Цефамезин — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Действующим веществом препарата является цефазолин. Как работает этот препарат в организме человека: антибактериально, бактерицидно и противомикробно.

Он относится к категории антибиотиков первой эпохи представителей цефалоспориновых, вводится любым способом, минуя желудочно-кишечную систему.

Сам процесс воздействия базируется на замедлении или прекращении биосинтеза в стенках клеток.

Довольно неплохой диапазон своего воздействия препарат получил благодаря активности к грамположительным инфекциям: стафило-пневмококки, дифтерийная палочка, сибирская язва.

Также зафиксировано влияние вещества и на некоторые грамотрицательные микроорганизмы: менинго- гонококки, цигеллы, кишечную палочку, сальмонеллу, клебсиеллу. Также есть влияние на спирохеты и лептоспиры.

В то же время, Цефамезин полностью «равнодушен» к синегнойной палочке, индол-положительным штаммам протея, микобактериям туберкулеза, анаэробным бактериям.

Аналоги и заместители лекарства

Интразолин, Кефзол, Оризолин, Цефазолин, Нацеф, Рефлин (Цефазолин).

ЦЕФАМЕЗИН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Цефазолин

ЦЕФАМЕЗИН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Нацеф

Фармакологическая динамика

Препарат оказывает воздействие на стафилококки вместе со штаммами, вырабатывающими пенициллиназу. На вещество не реагируют лишь стафилококки, не поддающиеся воздействию метициллина, а также большая половина штаммов энтерококков.

Кинетика воздействия препарата

ЦЕФАМЕЗИН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Особенность препарата в том, что он не усваивается при помощи ЖКТ, поэтому его назначают исключительно внутримышечно или внутривенно. Если пользоваться последним методом употребления лекарства, то вещество с устойчивой концентрацией внутри плазмы будет присутствовать уже через 180 минут. Проходя по организму человека, вещество без труда преодолевает гистогематические барьеры и синовиальную оболочку. При малых дозировках препарат проходит и через плаценту, попадая в грудное молоко. В костной ткани препарат собирается и находится в такой же плотности, как и внутри плазмы крови. Полностью выводится из человеческого организма в течение 24 часов.

В каких случаях назначают цефамезин

ЦЕФАМЕЗИН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

При воспалительных процессах, которые начались в результате ожогов или на месте ран препарат также применим. Еще один вариант применения: при распространении инфекций в ходе проведения операций. Также вещество отлично справляется с венерические недугами: гонорея, сифилис.

Показания устанавливают индивидуально для каждого случая. Дозы и особенности приема вещества зависят от того, насколько сложно или тяжело протекает болезнь и как быстро инфекция распространяется внутри организма. Также учитывается степень реагирования возбудителя на препарат.

Противопоказания

Не назначить Цефамезин доктор может, если известно о гиперчувствительности пациента к цефалоспоринам, пенициллинам или карболенемам.

Также препарат не может применяться в период вынашивания ребенка или вскармливания грудью. Цефамезин запрещено назначать детям до 1 месяца, если замечена сверхчувствительность к цефалоспоринам.

Если пациент страдает нарушениями в работе почек, то применять это лекарство можно с большой осторожностью.

Побочные воздействия

ЦЕФАМЕЗИН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Аллергия может проявиться, как крапивница, зуд на коже или эозинофилия. В отдельных более редких случаях может произойти отек Квинке, артралгия и нередко анафилактический шок.

Химиотерпавевтическое влияние может обернуться кандидозом или псевдомембранозным колитом. Также обнаружены изменения и в кроветворных системах в виде обратимой лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении.

В мочевыводящей системе редко, но встречаются отклонения в работе почек. В месте внутримышечной инъекции возможны болевые ощущения.

Продолжительный курс приема может привести к дисбактериозу или суперинфекции. Антидота этому лекарству не существует, поэтому придется следить за лабораторными показателями функционирования почек и печени, протромбинового времени и остальными гематологическими значениями.

Методы применения

ЦЕФАМЕЗИН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Дозировка применения препарата Цефамезина может изменяться в зависимости от необходимости. На профилактику послеоперационной инфекции применяют дозу величиной в 1 г за полчаса до операции и по 0,5 – 1 г во время операции.

