
- Цена Пефлоксацина зависит от производителя и в среднем составляет по РФ 500 руб.
- Существуют препараты – аналоги «Пефлоксацин Акос», «Абактал», «Пефлацине», «Юникпеф».
Пефлоксацин
Пефлоксацин – противомикробное средство, относящееся к группе фторхинолонов.
Действующее вещество
Пефлоксацин (Pefloxacin).
Форма выпуска и состав
Пефлоксацин выпускается в двух лекарственных формах.
Пефлоксацин, таблетки, покрытые оболочкой — круглой, двояковыпуклой формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Упаковываются в блистеры по 10 штук.
Пефлоксацин, раствор для инфузий – прозрачная, бесцветная жидкость. Упаковывается в бутылки по 100 мл.
| Пефлоксацин, таблетки | 1 таб. |
| Пефлоксацин | 400 мг |
| Вспомогательные вещества: тальк, картофельный крахмал, желатин, магния стеарат, метилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль-4000. | |
| Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (титана двуокись), пропилеш лпколь, макрогол (полнэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000), тальк. |
| Пефлоксацин, раствор для инфузий | 1 мл |
| Пефлоксацин | 4 мг |
| Вспомогательные вещества |
Показания к применению
- Инфекционные заболевания ЛОР-органов; нижних отделов дыхательных путей; костей и суставов; брюшной полости; печени и желчевыводящих путей; мочевыводящих путей; органов пищеварительной системы, кожных покровов и мягких тканей.
- Гинекологические инфекции; болезни, передаваемые половым путем; менингит, вызванный грамотрицательной флорой, стафилококковый менингит; бактериальный эндокардит, сепсис, септицемия.
- Профилактика и лечение инфекционных осложнений после оперативных вмешательств.
Противопоказания
Печеночная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; детский возраст до 15 лет; беременность и грудное вскармливание (лактация); гиперчувствительность к фторхинолонам.
С особой осторожностью Пефлоксацин назначают пациентам, страдающим нарушениями мозгового кровообращения, атеросклерозом сосудов головного мозга, эпилепсией, выраженными нарушениями работы печени и судорожным синдромом неясного происхождения.
Инструкция по применению Пефлоксацин (способ и дозировка)
Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от локализации инфекции и тяжести заболевания.
Таблетки
Таблетки Пелоксацин принимаются перорально, во время еды. Не разжевывать, проглатывать целиком, запивая большим количеством воды.
- Взрослые и дети старше 15 лет: по 400 мг каждые 12 часов.
- Средняя суточная доза: 800 мг.
- Максимальная суточная доза: 1 600 мг.
Раствор
- Раствор Пефлоксацин назначается при тяжелых инфекциях, внутривенно, капельно.
- Начальная доза: 800 мг, далее по 400 мг каждые 12 часов.
- При легких нарушениях работы почек: по 400 мг 1 раз в сутки.
- При более выраженных нарушениях почек: по 400 мг 1 раз в течение 36 часов.
При заболеваниях печени: разовая доза – 8 мг/кг. Длительность инфузии – 1 час.
Кратность введения препарата для пациентов с желтухой – 1 раз в 24 часа; для больных с асцитом – 1 раз в 36 часов; для пациентов с асцитом и желтухой – 1 раз в 48 часов.
Во время лечения следует употреблять много жидкости (минимум 1,5 – 2,5 л в сутки).
Побочные эффекты
Прием препарата может вызвать следующие побочные действия:
- Желудочно-кишечный тракт: боли в животе, диарея, тошнота, рвота.
- Центральная нервная система: бессонница, головная боль.
- Кроветворная система: тромбоцитопения (при приеме в дозе 1600 мг в сутки).
- Костно-мышечная система: артралгия, миалгия.
- Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
- Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.
Применение Пефлоксацина в больших дозах может спровоцировать возникновение таких нежелательных явлений, как: спутанность сознания, тошнота, рвота, возбуждение, психотические реакции и судороги.
Передозировка
При передозировке назначают промывание желудка, прием энтеросорбентов и симптоматическую терапию.
Аналоги
- Аналоги по коду АТХ: Абактал, Перти, Пефлацине, Пефлоксабол, Юникпеф.
- Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Нолицин.
- Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
Пефлоксацин – противомикробное средство широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, оказывает действие на РНК и синтез белков бактерий.
Препарат действует на грамотрицательные бактерии, находящиеся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя. В отношении грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Сitrobacter spp.
, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp.
, Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительны к пефлоксацину: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp; слабочувствительны: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.
Особые указания
Пефлоксацин в таблетках нельзя делить, разжевывать или дробить. Препарат следует проглатывать целиком, запивая большим количеством жидкости.
Во время терапии необходимо избегать ультрафиолетового излучения.
В период лечения нужно воздерживаться от тяжелых физических нагрузок и выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.
При беременности и грудном вскармливании
Препарат противопоказан во время беременности и при грудном вскармливании.
В детском возрасте
Пефлоксацин противопоказан в возрасте до 15-ти лет.
В пожилом возрасте
Информация отсутствует.
При нарушениях функции почек
При легких нарушениях работы почек: по 400 мг 1 раз в сутки.
При более выраженных нарушениях почек: по 400 мг 1 раз в течение 36 часов.
При нарушениях функции печени
Препарат следует назначать с осторожностью при выраженных нарушениях функции печени.
Лекарственное взаимодействие
- Одновременный прием Пефлоксацина и непрямых антикоагулянтов приводит к усилению действия последних.
- При комбинировании препарата с аминогликозидами наблюдается синергизм в отношении синегнойной палочки.
- Магния гидроксид и антациды, содержащие алюминия гидроксид, замедляют абсорбцию пефлоксацина.
- Сочетание препарата с циметидином увеличивает Т1/2 Пефлоксацина и снижает общий клиренс.
- Пефлоксацин тормозит метаболизм теофиллина в печени, в результате чего происходит повышение теофиллина в плазме крови.
- Препарат нельзя комбинировать с растворами, содержащими ионы хлора.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре +10… +25°С.
Срок годности: таблетки – 3 года, раствор – 2 года.
Цена в аптеках
Цена Пефлоксацин за 1 упаковку начинается от 500 рублей.
Пефлоксацин : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы
Пефлоксацин* (Pefloxacin*)Хинолоны/фторхинолоны 06.038 (Антибактериальный препарат группы фторхинолонов)
Противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, оказывает также действие на РНК и синтез белков бактерий.
Действует на грамотрицательные бактерии, находящиеся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя. В отношении грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Сitrobacter spp.
, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp.
, Ureaplasma urealyticum.
К пефлоксацину умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp; слабочувствительны: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.
Фармакокинетика
После однократной инфузии в дозе 400 мг Cmax пефлоксацина составляет 4 мкг/мл и поддерживается в течение 12-15 ч. После в/в инфузии фармакокинетические параметры такие же, как после приема внутрь. AUC при обоих способах применения одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции пефлоксацина.
После приема внутрь пефлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина через 20 мин абсорбируется 90% дозы, при этом Cmax достигается через 1-2 ч и составляет через 1.5 ч 4 мкг/мл. Биодоступность – около 100%.
Связывание с белками плазмы составляет 25-30%. Vd — 1.5-1.8 л/кг.
Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкости организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота, ткани поджелудочной железы /в т.ч. некротизированные/). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.
T1/2 составляет примерно 8-10 ч, при повторном введении — 12-13 ч. Выводится преимущественно с мочой (60% в течение 72 ч). 30% выводится с желчью в неизмененном виде, частично в виде метаболитов: норфлоксацина, пефлоксацин-N-оксида и пефлоксацин-глюкуронида.
Содержание неизмененного пефлоксацина в моче через 1-2 ч после приема – 25 мкг/мл, через 12-24 ч –15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения препарата.
Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе –23%.
Дозировка
Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизма.
При приеме внутрь средняя доза составляет 800 мг/сут в 2 приема.
При инфекциях тяжелого течения вводят в/в капельно: первая доза — 800 мг, затем — по 400 мг каждые 12 ч. При нарушениях функции почек легкой степени вводят по 400 мг каждые 24 ч, при более выраженных нарушениях — каждые 36 ч.
Для пациентов с заболеваниями печени при в/в капельном введении разовая доза составляет 8 мг/кг; продолжительность инфузии — 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом — 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом — 1 раз в 48 ч.
Максимальная суточная доза составляет 1.2 г/сут.
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении пефлоксацина и аминогликозидов отмечается синергизм в отношении синегнойной палочки; с непрямыми антикоагулянтами — возможно усиление их действия.
- Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид.
- Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличению T1/2 пефлоксацина.
Пефлоксацин угнетает микросомальное окисление в клетках печени, воздействуя на ферменты системы цитохрома Р450.
Поэтому пефлоксацин замедляет метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме.
Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.
Применение при беременности и лактации
Пефлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях установлено токсическое воздействие монофторхинолонов на хрящевую ткань.
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
- Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница.
- Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (при применении в дозе 1.6 г/сут).
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами: инфекции печени и желчевыводящих путей; сепсис и бактериальный эндокардит; стафилококковый менингит и менингит, вызванный грамотрицательной флорой; инфекции костей и суставов; инфекции нижних отделов дыхательных путей; инфекции ЛОР-органов; инфекции мочевыводящих путей; инфекции брюшной полости; гинекологические инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; заболевания, передаваемые половым путем.
Лечение и профилактика инфекционных осложнений после хирургических вмешательств.
Противопоказания
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к пефлоксацину и другим фторхинолонам.
Особые указания
- С осторожностью применяют у пациентов с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией, судорожным синдромом неустановленной этиологии, с выраженными нарушениями функции печени.
- В период лечения следует избегать ультрафиолетового излучения.
- Возможно комбинированное применение пефлоксацина с бета-лактамными антибиотиками и рифампицином с целью профилактики развития резистентности бактерий к последним.
Препараты, содержащие ПЕФЛОКСАЦИН (PEFLOXACIN)
• ПЕФЛОКСАЦИН-АКОС (PEFLOXACIN-AKOS) конц. д/пригот. р-ра д/инф. 400 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт.• ПЕФЛОКСАЦИН-АКОС (PEFLOXACIN-AKOS) таб., покр. пленочной обол., 400 мг: 10 или 20 шт.• АБАКТАЛ® (ABAKTAL) концентрат д/пригот. р-ра д/в/в введения 400 мг/5 мл: амп. 10 шт.
• ЮНИКПЕФ® (UNIKPEF®) р-р д/инф. 400 мг/100 мл: фл. 1 шт.• ПЕФЛОКСАБОЛ (PEFLOXABOL) р-р д/инф. 400 мг/100 мл: фл. 1 шт.• АБАКТАЛ® (ABAKTAL) таб., покр. оболочкой, 400 мг: 10 шт.• ПЕФЛОКСАЦИН (PEFLOXACIN) р-р д/инф. 400 мг/100 мл: бут. или 48 шт.• ПЕЛОКС-400 (PELOX-400) таб.
, покр. оболочкой, 400 мг: 10 шт.• ЮНИКПЕФ® (UNIKPEF®) таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 20 или 100 шт.• ПЕФЛОКСАБОЛ (PEFLOXABOL) конц. д/пригот. р-ра д/инф. 400 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт.
• ПЕФЛОКСАЦИН-АКОС (PEFLOXACIN-AKOS) таб., покр. пленочной обол.
, 200 мг: 10 или 20 шт.
Пефлоксацин-акос
- Аналоги по действующему веществу
- Аналоги из категории «Противомикробные препараты»
- Аналоги из категории «Противоинфекционные и противопаразитарные препараты»
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
При почечной и печеночной недостаточности должна быть уменьшена разовая доза и кратность введения (пропорционально степени повреждения функции).
В период лечения исключается контакт с УФ облучением (вследствие возможного появления фотосенсибилизации), больные должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).
При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза пефлоксацин комбинируют с ЛС, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин).
При возникновении во время лечения или после него тяжелой и длительной диареи, необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита. При подтверждении диагноза требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения.В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение Пефлоксацин-акос при беременности и кормлении
Категория действия на плод по FDA — C.Пефлоксацин проходит через плаценту и обнаруживается в эффективных концентрациях в тканях плода, однако нарушений внутриутробного развития, связанных с введением пефлоксацина внутрь самкам крыс и кроликов, не установлено.
При введении в дозах 100-400 мг/кг внутрь крысам неблагоприятного действия пефлоксацина не выявлено, однако в дозах 600-1000 мг/кг (в 40-50 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека) пефлоксацин уменьшал потребление корма самками и замедлял прирост массы тела и жизнеспособность плода.
При в/в введении тератогенного действия пефлоксацина также не установлено. Тем не менее, имеющиеся данные, а также развитие артропатии у молодых животных при введении в больших дозах требуют ограничения применения препарата при беременности.Источники информацииUSP dispensing information. V. 1.
— 23rd ed.- Micromedex, Inc., USA
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфический антидот неизвестен.
Взаимодействие
Пефлоксацин потенцирует эффект антикоагулянтов, значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, необходим постоянный контроль картины крови).
Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и ЦНС и удлинению T1/2 теофиллина (дозу теофиллина следует уменьшить).Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают T1/2, снижают общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс.
Обволакивающие средства замедляют абсорбцию. При комбинации с бета-лактамными антибиотиками отмечается синергический (аддитивный) эффект. Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции, вызванной синегнойной палочкой).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.
Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии пефлоксацинаСинергический эффект достигается при комбинации пефлоксацина с бета-лактамными антибиотиками, фосфомицином и рифампицином (следует помнить о том, что рифампицин значительно повышает плазменный клиренс пефлоксацина, поэтому при совместном применении данных ЛС следует контролировать плазменные концентрации пефлоксацина в крови).Пефлоксацин снижает метаболизм кофеина, НПВС в печени, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и ЦНС (во избежание развития интоксикации дозу кофеина, НПВС необходимо уменьшить).Антациды (содержащие алюминий, кальций или магний) и препараты, содержащие железо или цинк, замедляют абсорбцию пефлоксацина. В связи с этим пефлоксацин и эти ЛС необходимо принимать с интервалом не менее 2 ч.Пефлоксацин можно применять в комбинации с метронидазолом и ванкомицином. При совместном применении с тетрациклином и хлорамфениколом наблюдается антагонизм.При совместном применении пефлоксацина с ГК (в особенности у пациентов старше 60 лет, у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с дислипидемией) повышается риск развития нежелательных явлений (тендинит и в очень редких случаях повреждение ахиллового сухожилия).Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, пефлоксацин повышает концентрацию и удлиняет T1/2 пероральных гипогликемических средств.Пефлоксацин фармацевтически несовместим с гепарином. Нельзя разбавлять концентрат пефлоксацина раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.
Побочные действия Пефлоксацин-акос
Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, расстройства сна, повышение судорожной готовности, ощущение беспокойства, возбуждение, тремор, редко — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут), агранулоцитоз, эозинофилия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, редко — гломерулонефрит, дизурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, редко — отек Квинке, бронхоспазм, артралгия.Прочие: миалгия, тендинит, разрыв сухожилий, кандидоз; флебит в месте инъекции.
- Ограничения к применению
- Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения ЦНС, судорожный синдром неустановленной этиологии.
- Пефлоксацин-акос противопоказания
- Гиперчувствительность, гемолитическая анемия, связанная с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
- Показания к применению Пефлоксацин-акос
Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: дыхательных путей и лор-органов (среднего уха, придаточных пазух носа, глотки, гортани), глаз, почек и мочевыводящих путей, ЖКТ (в т.ч.
сальмонеллез, брюшной тиф), полости рта, зубов, челюстей, инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря), органов малого таза (в т.ч.
аднексит и простатит), эпидидимит, гонорея, хламидиоз, мягкий шанкр, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, интраабдоминальные абсцессы, перитонит, сепсис, в т.ч. септицемия, эндокардит, менингоэнцефалит; хирургические и внутрибольничные инфекции, профилактика хирургической инфекции.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра. Ингибирует ДНК-гиразу, репликацию А-субъединицы ДНК, РНК, нарушает синтез белков бактерий, оказывает бактерицидное действие. Грамотрицательные штаммы чувствительны к действию пефлоксацина как на стадии деления клетки, так и в стадии покоя; грамположительные — только в процессе митотического деления.
Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий — Escherichia coli, Klebsiella spp., индол-положительных и индол-отрицательных Proteus spp., в т.ч. Proteus mirabilis, Enterobacter spp.
, Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp.
, в отношении аэробных грамположительных бактерий — Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллинрезистентные), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, в отношении внутриклеточных бактерий: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia spp.
, а также в отношении бактерий, вырабатывающих бета-лактамазы. Подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp., Helicobacter. Умеренно чувствительны — Pneumococcus, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis. Резистентны — грамотрицательные анаэробы, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.
При заболеваниях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, требуется изучение чувствительности in vitro.Эффективен при микробных заболеваниях у пациентов с пониженным иммунитетом, при лечении бронхолегочной инфекции на фоне муковисцидоза.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, через 20 мин после приема однократной дозы 400 мг всасывается 90%, Cmax (4 мкг/мл) достигается в течение 90–120 мин, связывание с белками плазмы составляет 20–30%. Терапевтическая концентрация удерживается в течение 12–15 ч. После многократного введения Cmax в крови — 10 мкг/мл, концентрация в слизистой бронхов — 5 мкг/мл.
Объем распределения — 1,4–1,9 л/кг. Легко проникает в различные ткани и жидкости организма, в т.ч. в слизистую оболочку бронхов, носоглотки, миндалины, щитовидную железу, слюнные железы, кожу, бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинно-мозговую жидкость, костную ткань.
Обнаруживается в достаточной концентрации в цереброспинальной жидкости при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках, особенно при повторных введениях в высокой дозе: концентрация в спинно-мозговой жидкости после 3-кратного приема 400 мг — 4,5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг — 9,8 мкг/мл; соотношение между концентрацией в плазме и жидкости — 89%.
Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа — 11,4 мкг/г, слюнные железы — 2,2 мкг/г, кожа — 7,6 мкг/г, слизистая носоглотки — 6 мкг/г, миндалины — 9 мкг/г, мышцы — 5,6 мкг/г.
T1/2 при приеме внутрь — 8,7–12,3 ч (8–10 ч при однократном, 12–13 ч при повторном приеме) при нормальной функции почек и 11,3–15 ч — при нарушении функции почек; при в/в введении соответственно 11 ч (при повторном применении 15 ч) и 12,6–14 ч.
Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (диметилпефлоксацин обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида. Экскретируется в неизмененном виде и в виде метаболитов, почками примерно 60%; около 30% введенной дозы выводится с желчью.
Содержание неизмененного препарата в моче через 1–2 ч после приема — 25 мкг/мл, через 12–24 ч — 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения. Плохо удаляется при диализе (коэффициент экстракции — 23%).Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильностьВ длительных двухгодичных экспериментальных исследованиях на крысах и мышах при использовании максимальных пероральных доз в конце периода наблюдения выявлено увеличение частоты развития доброкачественных новообразований без признаков малигнизации. Канцерогенных и онкогенных свойств пефлоксацина не обнаружено.Мутагенных свойств пефлоксацина в экспериментах in vivo и in vitro не выявлено. Отрицательные результаты получены в тесте Эймса и в in vivo тесте хромосомных мутаций у мышей при дозах до 750 мг/кг. В in vitro тесте репарации ДНК с использованием крысиных гепатоцитов генотоксического действия не выявлено.
- Характеристика
- Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения.
- Химическое название Пефлоксацин-акос
- 1-Этил-6-фтор-1,4-дигидро-7-(4-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3- хинолинкарбоновая кислота (в виде мезилата)