Целебрекс — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

В одной капсуле препарата содержится 200 миллиграмм целекоксиба.

В качестве вспомогательных компонентов присутствуют натрия кроскармеллоза, повидон К30, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат и магния стеарат. Оболочка состоит из диоксида титана и желатина.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде желатиновых капсул, содержимое капсул имеет белый цвет.

Фармакологическое действие

Целекоксиб подавляет активность ЦОГ2 и также немного подавляет ЦОГ1. Имеет противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действия, снижает риск возникновения рака толстой кишки.

Применение данного препарата намного безопаснее, чем применение других НПВС, так как он практически не вызывает риск возникновения гастродуаденальных язв, а также не нарушает естественные процессы, связанные с простагландинами класса Е1 в желудке и кишечнике.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат очень хорошо всасывается натощак из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация достигается примерно через два или три часа. Употребление жирной пищи замедляет всасывание препарата на четыре часа. Выделяется на 99 процентов через печень, может проникать через ГЭБ.

Показания к применению

От чего таблетки Целебрекс? Показания к применению лекарства следующие:

• острая боль в спине;
• альгодисменорея;
• артриты (остеоартрит, ревматоидный артрит), спондилит;
• комплексная терапия больных семейным аденоматозным полипозом.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при:

• состоянии после операции по аортокоронарному шунтированию;
• аллергических реакциях на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
  непереносимости сульфаниламидов или компонентов препарата;
• периоде лактации;
• беременности;
• тяжелой почечной недостаточности;
• тяжелой печеночной недостаточности;
• тяжелых цереброваскулярных болезнях;
• болезнях периферических артерий;
• сердечной недостаточности;
• желудочно-кишечных кровотечениях;
• обостренной пептической язве;
• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Часто наблюдаются:

• кожная сыпь и зуд;
• инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ринит, фарингит, кашель и бронхит;
• инфекции мочевыводящих путей;
• бессонница, повышение тонуса мышц, головокружение;
• болезни зубов, метеоризм, диспепсия, диарея, абдоминальная боль;
• периферические отеки;
• гриппоподобный синдром, обострение аллергии.

Нечасто наблюдаются:

• крапивница, алопеция;
• сонливость, беспокойство;
• рвота;
• затуманивание зрения, шум в ушах;
• тахикардия, сердцебиение, приливы, аритмия, повышение артериального давления, ухудшение состояния при артериальной гипертензии;
• тромбоцитопения, экхимозы, анемия.

Редко наблюдаются:

Капсулы Целебрекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Целебрекса, препарат необходимо принимать по 200 миллиграмм два раза в сутки. Необходимо подбирать минимально эффективные дозы и непродолжительный курс лечения.

При семейном аденоматозном полипозе препарат принимается в качестве дополнительного средства по 400 миллиграмм два раза в сутки.

При острой боли – вначале от 400 до 600 миллиграмм в сутки, далее по 200 миллиграмм два раза в сутки.

При анкилозирующем спондилите – по 100 миллиграмм два раза в сутки. Максимум – 400 миллиграмм в сутки.

При ревматоидном артрите – от 200 до 400 миллиграмм в сутки, дозу поделить на два приема. Максимальная доза – 800 миллиграмм в сутки.

Если у пациента наблюдается снижение функций печени, дозу необходимо уменьшить в два раза.

Передозировка

При передозировке необходимо принять меры по выведению препарата и провести симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Нельзя применять данный препарат одновременно с другими НПСВ, которые не содержат ацетилсалициловую кислоту.

Так как лекарство не оказывает влияния на антиагрегантное воздействие ацетилсалициловой кислоты, он не рассматривается в качестве ее замены для профилактики сердечно-сосудистых болезней.

Не взаимодействуют с Толбутамидом, Фенитоином, Глибенкламидом, Метотрексатом, Омепразолом и антацидами. При одновременном приеме целекоксиба и лития отмечается повышение концентрации второго в плазме на 17 процентов.

Условия продажи

Препарат можно приобрести только по рецепту.

Условия хранения

Хранить лекарство нужно в сухом месте при температуре от 15 до 30 градусов.

Срок годности

Срок годности препарата составляет три года.

Аналоги Целебрекса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:ДенеболЦелекоксибАркоксиаРанселекс

Аналоги препарата:

• Артоксиб;
• Зицел;
• Ранселекс;
• Ревмоксиб;
• Целекоксиб.

Цена аналогов Целебрекса немного дешевле.

Отзывы о Целебрексе

Согласно отзывам о Целебрексе на форумах, препарат является очень эффективным, но также отзывы больных свидетельствуют о многочисленных побочных проявлениях данного лекарства.

Цена Целебрекса, где купить

• Цена Целебрекс 200 миллиграмм на территории России составляет в среднем 400 рублей (10 капсул).
• В Украине стоимость препарата составляет в среднем 220 гривен.
• Цена таблеток Целебрекс за 3 блистера в упаковке находится в пределе 1000-1100 рублей.

Целебрекс

Главная ⇨ Препараты ⇨ Лекарства на букву Ц

• Действующее вещество: Целекоксиб
• Группа: от боли (133 препарата, 1137 отзывов)для суставов (153 препарата, 1488 отзывов)нпвс — коксибы (23 препарата, 90 отзывов)
• проверить регистрацию препарата в РФ

Полные аналоги

Частичные аналоги

☠ Внимание! Лекарства пустышки — как разводят россиян или на что нельзя тратить деньги!

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Особые указания Целебрекс, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.

 Влияние на ССС.

Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличить риск серьезных осложнений со стороны ССС, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями ССС и факторами риска таких заболеваний.

Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих Целебрекс, его следует назначать в наименьших эффективных дозах и максимально короткими периодами (на усмотрение лечащего врача). Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции ССС.

Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на ССС и мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

 При применении НПВС (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10–14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.  В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например ацетилсалициловая кислота) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.  Как и все НПВС, целекоксиб может приводить к повышению АД, что может стать также причиной осложнений со стороны ССС. Все НПВС, в тч и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за АД должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.

 Влияние на ЖКТ. У больных, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ.

Риск развития этих осложнений при лечении НПВС наиболее высок у пожилых людей, больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов, одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и больных с такими заболеваниями ЖКТ, как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе.

Другими факторами риска развития кровотечения из ЖКТ является одновременное применение с пероральными ГКС и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВС, курение, употребление алкоголя.

 Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам.

 Совместное использование с варфарином и другими антикоагулянтами.

Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами.

Поскольку сообщалось об увеличении ПВ, то после начала лечения препаратом Целебрекс или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность.

 Задержка жидкости и отеки. Как и при применении других ЛС, тормозящих синтез ПГ, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.  Влияние на функцию почек. НПВС, в тч и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВС. Целебрекс следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться.  Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целебрекс у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс.

 Влияние на функцию печени. Целебрекс не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью).

 Целебрекс следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.  В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 мес после начала приема целекоксиба.  Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс.

 Анафилактические реакции. При приеме препарата Целебрекс были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.

 Серьезные реакции со стороны кожных покровов. Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целебрекс при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности.  Терапия ГКС. Целебрекс не может заменить ГКС или применяться в качестве терапии ГКС недостаточности.  Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось. Однако основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс оказывает такое влияние.

????‍⚕Рекомендации / отзывы врачей: у нас на сайте есть большой раздел консультаций, где 166 раз пациентами и врачами обсуждается препарат Целебрекс — посмотреть советы врачей

Цены: купить дешевле (240 RUB.)

Бесплатный вопрос врачу ✚

Ошибка в описании?

ЦЕЛЕБРЕКС

Клинико-фармакологическая группа

НПВС. Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с маркировками белым на голубых полосках: «100» — на одной части и «7767» — на другой; содержимое капсул — гранулят белого или почти белого цвета.

1 капс.
целекоксиб	100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 149.7 мг, натрия лаурилсульфат — 8.1 мг, повидон К30 — 6.8 мг, кроскармеллоза натрия — 2.7 мг, магния стеарат — 2.7 мг.

Состав оболочки: титана диоксид — около 1.7 мг, желатин — около 58.3 мг.Состав чернил голубых SB-6018: шеллак — 22-27%, этанол — 33-38%, изопропанол — 0.5-4%, бутанол — 4-8%, пропиленгликоль — 3-6%, аммиак водный — 1-2%, лак алюминиевый голубой FD&C Blue#2 на основе красителя индиготина (E132) — 24-28%.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с маркировками белым на желтых полосках: «200» — на одной части и «7767» — на другой; содержимое капсул — гранулят белого или почти белого цвета.

1 капс.
целекоксиб	200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 49.8 мг, натрия лаурилсульфат — 8.1 мг, повидон К30 — 6.7 мг, кроскармеллоза натрия — 2.7 мг, магния стеарат — 2.7 мг.

Состав оболочки: титана диоксид — около 1.7 мг, желатин — около 58.3 мг.Состав чернил желтых SB-3002: шеллак — 22-27%, этанол — 33-38%, изопропанол — 3-7%, бутанол — 4-9%, пропиленгликоль — 3-6%, аммиак водный — 1-2%, краситель железа оксид желтый (E172) — 18-22%.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

НПВС. Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2.

Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль).

В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек. Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1).

Целекоксиб не вызывает снижения СКФ у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия.

У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения АД и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 2-3 ч. После приема препарата в дозе 200 г Cmax в плазме составляет 705 нг/мл.

Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась.

Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза/сут; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC менее пропорциональна.

Влияние приема пищи: прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1-2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%.

Распределение

Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Проникает через ГЭБ.

Средний Vd в равновесном состоянии примерно составляет 500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в ткани.

Метаболизм

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично — глюкуронизации. Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP2C9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Активность изофермента CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как полиморфизм гомозиготный по CYP2C9*3, что приводит к уменьшению ферментативной активности.

Выведение

Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизменном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8-12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме достигается к 5 дню.

Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1.

5-2 раза средних значений Cmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба).

По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью при СКФ > 65 мл/мин/1.73 м2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1.73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется.

Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба.

Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

Показания

• симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
• болевой синдром: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли;
• лечение первичной дисменореи.

Противопоказания

• бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВC, включая другие ингибиторы ЦОГ-2;
• состояние после операции аортокоронарного шунтирования;
• пептическая язва в фазе обострения;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника;
• сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA);
• клинически подтвержденная ИБС;
• заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени;
• тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения);
• почечная недостаточность тяжелой степени (нет опыта применения);
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (нет опыта применения);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к сульфонамидам.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях ЖКТ (язвенная болезнь, кровотечения в анамнезе), инфицировании Helicobacter pylori, при задержке жидкости и отеках, нарушениях функции печени средней тяжести, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, цереброваскулярных заболеваниях, при дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, при заболеваниях периферических артерий, тяжелых соматических заболеваниях; одновременно с антикоагулянтами (в т.ч. с варфарином), с антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС для приема внутрь (в т.ч. с преднизолоном), с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), с ингибиторами изофермента CYP2C9; у пациентов, длительно получающих НПВС; у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.

Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме — 400 мг.

При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут за 1 или 2 приема.

При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза/сут.

При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения препарата в дозе 400 мг 2 раза/сут.

При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза/сут, по необходимости.

Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

В случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс B по шкале Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) нет.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени нет.

Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс следует назначать в минимальной рекомендованной дозе. С осторожностью следует применять препарат одновременно с другими ингибиторами изофермента CYP2C9.

Целебрекс следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, т.к. это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза.

• Часто (≥ 1% и

Целебрекс

Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. Потенциальный риск применения препарата Целебрекс во время переменности не установлен, но не может быть исключен.

В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП, включая целекоксиб.

Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности.

Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. В исследованиях было показано, что целекоксиб выделяется в грудное молоко в очень низких концентрациях.

Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата Целебрекс® для матери.

Применение при нарушениях функции печени

У больных с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

В случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью), лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) нет (см. раздел «Противопоказания»).

Применение при нарушениях функции почек

У больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с тяжелой почечной недостаточностью нет (см. разделы «Особые указания», «Противопоказания»).

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет

Особые указания

Целебрекс, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу.

Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний.

Чтобы снизить риск возникновения этих реакций, у пациентов принимающих Целебрекс®, его следует применять в наименьших эффективных дозах и максимально короткими периодами (на усмотрение лечащего врача).

Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

При применении НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аорто-коронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.

В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например, ацетилсалициловую кислоту) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.

Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью.

Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.

Влияние на ЖКТ

У больных, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, больных с сердечнососудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и больных с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе.

Другими факторами риска развития кровотечения из ЖКТ является одновременное применение с пероральными ГКС и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно-кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам.

Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами

Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом Целебрекс® или изменения его дозы должна контролироваться аитикоагулянтная активность.

Задержка жидкости и отеки

Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс®, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.

Влияние на функцию почек

НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП.

Целебрекс® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов.

Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целебрекс® у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целебрекс®.

Влияние на функцию печени

Целебрекс® не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пыо). Целебрекс® следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.

В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени, печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба.

• Пациенты с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, или те пациенты, у которых выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, должны быть под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс®.
• Анафилактические реакции
• При приеме препарата Целебрекс® были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.
• Серьезные реакции со стороны кожных покровов

Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными.

Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии.

Следует прекратить прием препарата Целебрекс® при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности.

1. Терапия глюкокортикостероидами
2. Целебрекс® не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии глюкокортикостероидной недостаточности.
3. Влияние на способность вождения автомобиля и управления механизмами

Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось. Однако основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс® оказывает такое влияние.

Целебрекс — инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, 200 мг

Целебрекс – это медикамент из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, для которого свойственна повышенная специфика относительно угнетения действия циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Цель лекарства заключается в уменьшении болезненных ощущений чаще всего воспалительной этиологии. Но прежде чем начать пить Целебрекс, рекомендуется получить консультацию у специалиста.

Составляющие и лекарственная форма препарата

Целебрекс выпускается в виде капсул белого цвета в твёрдой желатиновой оболочке, содержащих белое гранулированное вещество.

Активная составляющая медикаментозного средства – целекоксиб. Капсулы могут содержать 200 или 400 мг действующей субстанции. Кроме того, в составе лекарства, в качестве дополнительных ингредиентов, использовались:

• натриевой кроскармелозой;
• водным аммиаком;
• этиловым спиртом;
• желатином;
• пропиленгликолем;
• моногидратом лактозы;
• изопропанолом;
• магниевым стеаратом;
• натриевым лаурилсульфатом.

Пилюли фасуют в блистеры. В каждой упаковке из картона находится 1 либо 3 блистера по 10 капсул, а также инструкция к использованию данного медикамента.

Фармакологическое воздействие и фармакокинетика

Для активной составляющей Целебрекса свойственно угнетение функций циклооксигеназы-2, вырабатываемой иммунной системой при формировании воспаления.

Также происходит ускорение рефлекса преобразования арахидоновой кислоты в простагландины (медиаторы воспалительного процесса).

Под действием этих биологически активных формирований начинают прогрессировать воспалительные проявления, включая болевой синдром, отёчность тканей и их покраснение.

Поскольку медикаментозное средство способствует блокировке фермента ЦОГ-2, его главное фармакологическое воздействие заключено в уменьшении концентрации простагландинов в пораженной зоне и симптоматики воспаления, прежде всего, болей. Кроме того, лекарство характеризуется противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.

После перорального использования Целебрекса активная составляющая довольно скоро и почти до конца абсорбируется в кровь.

По кровотоку она расходится по тканям, попадает сквозь гематоэнцефалическую защиту в центральную нервную систему.

Метаболизм целекоксиба осуществляется печенью путем образования бездейственных продуктов распада, выведение которых происходит через мочевыделительную систему.

В каких случаях назначается

Капсулы Целебрекса назначаются при лечении различных воспалительных заболеваний, а также, чтобы уменьшить выраженность болезненных проявлений. Используется при наличии:

1. болевых ощущений в области спины;
2. болей в постоперационный период.

Кроме того, прием медикамента может быть назначен, как симптоматическая терапия, целью которой является ослабление воспалительного процесса при проблемах в опорно-двигательной системе:

• при ревматоидном артрите (аутоиммунной суставной патологии);
• при остеоартрозе (дегенеративно-дистрофическом повреждении суставной ткани, которое сопровождается возникновением воспалительных проявлений).

Ещё прием Целебрекса назначается при первичном обнаружении альгодисменореи (болезненных месячных) у женщин.

Ограничения к использованию

Как и любой препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств,  Целебрекс имеет некоторые ограничения к использованию. Не стоит пользоваться капсулами при наличии:

1. бронхиальной астмы, крапивной лихорадки либо аллергии, проявившейся вследствие терапии аспирином либо иными НПВП, в том числе иные лекарства, подавляющие ЦОГ-2;
2. в постоперационный период после осуществления аортокоронарного шунтирования;
3. пептического язвенного недуга в острой стадии;
4. кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
5. кишечной патологии воспалительной этиологии;
6. недостаточности в сердце;
7. доказанной клинической диагностикой ишемии в сердце;
8. проблем с поверхностными артериями и тяжёлого цереброваскулярного недуга;
9. тяжёлой недостаточности в почках (отсутствует опыт использования);
10. при вынашивании ребёнка и лактации;
11. детям и подросткам, не достигшим 18-летнего возраста (отсутствует опыт использования);
12. гиперчувствительности к составляющим медикаментозного средства;
13. гиперчувствительности к сульфонамидам.

  Нейромультивит — комплекс витаминов и дозировки

Осторожно нужно пользоваться Целебрексом, если имеются:

• проблемы с пищеварительной системой (язва, кровотечение в анамнестических данных);
• инфицирование бактерией хеликобактер пилори;
• задержка жидкости и отёчность;
• средние или тяжелые нарушения печеночных функций;
• недуги сердца и сосудов;
• цереброваскулярные патологии;
• дислипидемия/гиперлипидемия на фоне сахарного диабета;
• проблемы с периферическими артериальными сосудами;
• тяжелые соматические болезни.

Кроме того, осторожно нужно пользоваться параллельно:

1. с медикаментозными средствами из группы антикоагулянтов (варфарин включительно);
2. с антиагрегантами (включая аспирин, клопидогрел);
3. с глюкокортикостероидами для перорального использования (включая преднизолон);
4. с селективными замедлителями инверсионного захвата серотонина (циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином);
5. с замедлителями изофермента CYP2C9.

Также принимать Целебрекс нужно очень осторожно людям, которые продолжительное время пользуются НПВП, а также пациентам с замедленным метаболизмом либо подозрением на подобное явление.

— Дипроспан инструкция по применению.

Использование при вынашивании ребенка и грудном вскармливании

Клинические испытания использования целекоксиба при вынашивании ребенка проводились в ограниченном количестве. Потенциальная опасность использования Целебрекса беременными не определена, однако исключить ее нельзя.

Согласно механизму воздействия в процессе применения НПВП, в том числе целекоксиба, у некоторых женщин происходили перемены в яичниках, это способно спровоцировать сложности при вынашивании ребёнка.

Женщинам, у которых в планах зачатие, либо проходящим диагностику в отношении бесплодности, придётся задуматься об отказе от лечения нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе целекоксиба.

Под действием целекоксиба, относящегося к замедлителям выработки простагландинов, при приёме беременными (преимущественно в период 3 триместра) возможно развитие ослабленного маточного сжатия и раннего перекрытия просвета в артерии. Если пользоваться замедлителями выработки простагландинов на начальных сроках беременности, это способно отрицательно сказаться на вынашивании ребенка.

Имеются ограниченные сведения о выделении целекоксиба с материнским молоком. В процессе исследований было определено, что активная составляющая Целебрекса попадает в грудное молоко в незначительной концентрации.

Однако если принять во внимание вероятность формирования побочной реакции на препарат у малыша, который питается материнским молоком, стоит задуматься об отказе от лактации или использования медикамента.

В этом случае необходимо учесть, насколько важен прием Целебрекса для женщины.

Как принимать и дозировать лекарство

Прием Целебрекса осуществляется перорально, вне зависимости от приема пищи. Нужно запивать лекарство водой в достаточном объёме. Капсулы не нужно разжевывать.

Чтобы снизить возможность формирования побочных эффектов, например, относительно сердца и сосудов, лучше пользоваться лекарством в небольшом количестве и минимальным курсом.

Если требуется принимать лекарство на протяжении продолжительного срока, дневная доза Целебрекса должна быть не более 400 мг. Кратность приёма таблеток и их количество обусловлены медицинскими показаниями:

• при остеоартрозе дневная дозировка препарата составляет 200 мг за 1 либо 2 подхода;
• при анкилозирующем спондилите – дневная доза не должна превышать 200 мг за 1-2 раза, если результат от лечения будет минимальным, суточную дозу можно повысить до 400 мг;
• при ревматоидном артрите – суточное количество препарата обусловлено желаемым результатом, оно не должно превышать 100-200 мг;
• при болевых ощущениях различной этиологии и патологических менструациях – изначальная дневная доза препарата 400 мг, в дальнейшем она уменьшается до 200 мг за 1-2 подхода.

  Винпоцетин — корректор нарушений мозгового кровообращения

Больным старшей возрастной категории, людям с умеренными изменениями в функциях почек и печени зачастую корректировать дозу Целебрекса не нужно.

Если осуществляется параллельный прием медикаментов, активным образом метаболизирующихся печенью (флуконазола), зачастую необходимо уменьшить терапевтическую дозу Целебрекса.

Продолжительность курсовой терапии чаще всего определяет доктор персонально для каждого пациента.

Побочное действие

Под действием Целебрекса в процессе лечения могут развиться некоторые побочные реакции относительно разных систем в организме.

В отношении пищеварительных органов возможно возникновение:

1. болей в эпигастрии;
2. метеоризма;
3. рвотных позывов;
4. обострения язвенной болезни;
5. кровотечения в желудочно-кишечном тракте, в особенности, если лечение осуществляется при наличии язвы в желудке и двенадцатипёрстной кишке;
6. гепатита (воспалительных проявлений в печени).

Относительно сердца и сосудов может:

• развиться периферическая отечность;
• ухудшиться артериальная гипертония (повышается показатель АД);
• симптоматически повыситься давление;
• участиться сердечный ритм;
• появиться чувство сердцебиения и прилива к сердцу;
• в редких случаях наблюдается развитие ишемического инсульта в головном мозге либо инфаркта миокарда.

Относительно нервной системы возможно возникновение:

1. периодических головокружений;
2. увеличения мышечного тонуса;
3. нарушения функции сна;
4. в редких случаях беспокойства;
5. сонливости;
6. спутанного сознания;
7. проблем с обонянием и вкусовыми ощущениями;
8. галлюцинаций.

Относительно дыхательных органов может:

• воспалиться слизистая в бронхах (бронхит);
• появиться кашлевой синдром;
• воспаление гортани (фарингит);
• воспаление носовой полости (ринит);
• воспаление околоносовых пазух (синусит);
• развиться инфекционный процесс, локализующийся в верхней дыхательной системе.

Относительно мочевыделительной системы может развиться инфекционный процесс мочевыделительных путей. В редких случаях наблюдается возникновение воспалительного процессах в почках (интерстициального нефрита).

В отношении кожи и её придатков в некоторых случаях выпадают волосы, развивается гиперчувствительность кожных покровов к солнечным лучам с их дальнейшим воспалением.

Кроме того возможно возникновение аллергической реакции в виде:

1. кожных высыпаний;
2. зуда;
3. крапивной лихорадки;
4. выраженной отёчности мягкой ткани на лице и гениталиях (отёка Квинке);
5. системного рефлекса с выраженным уменьшением показателя АД;
6. анафилактического шока.

В редких случаях наблюдается тяжелое аллергическое повреждение кожных покровов с разрушением клеточной ткани в них (синдрома Лайелла, Стивена-Джонсона).

Если обнаружены признаки возникновения патологических реакций, нужно отказаться от приёма Целебрекса и проконсультироваться со специалистом. Доктор определится с возможностью последующего применения этого медикамента.

Меры предосторожности

Прежде чем приступить к лечению Целебрексом, необходимо обратить внимание на некоторые меры предосторожности относительно применения капсул:

• Поскольку для медикамента свойственно жаропонижающее фармакологическое действие, в процессе его использования может быть ошибочно диагностирована инфекционная патология у больного, которая сопровождается повышением температуры.
• Если препарат принимается продолжительное время и в высокой терапевтической дозировке, значительным образом увеличивается опасность формирования проблем с сердцем и сосудами, в том числе инфаркта миокарда, инсульта в головном мозге.
• Опасность возникновения сердечно-сосудистых патологий значительным образом увеличивается, если Целебрекс используется для устранения болезненных ощущений в постоперационный период после проведения аорто-коронарного шунтирования.
• Лекарство не воздействует на тромбоциты, в связи с чем, в сравнении с аспирином, Целебрекс нельзя применять в профилактических целях для предупреждения формирования тромбов.
• Под действием Целебрекса может увеличиться показатель АД, как следствие необходимо систематически его проверять.
• Медикаментозное средство может отрицательно воздействовать на функции желудочно-кишечного тракта, несмотря на это при его применении может развиться язвенная болезнь в желудке и двенадцатиперстной кишке, кровотечение, а также прободение (образование сквозных отверстий) на стенках системы пищеварения. Зачастую подобное явление наблюдается у людей пожилого возраста либо с ослабленной иммунной системой.
• Медикаментозное средство обладает негативным воздействием на почечную и печеночную систему, а также способно спровоцировать формирование периферической отёчности.
• Лекарство способно вступать во взаимодействие с медикаментозными препаратами, относящимися к иным фармакологическим группам, по этой причине необходимо уведомить доктора об использовании каких-либо средств параллельно с Целебрексом.
• Не стоит пользоваться данным медикаментом во время беременности и вскармливании грудью.
• Активная составляющая этого препарата не воздействует на центральную нервную систему.

  Препараты для лечения шейного остеохондроза

В аптеках продажа Целебрекса осуществляется по предоставлению рецепта. Чтобы предупредить возможные осложнения либо отрицательные последствия для организма, перед использованием препарата необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Превышение дозы

В настоящее время информация относительно возникновения негативной реакции в результате использования большой дозировки (приблизительно 2 г) Целебрекса ограниченная.

Если произошла передозировка препаратом, промывается желудок и кишечник. В крайнем случае, прописывают симптоматическое лечение.

Использование аппаратного очищения кровотока (гемодиализа) при передозировке данным лекарственным препаратом бессмысленно.

Аналоги

Если по каким-либо причинам лечение Целебрексом невозможно, врач может назначить прием медикамента с аналогичным фармакологическим действием:

1. Коксиба;
2. Дилакса;
3. Целекоксиба.

Как хранить препарат

Лекарство должно быть недоступно детям. Место для хранения должно быть сухим, температура – 15-30 градусов. Препарат годен к употреблению в течение 3 лет.

Цена

Приобрести лекарство можно в любой аптеке за 400-500 руб за упаковку.

Отзывы

• Николай, 41 год. Лекарство достаточно эффективное. Я его принимаю в виде краткосрочных курсов по 5-7 суток, если появляется сильная боль в суставах. Так как я на постоянной основе принимаю Варфарин. Причем во время лечения приходится все время принимать ноль-пазу и контролировать МНО. Но до сих пор побочных реакций не возникало;
• Елена, 39 лет. Единственное лекарство, которое действительно избавляет от болей и воспаления. Единственный недостаток – приходится для разжижения крови в процессе терапии принимать омега-3 в больших количествах;
• Антонина, 34 года. Лекарство отлично избавляет от болей. Причем побочных эффектов не так много, как у НПВП предыдущего поколения.