После проведения операции каждые 6 – 8 часов в течение первых послеоперационных суток по 0.5 – 1 г Цефамезина. Дозировка находится в прямой зависимости от тяжести заболевания, возраста и работоспособности почек.

Взрослые получают более мощную суточную дозу до 2 г, которая разделена на три раза. При тяжелых инфекционных процессах доза может вырасти до 3-4 г в течение суток, но максимальный объем не должен превышать 6 г.

Дети находятся в более щадящем положении. Детям со второго месяца от рождения и старше доза назначается в пределах 25-50 мг на килограмм веса ребенка. Вводится препарат 3-4 раза. Если форма заболевания расценивается как тяжелая, то 1 доза возрастает до 100 мг на килограмм в течение суток. Приблизительная продолжительность лечения — 7-10 дней.

Применение при нарушениях работы почек

Если больной страдает одним из почечных заболеваний, то прием цефазолина рассчитывается в зависимости от показателя клиренса креатинина. Если значение КК не достигает 55 мл за 1 минуту, расписание дозировки не отличается от стандартного. Коррекция лишь потребуется, если КК опустится до 35 мл в мин, тогда дозировка сократится вдвое с промежутками между приемами около 8 часов.

Растворы для введения, которые готовятся с добавлением лидокаина HCl не могут применяться внутривенно. Внутривенное введение препарата должно происходить безболезненно и без рисков появления тромбофлебита (это условие может быть выполнено при использовании определенной техники введения раствора). Процедура введения должна проходить как можно медленнее.

Передозировка

Основные симптомы: головокружение, парестезия, головная боль.

Введение в организм такого количества препарата, которое намного превышает установленное в инструкции по применению, может влиять на самочувствие пациента. Это проявляется в судорожных предпосылках, рвоте и тахикардии.

Такая реакция возникает у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Но вывод Цефазолина можно ускорить с помощью гемодиализа для таких больных.

Форма выпуска

Для приготовления раствора выпускается порошок во флаконах. В одной пачке размещается 10 флаконов. В одной инъекции содержится от 0,5 до 2 г препарата. В одном флаконе содержится 1 г цефазолина. Средний срок лечебного курса составляет 7 – 10 дней.

Как приготовить инъекционные растворы

ЦЕФАМЕЗИН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

При подготовке к использованию, флакон нужно достаточно резко встряхнуть, пока вещество полностью не станет однородным. Если введение будет внутримышечным, то препарат нужно развести в 3-5 мл инъекционной воды или в NaCl с концентрацией 0,9%, или в новокаине (0,25- 0,5%).

Для применения внутривенно вещество разбавляют в 3 мл воды для инъекций, к этой смеси примешивают 50 мл изотонического раствора NaCl, также вместо натрия хлорида можно домешать декстрозу 5%-ую. Вводить полученный раствор необходимо на протяжении получаса со скоростью 80 капель в минуту. При вводе 1000 мг Цефамезина в препарат добавляют 100 мл NaCl или декстрозу (10%).

Для болюсного внутривенного введения разовую дозу препарата 1000 мг разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят за 3-5 минут.

Как Цефамезин регаирует на другие препараты и лекарственные вещества

ЦЕФАМЕЗИН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Препарат не назначают вместе с диуретиком Фуросемидом, Этакриновой кислотой и аминогликозидами.

Если прием будет совмещен с антикоагулянтом вроде Варфарина, может открыться кровотечение. А Пробенецид заметно ослабляет элиминацию цефазолина. С точки зрения фармацевтики Цефамезин нельзя соединять с аминогликозидами, циметидином и фамотидином, так как эти препараты несовместимы друг с другом.

Особенности приема Цефамезина

ЦЕФАМЕЗИН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Также следует обращать внимание на наличие первоначального проявления анафилактического шока.

Это может проявляться: в беспокойном состоянии пациента, парестезия вокруг рта, трудное дыхание и усиленная потливость. Если такие симптомы начались, следует резко прекратить прием Цефамезина и начать мероприятия по очищению организма.

Если прием цефазолина сопровождается тяжелой и длительной диареей, не нужно сразу диагностировать псевдомембранозный колит, требующий тут же отменить препарат.

Такая реакция организма может быть спровоцирована началом обострения недугов ЖКТ, например, колитом.

Влияние на преждевременно родившихся детей и детей до 1 года пока не было изучено, поэтому назначение препарата нельзя назвать безопасным, по крайней мере, нет никаких гарантий, что прием подействует и не вызовет побочных эффектов. Также прием цефазолина может спровоцировать ложный положительный результат при анализе на присутствие глюкозы в моче.

Аккуратно назначать Цефамезин нужно и людям пожилого возраста. Метод введения лекарства, дозы и промежутки между приемами подбираются индивидуально на базе проведенных клинических исследований. При назначении препарата пожилому человеку, нужно обращать внимание на возможный дефицит витамина К, если такое явление наблюдается, то прием Цефамезина может спровоцировать кровотечение.

Влияние на реактивность внимания человека

ЦЕФАМЕЗИН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Прием Цефазолин не может отразиться на внимании пациента при вождении автомобиля, также это не влияет на поведение человека при работе или обслуживании других механизмов или устройств.

Правила хранения

Хранить препарат следует при t⁰ ≤ 25ºС в труднодоступных для детей местах.

Срок годности

Если соблюдать все указанные инструкции по хранению, то препарат может храниться до 3 лет. Как только этот термин времени истечет, использовать препарат строго запрещается.

Отзывы пациентов

Отзывы на реакцию от Цефамезина отыскать очень сложно. Дело в том, что пациенты активно откликаются на те препараты, которые в таблетках, капсулах или порошках. Инъекции они не делают сами, поэтому отзывы на препарат практически отсутствуют.

Юлия Шестакова «Мне назначили препарат при эндометрите. Не все так хорошо, как хотелось бы. Цефамезин вызывал тяжелые побочные реакции. Появился артрит. Теперь лечу сразу два заболевания. Больше никогда не буду его принимать.»

Цефамезин

ЦЕФАМЕЗИН - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Цефазолин (Cefazolin)

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовле

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в т.ч.

Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов.

Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис.

Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Гиперчувствительность, младенческий возраст (до 1 мес).C осторожностью. Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

  • Со стороны нервной системы: судороги.
  • Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) – нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко – холестатическая желтуха, гепатит.
  • Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении – дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: при в/м введении – болезненность (в месте введения), при в/в введении – флебит.

В/м, в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых – 1-4 г; кратность введения – 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в, 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г – во время операции и по 0.5-1 г – каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1.

Читайте также:  Вольтарен эмульгель - инструкция по применению, цена, отзывы

6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4.5-3.1 мг% – 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более – 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч.

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0.5 г.

Детям 1 мес и старше – 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения – 3-4 раза в сутки.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70-40 мл/мин – 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 40-20 мл/мин – 25% средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при КК 5-20 мл/мин – 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной «ударной» дозы.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г – в 4 мл воды для инъекций.

Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора декстрозы, 0.

9% раствора NaCl, раствора Рингера, 5% раствора натрия гидрокарбоната.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Перед использованием препарата раствор в пластиковых контейнерах размораживают при комнатной температуре (нагревание не допускается) и перемешивают. Если обнаружены нерастворенные частицы или произошла разгерметизация контейнера, раствор использовать нельзя.

  1. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
  2. Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.
  3. При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.

При размораживании раствор сохраняет стабильность в течение 10 дней при хранении в холодильнике (5 град.С) или 48 ч – при комнатной температуре.

Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.

Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Даже самая убитая печень очищается этим средством!

Читать далее »

Цефамезин | Российские аналоги импортных лекарств с ценами

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.

Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp.

Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий.

Фармакокинетика

Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет около 85%.

Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.

T1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч.

Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени — путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Cmax в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.

  • Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.
  • T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.
  • Показания
  • Режим дозирования
  • Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами, в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов, эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея.

Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г, частота введения — 2-4 раза/сут.

Для профилактики послеоперационной инфекции вводят в дозе 1 г за 30 мин до операции, 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Максимальная доза: 6 г/сут.

Для детей средняя суточная доза составляет 20-40 мг/кг; при тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

  1. Побочное действие
  2. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
  3. Аллергические реакции: возможны крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка; в единичных случаях — отек Квинке, артралгии, анафилактический шок.
  4. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, псевдомембранозный колит.
  5. Со стороны системы кроветворения: редко — обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
  6. Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек.
  7. Местные реакции: возможна болезненность в месте в/м инъекции.
  8. Противопоказания к применению
  9. Применение при беременности и кормлении грудью
  10. Проникает через плацентарный барьер.
  11. В грудном молоке определяются низкие концентрации цефазолина.
  12. Применение при беременности и в период лактации оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
  13. Применение у детей
  14. Противопоказан в детском возрасте до 1 мес.
  15. Применение у детей старше 1 мес возможно согласно режиму дозирования.
  16. Лекарственное взаимодействие
  17. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (такая комбинация не рекомендуется).
  18. Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.
  19. Пробенецид нарушает экскрецию цефазолина.
  20. Применение при нарушениях функции почек
  21. Особые указания
  22. С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
  23. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
  24. В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.
  25. Цефазолин выводится при гемодиализе.

Детский возраст до 1 месяца, повышенная чувствительность к цефалоспоринам.С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Цефамезин — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Описание: Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик — цефалоспорин

Код ATX: J01DB04

Фармакологические свойстваФармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик 1-го поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром антимикробного действия.

Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, бета-гемолитический стрептококк группы А; Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Enterobacter aerogenes и Haemophilus influenzae). Активен в отношении Spirochaeta spp., Treponema spp. и Leptospira spp. Препарат не эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Enterobacter cloacae, Morganell morganii, Providencia rettgeri, Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., Acinetobacter spp., метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика.

При внутримышечном (в/м) и внутривенном (в/в) введении препарат быстро абсорбируется и распределяется в тканях и жидкостях организма. При в/м введении 500 мг цефазолина: максимальная концентрация в крови (Сmax) — 37 мкг/мл через 1 час после введения и 3 мкг/мл — через 8 часов; при в/м введении 1 г цефазолина — 64 мкг/мл и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении 1 г цефазолина: Сmax — 185 мкг/мл через 5 минут после введения и 4 мкг/мл — через 8 часов. В терапевтических концентрациях накапливается в желчи, моче, миндалинах, плевральном экссудате, перикардиальной, перитонеальной и синовиальной жидкостях, а так же в костях. У пациентов в норме концентрация цефазолина в желчи в 5 раз выше концентрации в сыворотке. При обструкции желчных протоков — концентрация цефазолина в желчи ниже чем в сыворотке. Цефазолин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат проникает через плацентарный барьер. 35-69% цефазолина, содержащегося в плазме матери обнаруживается в плазме плода. В низких концентрациях цефазолин выделяется с грудным молоком. При введении 2 г, через 3 часа концентрация цефазолина в грудном молоке составляет 1,2-1,5 нг/мл.

Период полувыведения (Т½) — около 2 часов (при в/м введении) и 1,8 часов (при в/в введении).

Цефазолин не метаболизируется. Выделяется, в основном, почками (60% — в первые 6 часов и 70-80% — в течение 24 часов), создавая в моче высокие концентрации. Максимальная концентрация в моче — 2400 нг/мл при введении 0,5 г и 4000 нг/мл — при введении 1 г.

Показания к применению

  • Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:
    • верхних и нижних дыхательных путей, лор — органов;
    • почек и мочевыводящих путей;
    • органов малого таза и половых органов (в том числе, сифилис и гонорея);
    • сепсис, перитонит, эндокардит;
    • кожи и мягких тканей;
    • костей и суставов (в том числе остеомиелит).
  • Профилактика послеоперационных осложнений (периоперационная профилактика).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, карбапенемы) в анамнезе;
  • Беременность и период лактации;
  • Новорожденные дети, в т.ч. недоношенные (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью Заболевания желудочно-кишечного тракта (колит), тяжелая и средней степени тяжести почечная недостаточность, дети до 1 года.

Беременность и период лактации В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям. При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают.

Способ применения и дозы Внутримышечное и внутривенное (болюсное или капельное) введение. Доза Цефамезина зависит от тяжести заболевания, возраста и функции почек у пациента. Средняя суточная доза для взрослых составляет от 1,5 г до 2 г; кратность введения — 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях — 3-4 г/сут, кратность введения 3-4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 6 г. Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений назначают (в/в или в/м) 1 г цефазолина за 30 минут до операции; 0,5-1 г во время операции (при длительности оперативного вмешательства 2 и более часов) и по 0,5 — 1 г каждые 6-8 часов в течение первых суток после операции.

Средняя суточная доза для детей 1 месяца и старше составляет 25-50 мг/кг массы тела, кратность введения 3-4 раза в сутки; при тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до максимальной дозы -100 мг/кг в сутки. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

У пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования цефазолина устанавливают с учетом значений клиренса креатинина (КК). При КК более 55 мл/мин (1 мл/сек) режим дозирования, как правило, не требует коррекции. При КК 35-54 мл/мин (0,580,9 мл/сек) разовая доза может остаться неизменной, однако следует увеличить интервал между введениями до 8 часов.

При КК 11-34 мл/мин (0,18-0,57 мл/сек) разовую дозу следует уменьшить в 2 раза; при этом интервал между введениями составляет 12 часов.

При КК У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70-40 мл/мин — 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 часов; при КК 40-20 мл/ — 25% средней суточной дозы с интервалом в 12 часов; при КК 5-20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, которая соответствует характеру и тяжести инфекции.

Читайте также:  Бисфосфонаты для лечения остеопороза - список препаратов

Приготовление растворов для инъекций и инфузий:

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения. Для внутримышечного введения препарат растворяют в 3-5 мл воды для инъекций, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25 — 0,5% растворе новокаина. Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 3 мл воды для инъекций, затем дополнительно растворяют до 50 мл (при введении 1000 мг Цефамезина) или 100 мл (при введении более 1000 мг Цефамезина) изотоническим раствором натрия хлорида или 5% или 10% раствором декстрозы. Вводят в/в капельно, в течение 30 минут (скорость введения 80 капель в минуту).

Для внутривенного болюсного введения разовую дозу препарата (1000 мг) разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в/в медленно, в течение 3-5 минут.

Побочные эффектыАллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм, ангионевротический отек или отек Квинке, артралгия, одышка, гиперемия кожи, крапивница, гипертермия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы; очень редко — псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, кандидомикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судороги. Лабораторные показатели: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротомбинемия, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, ложноположительная реакция Кумбса, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (на фоне заболеваний почек, при лечении большими дозами цефазолина (6 г)). В этих случаях дозу препарата снижают, и лечение проводят под контролем уровней азота мочевины и креатинина крови.Прочее: при длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция.

Местно: редко: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении). ПередозировкаСимптомы: кожная сыпь, кожный зуд, нарушение со стороны пищеварительной и дыхательной систем.Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Рекомендуется контролировать жизненные функции организма, лабораторные показатели почечной и печеночной функции, протромбинового времени и других гематологических показателей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Препарат не рекомендуется применять одновременно с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) и аминогликозидами (риск развития нефротоксического эффекта). При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами (например, варфарин) возможен риск развития кровотечений. Пробенецид снижает элиминацию цефазолина.

Фармацевтически несовместим со следующими препаратами: аминогликозиды, циметидин или фамотидин!

Особые указания Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики (пенициллины, карбапенемы), могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Следует обратить внимание при развитии первых симптомов анафилактического шока: беспокойство, парестезии вокруг рта, затрудненное дыхание, потливость. В этих случаях необходимо немедленно прекратить введение препарата и провести соответствующую терапию.

При возникновении во время или после лечения цефазолином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. Возможно развитие обострения заболеваний желудочно-кишечного тракта (особенно колита).

Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не изучена. При применении цефазолина возможно появление ложноположительных прямой и непрямой проб Кумбса.

  • При применении цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.
  • Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами Данные о влиянии цефазолина на способность управления автомобилем и работу с другими механическими средствами отсутствуют.
  • Форма выпуска Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1000 мг.

Препарат помещают во флакон вместимостью 10 мл, прозрачного стекла (тип 2, USP), укупоренный резиновой пробкой, алюминиевым колпачком и покрытый полипропиленовой защитной крышкой. 1 флакон помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Производитель:

Цефамезин

  • Аналоги по действующему веществу
  • Аналоги из категории «Антибиотики»
  • Аналоги из категории «Противоинфекционные и противопаразитарные препараты»

Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Меры предосторожности

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Применение Цефамезин при беременности и кормлении

При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).Категория действия на плод по FDA — B.При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).

Взаимодействие

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Побочные действия Цефамезин

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ, ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

  1. Цефамезин противопоказания
  2. Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).
  3. Показания к применению Цефамезин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов (в т.ч. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч.

гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г Cmax достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г Cmax — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения Cmax примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70–80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенностьИсследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено.В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ, не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.

Характеристика

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5.

Химическое название Цефамезин

(6R-транс)-3-[[5-Метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-тио]метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Цефамезин

Инструкция по применению Цефамезин

Состав

Активное вещество:цефазолина (в форме натриевой соли) 1,0 г

Показания к применению Цефамезин

  • Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами, в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов,
  • эндокардит,
  • сепсис,
  • перитонит,
  • средний отит,
  • остеомиелит,
  • мастит,
  • раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции,
  • сифилис,
  • гонорея.

Противопоказания к применению Цефамезин

  • Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам;
  • беременность;
  • возраст до 1 месяца.  

С осторожностью — почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.

Рекомендации по применению

Цефазолин вводят внутримышечно и внутривенно (cтруйно и капельно). При внутримышечном введении разовая доза для взрослых составляет 0.25-1 г каждые 8-12 ч. Средняя суточная доза составляет 0.75-1.5 г.При тяжелых инфекциях назначают по 0.

5-1 г каждые 6-8 часов. Максимальная суточная доза — 6 г (в редких случаях — 12 г).Для профилактики послеоперационных осложнений вводят в дозе 1 г за 30 минут до операции, 0.5-1 г во время операции и по 0.5-1 г каждые 6-8 часов в течение суток после операции.

Детям старше 1 месяца назначают в суточной дозе 25-50 мг/кг, при тяжелых инфекциях — 100 мг/кг. Суточная доза разделяется на 2-3 приема.

При назначении препарата следует определить чувствительность к нему выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг цефазолина.

При нарушениях выделительной функции почек у взрослых дозы препарата уменьшают, интервалы между введениями увеличивают. Начальная доза составляет 500 мг независимо от степени нарушений функции почек.

Длительность лечения составляет 7-14 дней и более в зависимости от тяжести заболевания.

Правила приготовления раствора

Для приготовления раствора для внутримышечного введения к содержимому флакона (500 мг или 1 г) добавляют 2-3 мл воды для инъекций.

Читайте также:  Коксит тазобедренного сустава у детей и взрослых - лечение

Для приготовления раствора для внутривенного струйного введения содержимое флакона (500 мг или 1 г) растворяют в 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида.

Для приготовления раствора для в/в капельного введения содержимое флакона (500 мг или 1 г) растворяют в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

Применение Цефамезин при беременности и кормлении грудью

Проникает через плацентарный барьер.В грудном молоке определяются низкие концентрации цефазолина.

Применение при беременности и в период лактации оправдано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Фармакологическое действие

Цефазолин — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия для парентерального применения. Действует бактерицидно, подавляя биосинтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus spp.

(за исключением Streptococcus faecalis); грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae.Не эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp.

, анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.ФармакокинетикаЦефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется для внутривенного и внутримышечного введения. После внутримышечного введения в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 1-2 часа составляет 30 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет около 85%.Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.T1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 часа.

Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени — путем канальцевой секреции. После внутримышечного введения, по крайней мере, 80% дозы после внутримышечного введения выводится через 24 ч.

После внутримышечного введения в дозах 500 мг и 1 г Cmax в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.

T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Побочные действия Цефамезин

  • Со стороны пищеварительной системы:возможны тошнота, рвота, диарея; редко — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
  • Аллергические реакции: возможны крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка; в единичных случаях — отек Квинке, артралгии, анафилактический шок.
  • Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, псевдомембранозный колит.
  • Со стороны системы кроветворения: редко — обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
  • Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек.
  • Местные реакции: возможна болезненность в месте внутирмышечной инъекции.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При развитии аллергических реакций введение препарата следует прекратить и назначить соответствующую десенсибилизирующую терапию.

При развитии почечной недостаточности следует снизить дозу препарата и лечение в дальнейшем проводить под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови.

 Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар. При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита. При размораживании раствор сохраняет стабильность в течение 10 дней при хранении в холодильнике (5 град. С) или 48 часов — при комнатной температуре.

Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Отмечается синергизм антибактериального действия при одновременном применении препарата с аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином. Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота).При одновременном применении цефазолина и происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. 

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 5°С. Срок годности: 3 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Цефамезин: описание, инструкция, цена

Цефамезин (фл.пор.д/ин.1,0 N1) Словения КРКА, д.д., Ново место

П N014620/01.МНН ЦефазолинТорговое название ЦефамезинРегНомер П N014620/01

Дата регистрации 10.03.2009

Дата аннуляции

Производитель КРКА, д.д., Ново место — Словения

Упаковки:№ п/п Упаковка НД EAN

1 порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г, флаконы (1) — пачки картонные НД 42-461-08 ~

Международное название: Цефазолин Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Химическое название:(6R — транс) — 3 — [[5 — метил — 1, 3, 4 — тиадиазол — 2 — ил) — тио] метил — 8 — оксо — 7 — [(1H — тетразол — 1 — илацетил) амино] — 5 — тиа — 1 — азабицикло[4.2.0] — окт — 2 — ен — 2 — карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Фармакологическое действие:Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp.

, Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp.

, Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp.

, анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика:TCmax при в/м введении в дозе 0.5 и 1 г соответственно — 2 и 1 ч; Cmax — 38 и 64 мкг/мл; после в/в введения TCmax — в конце инфузии, после в/в введения 1 г Cmax — 180 мкг/мл.

Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови.

При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения — 0.12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85%. T1/2 при в/м введенении — 1.8 ч, при в/в введении — 2 ч. При нарушении функции почек T1/2 — 20-40 ч.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — 60-90%, через 24 ч — 70-95%. После в/м введения в дозах 0.5 и 1 г Cmax в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.

Показания:Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч.

гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис.

Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания:Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 мес).C осторожностью. Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст до 1 года.

Режим дозирования:В/м, в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых — 1-4 г; кратность введения — 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в, 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г — во время операции и по 0.

5-1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции. Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1.

6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4.5-3.1 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более — 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0.5 г.

Детям 1 мес и старше — 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3-4 раза в сутки.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70-40 мл/мин — 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 40-20 мл/мин — 25% средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при КК 5-20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 ч.

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной 'ударной' дозы. При инфекциях средней тяжести, вызванных чувствительными грамположительными микроорганизмами, разовая доза для взрослых — 0.25-0.5 г каждые 8 ч. При пневмококковой пнемонии — 0.5 г каждые 12 ч, при острых неосложненных заболеваниях мочевыводящих путей — 1 г каждые 12 ч.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора декстрозы, 0.

9% раствора NaCl, раствора Рингера, 5% раствора натрия гидрокарбоната. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения. Перед использованием препарата раствор в пластиковых контейнерах размораживают при комнатной температуре (нагревание не допускается) и перемешивают. Если обнаружены нерастворенные частицы или произошла разгерметизация контейнера, раствор использовать нельзя.

Побочные эффекты:Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, редко — холестатическая желтуха, гепатит. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности 'печеночных' трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени. Местные реакции: при в/м введении — болезненность (в месте введения), при в/в введении — флебит.

Особые указания:Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар. При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.

При размораживании раствор сохраняет стабильность в течение 10 дней при хранении в холодильнике (5 град.С) или 48 ч — при комнатной температуре.

Взаимодействие:Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и 'петлевых диуретиков' происходит блокада его канальцевой секреции.

Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Оставить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *