Тизалуд — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Андреев Андрей Сергеевич Обновлено: 10 декабря 2018

  • ТИЗАЛУД - инструкция по применению, цена, отзывы и аналогиТизалуд является одним из самых эффективных и безопасных миорелаксантов центрального влияния.
  • Лекарственное средство действует напрямую на спинной мозг, подавляя полисинаптическую передачу нейронных сигналов в нервах, ответственных за мышечный тонус.
  • Медикамент устраняет как острые спазмы, так и хронические мышечные боли, снижает тонус скелетных мышц, уменьшает сопротивляемость во время движений, увеличивает силу произвольных сокращений.
  • Действенность Тизалуда подтверждают большое число положительных отзывов от людей, которые им лечились.
  • Благодаря своим свойствам и низкой цене, по сравнению со стоимостью аналогов, препарат очень востребован и пользуется широким спросом.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Тизалуд — миорелаксант центрального действия, работающий на основе тизанидина. Влияние фармакологического средства обусловлено стимуляцией пресинаптических 2-рецепторов, которая вызывает угнетение высвобождения возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы к М-метил-Б-аспартату.

Вследствие этого процесса на уровне промежуточных нейронов спинного мозга подавляется полисинаптическая передача возбуждения; оказывается обезболивающее воздействие за счет подавления деятельности вставочных нейронов задних рогов спинного мозга; уменьшается сопротивляемость пассивным действиям, понижаются спазмы и клонические судороги, увеличивается сила произвольных сокращений. Не влияет на нервно-мышечную передачу.

ТИЗАЛУД - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

После применения тизанидин в короткие сроки практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Употребление пищи не оказывает влияния на свойства активного компонента. Медикамент начинает действовать спустя 30-40 минут, в редких случаях через 1-2 часа.

Виды выпуска и состав

Тизалуд производится в таблетированной форме и выпускается в упаковках по 30 штук в дозировке по 2 мг и 4 мг. Препарат состоит из активного вещества — тизанидина и дополнительных компонентов — целлюлозы микрокристаллической, лактозы безводной, аэросила, стеариновой кислоты.

Показания к использованию

Лекарственное средство назначается при:

  • сопровождающихся болью мышечных спазмах, связанных со статическими и функциональными расстройствами позвоночного столба (шейный и поясничный синдромы), с проведением хирургических операций (грыжа позвоночника, остеоартроз тазобедренного сустава);
  • спастичности мышц скелета при неврологических болезнях (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные патологии спинного мозга).

ТИЗАЛУД - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Правила приёма и дозы

Болевой синдром Дозировка Способ применения
При спазме мышц 3 раза в день. В особо тяжелых случаях норма может быть увеличена до 4 таблеток Используется внутрь с умеренным количеством воды
При спастичности мышц скелета в связи с неврологическими расстройствами Первоначальная дозировка в сутки — до 6 мг. Дневная норма увеличивается на 2-4 мг в сутки с промежутком в 3-7 дней. Оптимальный лечебный эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг, разделенной на 3-4 раза спустя равные периоды. Максимальное количество препарата не должна превышать 36 мг в день

Для пациентов с дисфункцией почек начальная норма составляет 2 мг в день.

Увеличение дозировки производится плавно исходя из эффективности терапии и её переносимости. Для усиления действия Тизалуда необходимо сначала повысить дозу однократного приёма, а затем уже количество использования.

Продолжительность лечения зависит от характера мышечно-тонических и болевых синдромов. При острой болезненности мышечного генеза период терапии составляет 1-3 недели, при хронических болях курс лечения может быть увеличен. Схема подбирается индивидуально с учетом особенностей больного и может составлять от 3 недель до 1 года.

Одновременный прием с иными препаратами

Перед сочетанием Тизалуда с другими лекарственными средствами рекомендуется проконсультироваться с врачом. Комбинировать приём таблеток запрещается с ингибитором флувоксамином.

Применять медикамент следует с особой осторожностью при использовании:

  • ТИЗАЛУД - инструкция по применению, цена, отзывы и аналогирофекоксиба;
  • циметидина;
  • дигоксина;
  • тиклопидина;
  • фторхинолонов;
  • антиаритмиков;
  • пероральных контрацептивов;
  • антигипертензивных препаратов;
  • лекарств, повышающих длительность интервала QT;
  • седативных средств;
  • алкогольных напитков.

Побочные действия

Центральная нервная система склонность ко сну, чувство слабости, кружение головы, сухость во рту, нарушения сна, галлюцинации
Аппарат опоры и движения слабость в мышцах
Желудочно-кишечный тракт рвотные позывы, расстройства системы пищеварения, преходящее увеличение активности трансаминаз печени, гепатит в острой форме
Сердечно-сосудистая система понижение давления в артериях, брадикардия
Кожный покров аллергические проявления, зуд, высыпания, крапивница

При появлении негативных реакций организма на применение Тизалуда рекомендуется незамедлительно обратиться к врачу.

Передозировка

Возможные последствия при превышении установленной дозировки препарата:

  • тошнота и рвота;
  • головокружение;
  • стойкое снижение давления в артериях;
  • сонливость;
  • чувство беспокойства;
  • сбои дыхания;
  • миоз;
  • кома.

Отрицательные симптомы устраняются при помощи:

  • прекращения приема таблеток;
  • промывания желудка;
  • проведения форсированного диуреза;
  • симптоматического лечения.

Противопоказания

Тизалуд запрещено использовать при таких заболеваниях и состояниях организма, как:

  • ТИЗАЛУД - инструкция по применению, цена, отзывы и аналогивыраженная недостаточность печени;
  • наследственная непереносимость лактозы, сильная лактозная недостаточность и мальабсорбция глюкозы;
  • непереносимость компонентов препарата;
  • беременность и лактация;
  • возраст младше 18 лет.

Медикамент принимается с осторожностью при:

  • дисфункции почек;
  • артериальной гипотензии;
  • брадикардии;
  • в возрасте старше 65 лет.

При беременности и лактации

Лекарственное средство противопоказано женщинам во время ожидания ребёнка и кормления грудью, поскольку влияние препарата на данные категории людей не исследовалось.

Исключение составляют случаи, когда ожидаемая польза для матери покрывает вероятную опасность для плода.

Действующее вещество медикамента выделяется с грудным молоком в малых количествах, однако при необходимости терапии в период кормления нужно остановить лактацию.

Особые указания

Употребление таблеток Тизалуд следует прекращать постепенно, осуществляя контроль за уровнем давления в артериях. Резкая отмена лекарства, применяемого в течение продолжительного времени или в больших дозах, может спровоцировать артериальную гипертензию и тахикардию, которые опасны инсультом.

Влияние на способность управлять автомобилями и другими механизмами

Если в результате использования препарата возникли побочные действия со стороны ЦНС, то следует воздержаться от деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

В случаях сохранения симптомов на протяжении долгого периода или ещё большего ухудшения самочувствия, необходимо посетить врача и решить вопрос о дальнейшем приёме Тизалуда.

Применение в детском возрасте

Фармакологическое средство не рекомендуется принимать детям, не достигшим возраста 18 лет.

При нарушениях функции почек

При сбоях в работе почек Тизалуд используется с соблюдением мер предосторожности.

При нарушениях функции печени

При появлении у пациента побочных реакций, связанных с функционированием печени, а также при применении медикамента в дневной дозировке выше 12 мг, нужно осуществлять контроль печеночных проб не реже одного раза в 30 дней первые четыре месяца терапии.

Если показатели трансаминаз печени превышают установленную норму более чем в три раза, то приём таблеток следует остановить.

В пожилом возрасте

  1. В связи с риском существенного уменьшения клиренса почек пожилым людям следует использовать препарат крайне осторожно
  2. Видео: «Обзор упаковки препарата Тизалуд 2 мг»

Условия и сроки хранения

Тизалуд нужно содержать на недоступной для детей полке при температуре до 25 градусов. Период хранения составляет 3 года, запрещается использовать средство по прошествии данного срока.

Цена

Условия отпуска из аптек

Продажа медикамента из аптечных сетей производится по назначению врача.

Средняя цена в России и Украине

Форма выпуска Стоимость в России В Украине
Упаковка 30 шт, 2 мг 150 рублей 65 гривен
Упаковка 30 шт, 4 мг 210 рублей 90 гривен

Аналоги

Препараты, обладающие подобным действием:

Отзывы

Большинство людей, применявших Тизалуд, оставляют о нем положительные отзывы. Многих пациентов медикамент в короткие сроки избавляет от болей в спине, спазмов и чувства напряженности в мышцах.

Больные успешно используют средство для облегчения самочувствия при остеохондрозе, остеоартрозе и других расстройствах. Чаще всего таблетки хорошо переносятся и не вызывают побочных эффектов. В редких случаях приём Тизалуда сопровождался следующими симптомами: сонливостью, кружением головы, бессоницей.

Рассказать о личном опыте применения Тизалуда можно в конце данной статьи. Мнение каждого человека очень ценно, поскольку может помочь другим людям определиться с выбором того или иного лекарственного препарата.

Заключение

  • Тизалуд — миорелаксант, оказывающий центральное воздействие, работающий на основе тизанидина.
  • Медикамент производится в форме таблеток в упаковках по 30 штук в дозировке по 2 мг и 4 мг.
  • Показания к использованию: болезненные спазмы мышц, связанные с расстройствами позвоночного столба и осуществлением оперативных вмешательств; спастичность мышц скелета при болезнях, затрагивающих нервную систему.
  • В зависимости от расстройства и индивидуальных особенностей организма дневная норма фармакологического средства составляет от 2 мг до 36 мг.
  • Тизалуд запрещается принимать одновременно с ингибитором флувоксамином.
  • Сочетать использование препарата следует осторожно с: циметидином, фторхинолоном, рофекоксибом, дигоксином, тиклопидином, антиаритмиками, седативными лекарствами и другими медикаментами.
  • Возможные побочные проявления: нарушения сна, слабость, кружение головы, чувство сухости во рту, слабость в мышцах, тошнота, расстройства желудка и кишечника, снижение давления в артериях, зуд, высыпания, аллергия.
  • Признаки чрезмерного приёма: рвотные позывы, гипотензия, головокружение, склонность ко сну, миоз, беспокойство, нарушения дыхательной функции, кома.
  • Противопоказания: дисфункции печени; наследственная непереносимость лактозы, сильная лактозная недостаточность и мальабсорбция глюкозы; чувствительность к компонентам препарата; беременность и лактация; возраст до 18 лет.
  • Таблетки Тизалуд отпускаются из аптечных сетей только по назначению врача.
  • Средняя стоимость упаковки препарата 30 шт в дозировке 2 мг в России составляет 150 рублей, в Украине — 65 гривен; 4 мг в России — 210 рублей, в Украине — 90 гривен.

Тизалуд — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Таблетки Тизалуд — это лекарственное средство, предназначенное для устранения мышечных спазмов.

Препарат имеет широкий спектр противопоказаний и множество побочных эффектов, поэтому принимать его нужно в строгом соответствии с инструкцией, разработанной производителем и согласно предписаниям врачей.

Общие характеристики препарата

Выпуском препарата Тизалуд занимается российская фармацевтическая компания «Верофарм». Лекарственное средство представляет собой белые таблетки цилиндрической формы со скошенными краями и риской на одной из поверхностей. Каждая из них содержит 2 или 4 мг активного компонента. Производитель фасует таблетки по 10 шт. в контурные ячейковые упаковки из ПВХ и алюминиевой фольги.

В аптеках лекарство продаётся в картонных пачках, в каждую из которых вложено по 3 блистера с медикаментами и листок-вкладыш с инструкцией по применению.

Таблетки Тизалуд можно купить только по рецепту врача. Цена препарата зависит от концентрации действующего вещества и варьируется в пределах 120−190 рублей за стандартную пачку. Лекарственное средство необходимо хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25 °C.

Важно следить за тем, чтобы оно не подвергалось воздействию влаги и прямых солнечных лучей. При соблюдении описанных условий препарат сохраняет свои фармакологические и органолептические свойства в течение 36 месяцев.

Неиспользованные таблетки с истекшим сроком годности необходимо утилизировать.

Состав и фармакологическое действие

Основное действующее вещество в составе Тизалуда — гидрохлорид тизанидина. Попадая в организм человека, этот компонент стимулирует работу пресинаптических α2-адренорецепторов, угнетает высвобождение «возбуждающих» аминокислот (глутаминовой, аспарагиновой) и подавляет полисинаптическую передачу импульсов на уровне интернейронов спинного мозга. Благодаря этому, гидрохлорид тизанидина:

ТИЗАЛУД - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

  • устраняет мышечные спазмы;
  • избавляет от клонических судорог;
  • уменьшает сопротивление пассивным движениям;
  • увеличивает силу произвольных мышечных сокращений;
  • проявляет умеренные анальгезирующие свойства.

Вспомогательными компонентами в составе лекарства являются безводная лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота и аэросил.

Читайте также:  Болезнь бехтерева - инвалидность какой группы дают

Показания к назначению

Активный компонент лекарства выполняет функции миорелаксанта центрального действия, поэтому основными показаниями к применению Тизалуда являются:

ТИЗАЛУД - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

  • спастичность скелетной мускулатуры при рассеянном склерозе, церебральном параличе, хронической миелопатии, дегенеративных процессах в тканях спинного мозга и других неврологических патологиях;
  • болевой синдром и мышечные спазмы, которыми сопровождается развитие функциональных и статических заболеваний позвоночного столба (поясничного и шейного отделов).

Кроме этого, препарат применяют для снятия судорог мышц, возникающих после оперативных вмешательств по поводу остеоартроза тазобедренного сустава и грыжи межпозвоночного диска.

Схема приёма

Тизалуд принимают внутрь, запивая небольшим количеством негазированной воды. Таблетки проглатывают целиком, не разжёвывая и не рассасывая. При болезненных мышечных спазмах больным назначают по 2−4 мг препарата трижды в сутки. В тяжёлых случаях дневную дозу лекарства увеличивают на 2 мг.

В тех случаях, когда Тизалуд назначают для снятия спастики скелетных мышц, применяют более сложный режим дозирования. В первую неделю больные принимают по 2 мг лекарственного средства трижды в день.

Затем суточную дозу препарата увеличивают на 2−4 мг с интервалом в 72−96 часов.

Большинству пациентов удаётся достигнуть оптимального терапевтического эффекта при приёме 12−24 мг гидрохлорида тизанидина в день.

ТИЗАЛУД - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Лицам, у которых ранее была выявлена почечная недостаточность, назначают по 2 мг препарата в сутки. Начальную дозу повышают постепенно, учитывая переносимость лекарства и эффективность терапии. В первую очередь увеличивают объём лекарства, и лишь затем — кратность приёма.

При остром болевом синдроме, обусловленном мышечным спазмом, препарат принимают в течение 2−3 недель. При хронических болях пациенту может потребоваться более продолжительный курс терапии (от нескольких месяцев до года). При необходимости, врач может скорректировать схему лечения с учётом динамики болевых и мышечно-тонических проявлений болезни.

Приём более 36 мг гидрохлорида тизанидина в сутки может стать причиной головокружения, тошноты, сонливости, рвоты, повышенной тревожности, нарушений в работе дыхательной системы, снижения артериального давления, сужения зрачков и впадения в кому.

При выявлении одного или нескольких признаков передозировки необходимо отменить лекарство, промыть желудок, принять диуретические препараты и активированный уголь. Кроме этого, следует как можно раньше обратиться за консультацией к врачу.

Побочные эффекты

Большинство пациентов с лёгкостью переносит лечение Тизалудом. Нежелательные эффекты лекарственного средства проявляются редко. К их числу относятся:

ТИЗАЛУД - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

  • сонливость в дневное время или бессонница ночью;
  • общая слабость, повышенная утомляемость;
  • существенное снижение артериального давления;
  • головокружение;
  • нарушение синусового ритма (брадикардия);
  • тошнота;
  • галлюцинации;
  • слабость в мышцах;
  • сухость во рту, постоянная жажда;
  • рост активности печёночных трансаминаз;
  • расстройства пищеварения;
  • острое воспаление печени.

Компоненты, присутствующие в составе Тизалуда, могут спровоцировать развитие аллергических реакций в форме крапивницы, кожного зуда, высыпаний, отекания тканей лица и пр.

Противопоказания к применению

Тизалуд подходит не всем пациентам, предъявляющим жалобы на мышечные спазмы. Чаще всего основанием для отказа от применения этого лекарственного средства становится индивидуальная непереносимость гидрохлорида тизанидина и вспомогательных компонентов препарата. Противопоказаниями к назначению таблеток являются:

  • возраст младше 18 лет;
  • одновременное лечение флувоксамином;
  • тяжёлые функциональные сбои в работе печени;
  • беременность;
  • период грудного кормления.

У пациентов, принимающих Тизалуд, может падать скорость психомоторных реакций и снижаться концентрация внимания, поэтому производитель рекомендует лицам, проходящим курс терапии с использованием этого лекарства, временно отказаться от управления автомобильным транспортом и другими сложными техническими устройствами.

Аналоги лекарственного средства

ТИЗАЛУД - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Аналоги лекарственного средства

На современном рынке фармацевтических средств можно найти множество аналогов препарата Тизалуд по активному компоненту и лечебным свойствам. К их числу можно отнести:

  • таблетки Тизанил, Лиорезал, Толперизон, Мидокалм, Баклофен, Сирдалуд, Толперил-Здоровье, Миоластан, Тизанидин и Баклосан;
  • капсулы пролонгированного действия Миорикс;
  • растворы для внутримышечного введения Мелофлекс, Мускомед, Миаксил и Мидостад Комби.
  • Все миорелаксанты центрального действия, вошедшие в эту группу, имеют массу особенностей в применении, вредных эффектов, абсолютных и относительных противопоказаний, поэтому использовать их в качестве альтернативы таблеткам Тизалуд можно только с согласия лечащего врача.

Отзывы потребителей

Очень эффективный миорелаксант, быстро снимает мышечные спазмы и сопутствующие им боли. Уже много раз выручал меня в сложных ситуациях. С побочными эффектами этих таблеток не сталкивался, поэтому могу уверенно оценить их на 10 из 10!

Валентин Владимирович, Таганрог

Тизалуд стал для меня настоящим спасением. Пью эти таблетки уже больше года по назначению врача. Эффектом очень довольна. Радует и то, что Тизалуд стоит значительно дешевле аналогов: за стандартную упаковку препарата с 30 таблетками, каждая из которых содержит 2 мг действующего компонента, я плачу около 130 рублей. Рекомендую!

Инна Сергеевна, Санкт-Петербург

Принимал Тизалуд после операции по поводу межпозвоночной грыжи. Однако вынужден был отказаться от этого лекарственного средства из-за побочного эффекта: у меня стало стремительно падать артериальное давление. Несмотря на это, я и сейчас считаю, что Тизалуд — это отличный препарат, который эффективно справляется со своими задачами. Очень жаль, что мне он не подошёл.

Игорь Афанасьевич, Сочи

Тизалуд

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 143

Миорелаксант направленного типа. Положительно влияет на качество и скорость мышечных сокращений. Является умеренным анальгетиком, что актуально для лечения судорог, спазматических синдромов. Снимает болезненные ощущения, устраняет последствия неврологических заболеваний, включая инсульт и рассеянный склероз.

Препарат используют для профилактики расстройств, склеротического характера, функциональных нарушений головного, спинного мозга.

ТИЗАЛУД - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Тизалуд относится к группе миорелаксантов, для которых характерно выраженное централизованное действие. Активные компоненты стимулируют альфа-2 рецепторы, пресинаптического происхождения, что замедляет высвобождения аспарагиновой и глютаминовой кислоты. Эти вещества, напрямую стимулируют соответствующие рецепторы, что угнетает полисинаптическую передачу импульсов возбуждения.

Благодаря этому явлению происходит качественное, постепенное расслабление скелетных мышц. Кроме анальгезирующего эффекта, зафиксированы показания к частичному угнетению функциональных особенностей вставочных нейронов, в области задних отростков (рогов) спинного мозга.

Во время лечения рассеянного склероза, снижается общее сопротивление движениям, пассивного характера. В результате, смягчаются последствия судорог и спазмов. Увеличиваются возможности пациента, с точки зрения «механики» движения. Улучшается качество произвольного сокращения мышц независимо от сопутствующих заболеваний.

Тизалуд не влияет на процессы нейромышечного характера, включая прямую передачу сигналов возбуждения. Скорость усвоения, всасывания активных веществ зависит от дозировки и фармокинетических характеристик лекарства.

Индивидуальная широта параметров лекарства, с точки зрения фармакинетики низкая. Пиковая концентрация действующего вещества в плазме крови наступает через 2 часа после разового приема. Наблюдается ярко выраженный эффект после первого использования, что увеличивает общую биодоступность лекарство до 34%.

Действие активных компонентов на плазматические белки крови умеренное. Уровень связывания с белковыми структурами не превышает 30%. Выведение из организма происходит в форме неактивных метаболитов. Большее количество формируется и сохраняется в печени.

Количество проходящих через гематоэмбриональный барьер метаболитов небольшое. Незначительная доза вещества, в неизмененной форме, сохраняется в грудном молоке. Средство воздействует на ЦНС через 45 минут после первого приема. Постоянный эффект Тизалуда сохраняется в течение двух часов.

Препарат реализуют в форме таблеток округлой формы. Поставляется в блистер в стандартной норме 2 мг, по 10 штук на пластину. Продается в картонных упаковках. Инструкция прилагается. Активный компонент — тизанидин. В качестве дополнительных составляющих используют микрокристаллическую целлюлоза, стеарат магния, лактоза безводного происхождения (возможные противопоказания в данному веществу).

Тизалуд используется для терапии следующих патологий:

  • спастические осложнения во время рассеянного склероза (актуальна индивидуальная дозировка);
  • спазмы скелетных мышц неопределяемой этиологии;
  • масштабные поражения головного, спинного мозга.

ТИЗАЛУД - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

При длительной терапии возможны агрессивные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, включая резкое снижение артериального давления, коллапсы различного происхождения, брадикардию.

Прием Тизалуда взывает слабость в теле, определенных группах мышц, слабое головокружение. В редких случаях проявляются симптомы гепатита, печеночной недостаточности. Во время регулярного приема лекарства возможны серьезные нарушения мозгового кровообращения.

Резкая отмена лекарственного средства значительно повышает артериальное давление. Состав принимают под строгим контролем лечащего врача. В конкретных случаях, рекомендуется наблюдение в условиях стационара.

Таблетки Тизалуда не используются при выраженных функциональных нарушениях печени, индивидуальной гиперчувствительности к активным компонентам и лактозе.

Беременность на 1-3 триместрах является поводом к ограничению приема, а не полной отмене данного препарата. Средство назначается исключительно по рекомендации узкого специалиста. Учитывается соотношение фактической пользы и вреда для плода и материнского организма.

Таблетки Тизалуда назначают взрослым по две единицы (2 или 4 мг) три раза в день. При осложнениях, добавляется еще один прием, ближе к вечеру. Лекарство запивается чистой водой, можно использовать сок или чай. Исключение — молочные, кисломолочные продукты, особенно, для пациентов страдающих повышенной чувствительностью к лактозе и сопутствующими болезнями.

Согласно инструкции по применению, максимальная концентрация действующего вещества не должна превышать 36 мг за день. Людям, страдающим почечной недостаточностью, назначают по 2 мг лекарства один раз в сутки.

ТИЗАЛУД - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Подобные осложнения сопровождаются рвотой, сонливостью, краткосрочной потерей сознания, головокружением, сопровождаемым тошнотой. Устранение данных симптомов начинается с очистительных процедур, включая промывание желудка, прием абсорбентов, диурез.

Тизалуд: таблетки 2 мг и 4 мг

Миорелаксирующим лекарством центрального действия является Тизалуд. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 2 мг и 4 мг эффективно расслабляют мышцы.

ТИЗАЛУД - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Форма выпуска и состав

Препарат Тизалуд выпускается в форме таблеток белого цвета для приема внутрь. На одной стороне таблетки выдавлена риска. Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук, по 3 блистера в картонной коробке с прилагающейся подробной инструкцией.

Каждая таблетка препарата содержит 2 мг или 4 мг активного действующего вещества – Тизанидина гидрохлорида, а также ряд вспомогательных компонентов, в том числе лактозы моногидрат.

Фармакологическое действие

Тизалуд – миорелаксант центрального действия, который уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений.

Мышечнорасслабляющий эффект обусловлен угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, а также стимуляцией α2-адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.

Показания к применению

От чего помогает Тизалуд? Таблетки показаны к применению, если у пациента диагностированы:

  • спастичность скелетных мышц при таких неврологических заболеваниях, как рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, детский церебральный паралич у пациентов старше 18 лет, последствия нарушения мозгового кровообращения;
  • мышечный спазм, обусловленный функциональными и статическими заболеваниями шейного и поясничного отделов позвоночника, сопровождающийся болевым синдромом;
  • болезненный спазм мышц, возникший после хирургических операций, в том числе по поводу грыжи межпозвонкового диска, остеоартроза тазобедренного сустава.

Инструкция по применению

Тизалуд необходимо принимать для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза в сутки, в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг.

При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг в сутки в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг в сутки каждые 3-7 дней.

Читайте также:  Саркома юинга - что это за болезнь? симптомы и лечение

Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг в сутки, разделенный на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.

как принимать при мышечных спазмах аналог Сирдалуд.

Противопоказания

Согласно инструкции Тизалуд противопоказано принимать:

  • В педиатрии;
  • На фоне тяжелой печеночной недостаточности;
  • В период лактации;
  • На фоне гиперчувствительности к активному (тизанидину) или вспомогательным компонентам, входящим в состав таблеток;
  • Одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP1А2;
  • Во время беременности.

С особой осторожностью следует принимать таблетки Тизалуд:

  • На фоне печеночной или почечной недостаточности;
  • Пожилым людям старше 65 лет;
  • При синдроме врожденного удлинения интервала Q-T;
  • Одновременно с пероральными контрацептивами;
  • На фоне брадикардии;
  • При артериальной гипотензии.

Побочные явления

  • брадикардия;
  • бессонница;
  • печеночная недостаточность;
  • мышечная слабость;
  • головокружение;
  • сонливость;
  • понижение АД;
  • повышенная утомляемость;
  • гепатит;
  • тошнота;
  • нарушения сна;
  • сухость в ротовой полости;
  • повышение активности «печеночных» трансаминаз;
  • диспепсия;
  • гиперкреатининемия;
  • галлюцинации.

Резкая отмена Тизалуда после сочетаемого приема с гипотензивными препаратами и продолжительной терапии и/или применении больших доз, может привести к повышению АД, тахикардии, а в некоторых случаях к острому нарушению кровообращения мозга.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения Тизалуда у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности. На время лечения тизанидином следует прекратить грудное вскармливание, т.к. нет данных о его проникновении в грудное молоко.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (недостаточно клинических данных для использования препарата у данной возрастной группы пациентов).

Особые указания

  • На фоне приема таблеток Тизалуд у пациентов часто возникает сонливость и головокружения, поэтому во время терапии следует воздерживаться от управления автомобилем и сложной техникой, требующих повышенной концентрации внимания.
  • Лечение препаратом Тизалуд не рекомендуется сочетать с приемом алкогольных напитков и курением, в том числе пассивным, так как это увеличивает риск развития побочных эффектов со стороны печени и сердечно-сосудистой системы.
  • В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с врожденной непереносимостью данного вещества лечение препаратом не проводится.

Начальная суточная доза препарата не должна превышать 6 мг, которую при необходимости повышают постепенно каждые 3 дня на 2 мг.

При резком повышении дозы возможны побочные эффекты со стороны сердца, печени и нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

  1. Седативные препараты и этанол, могут усиливать седативные эффекты тизанидина.

  2. Не допускается одновременный прием Тизалуда с Ципрофлоксацином, Флувоксамином и прочими сильными ингибиторами изофермента CYP1A2, в том числе Амиодароном, Пропафеноном, Мексилетином, Циметидином, Эноксацином, Норфлоксацином, Пефлоксацином, Рофекоксибом, Тиклопидином и оральными контрацептивами.
  3. Препараты антигипертензивного действия повышают риск возникновения брадикардии и понижения АД.

Аналоги лекарства Тизалуд

По структуре определяют аналоги:

  1. Тизанил;
  2. Сирдалуд;
  3. Тизанидина гидрохлорид;
  4. Тизанидин.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Тизалуд (таблетки 2 мг, 30 штук) в Москве составляет 150 рублей. Таблетки можно приобрести из аптек по рецепту врача.

Срок годности препарата с момента изготовления составляет 5 лет, при условии соблюдения правил хранения. Хранить упаковку с таблетками Тизалуд инструкция по применению предписывает в недоступном для детей месте, избегая попадания прямых солнечных лучей.

Инструкцию составил: Павел Богаченков, врач-терапевт

ТИЗАЛУД: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Тизалуд — миорелаксант центрального действия, который стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы, он угнетает высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы).

Вследствие этого угнетается полисинаптическая передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, отвечающая за чрезмерный тонус мышц, и тонус мышц понижается. Тизалуд эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения.

Он снижает сопротивление пассивным движениям, угнетает спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Фармакокинетика

Всасываниеи распределение. Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются приблизительно через 1 час после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34 %.

Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после внутривенного применения составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 30 %.

Относительно низкое среди пациентов отклонение фармакокинетических параметров (Сmaxи AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после применения перорально.

Метаболизм/выведение. Лекарственное средство подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени. Тизанидин метаболизируется преимущественно CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70 %). Выведение суммарной радиоактивности (т.е.

субстанции в неизмененной форме и метаболитов) является двухфазным, с быстрой начальной фазой (период полувыведения T1/2 = 2,5 часа) и более медленной фазой элиминации (T1/2 = 22 часа). Лишь небольшое количество субстанции в неизмененной форме (около 2,7 %) выводится почками.

Средний период полувыведения субстанции в неизмененной форме составляет 2-4 часа.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется приблизительно до 14 часов, вследствие чего площадь под кривой «концентрация – время» (АUС) возрастает в среднем в 6 раз.

Исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводили.

Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови.

  • Тизалуд противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
  • Фармакокинетические данные относительно пациентов пожилого возраста ограничены.
  • Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина.
  • Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакинетику тизанидина не изучали.

Влияние пищи.Одновременное употребление пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Тизалуд.

Хотя значение максимальной концентрации возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.

Показания к применению

  1. Показаниями к применению препарата Тизалуд являются:
  2. — Болезненный мышечный спазм.
  3. — Спастичность вследствие рассеянного склероза.
  4. — Спастичность вследствие поражений спинного мозга.
  5. — Спастичность вследствие поражений головного мозга.

Способ применения

Тизалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации тизанидина в плазме крови у разных пациентов. Поэтому важным является применение оптимальных доз согласно с потребностью пациента.

Начинать лечение следует с малой дозы 2 мг, что делает риск возникновения нежелательных эффектов от приема лекарственного средства минимальным.

При необходимости дозу лекарственного средства постепенно повышать с соблюдением всех необходимых предосторожностей.

Взрослые

Облегчение болезненных мышечных спазмов

Применять 2-4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность при неврологических нарушениях

Дозу нужно подбирать индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать до 2-4 мг 2 раза постепенно с интервалами 3-7 дней. Как правило оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать общую суточную дозу 36 мг.

  • Применение детям и подросткам
  • Опыт применения лекарственного средства Тизалуд детям и подросткам ограничен, поэтому лекарственное средство не рекомендуется к применению детям и подросткам.
  • Применение пациентам пожилого возраста

Опыт применения лекарственного средства пациентам пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства Тизалуд этой категории пациентов.

Рекомендуется начинать лечение с наименьшей дозы и постепенно с осторожностью увеличивать ее «маленькими шагами» до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности лекарственного средства.

Применение пациентам с нарушением функции почек

Для пациентов с нарушениями функции почек (КК

Тизалуд таблетки : инструкция по применению

Повышенная чувствительность к тизанидину или к любым вспомогательным веществам лекарственного средства. Тяжелые нарушения функции печени. Одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Одновременное применение известных ингибиторов CYP1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала QT.

Одновременное применение известных индукторов CYP1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Тизалуда.

Одновременное применение мощных ингибиторов CYP1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз.

Это может привести к клинически значимому и длительному снижению артериального давления, сопровождающемуся сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной продуктивностью.

Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические лекарственные средства (амиодарон, мексилетин, пропафенон). циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин, не рекомендуется.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с антигипертензивными лекарственными средствами, включая диуретики, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию.

У некоторых пациентов, получавших одновременное лечение антигипертензивными лекарственными средствами, наблюдались рикошетная артериальная гипертензия и рикошетная тахикардия при внезапной отмене тизанидина.

В отдельных случаях рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд с рифампицином может привести к 50 % снижению концентрации тизанидина.

Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в течение терапии лекарственным средством Тизалуд, что может быть клинически зачимым для некоторых пациентов.

Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, следует очень осторожно корректировать дозировку.

Применение лекарственного средства Тизалуд приводит к 30 % снижению системного влияния тизанидина у курящих мужчин (более 10 сигарет в сутки). Длительное применение лекарственного средства мужчинам, которые много курят, требует назначения более высоких доз лекарственного средства.

Одновременное применение лекарственного средства Тизалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных лекарственных средств и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может усиливать эффекты каждого из лекарственных средств и усиливать снотворный эффект Тизалуда. Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя, что может непредсказуемо изменить или усилить эффект Тизалуда и увеличить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя.

Назначение лекарственного средства Тизалуд вместе с а2-адренергическими агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата.

Тизалуд

  • Аналоги по действующему веществу
  • Аналоги из категории «Миорелаксанты»
  • Аналоги из категории «Лекарства от заболеваний опорно-двигательного аппарата»

Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Меры предосторожности

Гипотензия может возникать на фоне применения тизанидина, а также как результат взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или антигипертензивными ЛС. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

Читайте также:  Сколиоз 1 степени - что это такое и как лечится

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко.

В связи с этим, рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, — такие как необъяснимая тошнота, анорексия, усталость.

В случае, когда уровни AЛT и ACT в сыворотке устойчиво превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.Во время лечения следует воздерживаться от употребления этанола.Пациенты старше 65 лет. Опыт применения тизанидина у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен.

Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности.Почечная недостаточность. Больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза — 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности.

Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.Нарушение функции печени. Применение тизанидина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано.

Прерывание леченияПри прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетного повышения АД и тахикардии, следует медленно снижать дозу до полной отмены ЛС, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы тизанидина в течение длительного времени.Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В связи с профилем побочных реакций, рекомендуется воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Применение Тизалуд при беременности и кормлении

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности.На время лечения тизанидином следует прекратить грудное вскармливание, т.к. нет данных о его проникновении в грудное молоко.Категория действия на плод по FDA — C.

Передозировка

К настоящему времени известны случаи передозировки тизанидина, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях восстановление проходило без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение АД, удлинение интервала QTc, головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома.Лечение: для выведения тизанидина из организма рекомендуется промывание желудка, многократное назначение активированного угля, прием большого количества жидкости.

Проведение форсированного диуреза, возможно, также ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При одновременном применении тизанидина и ингибиторов изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки этого ЛС, в т.ч. удлинению интервала QTc.Сочетанное применение индукторов изофермента CYP1A2 может приводить к снижению уровня тизанидина в плазме.

Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению его терапевтического эффекта.Противопоказанные комбинации тизанидинаОдновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано.

При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Нерекомендуемые комбинации тизанидинаНе рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими ЛС (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

Комбинации, требующие соблюдения осторожностиНеобходимо соблюдать осторожность при совместном применении тизанидина с ЛС, удлиняющими интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Гипотензивные ЛСОдновременное применение тизанидина с гипотензивными ЛС, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

При резкой отмене тизанидина после применения вместе с гипотензивными ЛС отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях способное привести к острому нарушению мозгового кровообращения.РифампицинОдновременный прием тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови.

Вследствие этого терапевтическое действие тизанидина может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).

КурениеСистемная биодоступность тизанидина у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия тизанидином у курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.ЭтанолВо время терапии тизанидином следует избегать приема этанола, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например снижение АД и заторможенность). Тизанидин может усиливать подавляющее действие этанола на ЦНС.Другие ЛССедативные, снотворные ЛС (бензодиазепины, баклофен) и другие ЛС, такие как антигистаминные, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.Следует избегать приема тизанидина с другими альфа2-адреномиметиками (например клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.Пища (см. «Фармакокинетика»).

Побочные действия Тизалуд

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно классификации ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение.Со стороны психики: часто — бессонница, галлюцинации, нарушения сна.

Со стороны ССС: часто — снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто — брадикардия.Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; часто — тошнота.Лабораторные показатели: часто — повышение активности микросомальных ферментов печени.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции (например сыпь).Общие расстройства: очень часто — повышенная утомляемость, синдром отмены.

При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема высоких доз (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными ЛС) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способного в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены этого ЛС.

Отдельные сообщения о нежелательных явлениях по данным применения в клинической практикеНа фоне терапии тизанидином в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления без указаний на причинно-следственную связь с применением этого ЛС (частота нежелательных явлений не установлена).

Со стороны психики: частота неизвестна — галлюцинации, тревожные расстройства, спутанность сознания.Со стороны нервной системы: частота неизвестна — вертиго.Со стороны органа зрения: частота неизвестна — затуманивание зрения.Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — острый гепатит, печеночная недостаточность.Общие расстройства: частота неизвестна — астения, синдром отмены.

Ограничения к применению

Умеренно выраженное нарушение функции печени; артериальная гипотензия; брадикардия; синдром врожденного удлинения интервала QT; возраст старше 65 лет. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и осуществлять мониторинг показателей ЭКГ.

Почечная недостаточность и/или пожилой возрастБольным с почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Опыт применения тизанидина у пациентов пожилого возраста ограничен.

На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих больных может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении тизанидина у больных с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.

Также необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме тизанидина с пероральными контрацептивными ЛС, антиаритмическими ЛС, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, дигоксином, бета-адреноблокаторами, седативными ЛС, этанолом, диуретиками и гипотензивными ЛС (см. «Взаимодействие»).

  1. Тизалуд противопоказания
  2. Гиперчувствительность к тизанидину; тяжелые нарушения функции печени; одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин и ципрофлоксацин), альфа2-адреномиметиками; беременность; период грудного вскармливания; дети до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  3. Показания к применению Тизалуд
  4. Болезненные спазмы мышц при заболеваниях позвоночника (включая остеохондроз, спондилез, сирингомиелию, гемиплегию, шейный и поясничный синдромы), после хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра, спастичность и боли, обусловленные неврологическими заболеваниями: рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, инсульт, черепно-мозговые травмы, церебральный паралич, судороги центрального происхождения.
  5. Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — миорелаксирующее, центральное. ФармакодинамикаТизанидин — миорелаксант центрального действия.

Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы спинного мозга, подавляя высвобождение медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA рецепторы), что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, осуществляющей регуляцию тонуса скелетной мускулатуры.

Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается.Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений; уменьшает клонические судороги и спазмы, а также увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.

ФармакокинетикаВсасываниеПри приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Тmax тизанидина в плазме составляет »1 ч после его приема. По причине выраженного метаболизма среднее значение биодоступности составляет около 34%.Сmax тизанидина составляет 12,3 и 15,6 нг/мл после его однократного и многократного приема в дозе 4 мг соответственно.

РаспределениеСреднее значение Vd — 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, Сmax и AUC), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме крови.

МетаболизмТизанидин метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (около 95%) с образованием неактивных метаболитов. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2.ВыведениеСреднее значение Т1/2 тизанидина из системы кровотока составляет 2–4 ч.

Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%.Особые группы паииентовНарушение функции почек.

У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤25 мл/мин) средняя Сmax тизанидина в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а его конечный Т1/2 достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC).Нарушение функции печени. Специфических исследований у данной категории больных проведено не было.

Так как тизанидин интенсивно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия тизанидина.Пациенты старше 65 лет. Данные по фармакокинетике тизанидина у данной группы больных ограничены.Пол и расовая принадлежность. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.Влияние приема пищиПрием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (хотя значение Сmax возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым; существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается).

Характеристика

Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха или со слабым характерным запахом. Слабо растворим в воде и метаноле, растворимость в воде уменьшается с увеличением рН, молекулярная масса — 290,2.

Химическое название Тизалуд

5-Хлор-N-(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)-2,1,3-бензотиадиазол-4-амин (в виде гидрохлорида)

Оставить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *